Analgésicos I Flashcards

Introducción y AINES

1
Q

Núcleos supraespinales que regulan la entrada del dolor

A
  • Núcleos del Rafe Magno
  • SGP (opioides)
  • VTA
  • LC
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2
Q

Fibras que envían señales del dolor nociceptivo

A

Aδ y C

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3
Q

Fenotipos del dolor

Nociceptivo

¿Qué fármacos podemos usar para tratarlo?

A

Daño real, trauma, inflamatorio, etc.

AINEs

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4
Q

Fenotipos del dolor

Neuropático

¿Qué fármacos podemos usar para tratarlo?

A

Lesión SN

Antidep, antiepilep, opioides

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5
Q

Fenotipos del dolor

Nociplástico

Ej:

A

Psicológico, no hay daño evidente

Fibromialgias, fatiga crónica, intestino irritable

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6
Q

La inflamación es provocada principalmente por:

A

PGE2

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7
Q

Fármacos de 1° línea para dolor inflamatorio de leve-moderado

¿Después?

A

AINES

Después esteroides

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8
Q

Dolor por su temporalidad

A
  • Agudo (< 3 meses)
  • Subagudo (6 sem - 3 meses)
  • Crónico (> 3 meses)
  • Recurrente
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9
Q

Menciona los AINES (11)

A
  • AAS
  • Ibuprofeno
  • Naproxeno
  • Ketorolaco
  • Diclofenaco
  • Meloxicam
  • Celecoxib
  • Dexketoprofeno
  • Clonixinato de lisina
  • Etoricoxib
  • Indometacina
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10
Q

Diferencia entre las cox 1 y 2

A
  • Cox-1 → constitutiva
  • Cox-2 → inducible
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11
Q
  • Casi todas las cx de nuestro
    cuerpo tienen ………
  • Cx en proceso inflamatorio
    empiezan a producir ………
A
  • Cox-1
  • Cox-2
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12
Q

Vía de la fosfolipasa A2

A
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13
Q

Dos vías del ac. araquidónico

A
  • Cox
  • Lox
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14
Q

Mecanismo de acción principal de los AINES

A

🚫 reversible/irreversible de cox-1 y cox-2

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15
Q

Indicaciones generales de los AINES

A
  • Dolor agudo, nociceptivo, inflamatorio, mixto (tx multimodal)
  • Fiebre
  • Antiagregación (AAS)
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16
Q

Único fármaco casi exclusivamente selectivo de la cox-2

A

Celecoxib

2 horas antes de una cx → reduce consumo de opiaceos postop.

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17
Q

Fármacos que son más selectivos de cox-1

(siguen siendo no selectivos)

A
  • Ketorolaco
  • Indometacina
  • Aspirina
  • Naproxeno
  • Ibuprofeno

KIANI

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18
Q

Fármacos que son más selectivos de cox-2

(siguen siendo no selectivos)

A
  • Meloxicam
  • Diclofenaco
  • Piroxicam

MDP

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19
Q

La selectividad a la cox no afecta la ………. analgésica, pero si afecta en los ……….

A
  • Eficiencia
  • EA
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20
Q

Todos los AINES son ………….., por lo tanto se absorben mejor en un ambiente ………….

A
  • Ácidos débiles
  • Ácido (ayuno)
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21
Q

Farmacocinética de los AINES
- Vd
- Metabolismo por…
- Excreción

A
  • Muy ⬇️
  • CYP (3A4)
  • Renal
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22
Q

Mejor AINE que se acumula ampliamente en sitios con inflamación (muy utilizado en trauma y ortopedia)

Contraindicación

A

Diclofenaco

Px con daño hepático

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23
Q

Los AINES preferentemente se acumulan en sitios con inflamación, a excepción de:

A
  • Paracetamol
  • Celecoxib
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24
Q

Los fármacos con vida media larga o de liberación extendida presentan mayor riesgo de:

