Analgésicos I Flashcards
Introducción y AINES
Núcleos supraespinales que regulan la entrada del dolor
- Núcleos del Rafe Magno
- SGP (opioides)
- VTA
- LC
Fibras que envían señales del dolor nociceptivo
Aδ y C
Fenotipos del dolor
Nociceptivo
¿Qué fármacos podemos usar para tratarlo?
Daño real, trauma, inflamatorio, etc.
AINEs
Fenotipos del dolor
Neuropático
¿Qué fármacos podemos usar para tratarlo?
Lesión SN
Antidep, antiepilep, opioides
Fenotipos del dolor
Nociplástico
Ej:
Psicológico, no hay daño evidente
Fibromialgias, fatiga crónica, intestino irritable
La inflamación es provocada principalmente por:
PGE2
Fármacos de 1° línea para dolor inflamatorio de leve-moderado
¿Después?
AINES
Después esteroides
Dolor por su temporalidad
- Agudo (