A

Efectos adversos

25
¿Cuánto se considera tiempo de vida media largo o corto?
- Largo > 10 hrs - Corto < 10 hrs
26
Particularidades de la **aspirina** * ¿🚫 reversible/irreversible) * t 1/2 * Veces al día
- 🚫 irreversible - t 1/2 = 2 hrs - QID
27
La aspirina en dosis bajas, actúa como ........., ya que disminuye ........... En dosis altas actúa como ............ | ¿Cuál es la dosis baja?
- Anti-trombótico (protector 🫀) - TxA2 - Analgésico | 75-100mg al dia
28
Particularidades del **Ibuprofeno** * Pico * t 1/2 * Veces al día
- Pico 1-2 hrs - t 1/2 = 2 hrs - TID, QID
29
Fármaco de mayor eficiencia analgésica aparente, pero con mayor riesgo de EA
Ketorolaco
30
Particularidaes del **ketorolaco** * Pico * t 1/2 * Veces al día | Aclaración
- Pico 0.5-1 hr - t 1/2 = 5-6 hrs - TID, QID | No se debe tomar por +5 días
31
Particularidades del **Naproxeno** * Pico * t 1/2 * Veces al día
- Pico 2-4 hrs - t 1/2 = 14 hrs - BID
32
Fármacos que funcionan muy bien para cefaleas
- Naproxeno - Aspirina
33
Particularidades del **diclofenaco** * Pico * Veces al día * Otros
- Pico 2-3 hrs - BID, TID - Presentaciones tópicas útiles
34
Particularidades del **meloxicam** * t 1/2 * Veces al día * Alcanza estado estable a los:
- t 1/2 = 20 hrs - QD - 3-5 días
35
Meloxicam necesita de ............. dosis para llegar a su estado estable
2-3
36
Particularidades del **celecoxib** * t 1/2 * Veces al día * Otros | Tiene + selectividad a:
- t 1/2 = 12 hrs - QD - ❌ útil en dolor agudo | Cox-2
37
Efectos colaterales y 2° GI de los AINES | Medidas
- Gastritis - Úlceras - 🩸 tubo digestivo | Usar IBP o 🚫H2
38
Los AINES pueden provocar ................... y aumentan el riesgo .................. | Medidas
- Insuficiencia renal - Cardiovascular | Hidratar muy bien al px y no usar por tiempos prolongados
39
- PGI2 tienen efecto ......... - TxA2 tienen efecto ...........
- Anti-trombótico - Pro-trombótico
40
AINEs selectivos de cox-2 disminuyen ..........., por lo tanto tienen un efecto .............
- PGI2 - Pro-trombótico
41
AINEs no selectivos disminuyen ..........., por lo tanto tienen un efecto .............
- PGI2 y TxA2 - Anti-trombótico y Pro-trombótico
42
¿Qué puede provocar la aspirina en niños < 2 años que hayan tenido infecciones virales? | Consecuencias
Sx de Reye | Daño 🧠 y hepático
43
Medicamento que tiene mayor posibilidad de generar EA renales
Ketorolaco
44
AINE con mayor cantidad de efectos adversos (cefalea, vértigo, confusión)
Indometacina
45
Fármaco con menor riesgo cardiovascular
Naproxeno
46
Inhibidores de Cox-2 con mayor riesgo de provocar EA 🫀, pero más seguros para TGI
Celecoxib
47
# V o F El acetaminofen es un AINE
Falso
48
Mecanismo de acción del acetaminofen (*paracetamol*)
- 🚫 cox en SNC - ¿🚫cox-3 y 5HT? | (complejo)
49
Metabolismo del paracetamol en SNC
- AM404 → R **CB1** → analgesia - 🚫 recapt **anandamida** → analgesia - AM404 ✅ **TRPV1** → analgesia | CB1 (cannabinoides)
50
Indicaciones generales del paracetamol
- Dolor leve-moderado - Fiebre | (+ en px con riesgo de 🩸/úlceras)
51
¿El paracetamol tiene actividad anti-inflamatoria?
NO
52
# Paracetamol Farmacocinética - Pico - t 1/2
- 0.5-1 hr - 2-3 hrs
53
Efectos colaterales y 2° del paracetamol
**Hepatotoxicidad** (⬇️ glutatión)
54
¿Por qué los AINEs pueden provocar insuficiencia renal e hipertensión?
- ⬇️ PGE2 → ⬇️ vasodilat A. Renal → hipoperfusión → ⬇️ GFR - Hipoperfusión → ✅ SRAA → ⬆️ PA
55
Rx de hipersensibilidad que pueden provocar los AINEs | (poco común)
- Sx. Stevens Johnson - Anafilaxis
56
**Tríada de Samster** (hipersensibilidad cruzada de AINEs) | "aspirin exacerbated respiratory disease"
- Asma - Pólipos nasales - Hipersensibilidad a los AINEs
57
# . Indicaciones de los AINEs **NO** selectivos
- Artritis reumatoide - Osteoartritis - Gota - Fiebre - Dismenorrea - Dolor musculoesq.
58
Indicaciones principales de los inhibidores selectivos de la cox-2
Alternativo en px con: - Úlceras gástricas - Trastornos plaquetarios - Uso plaquetario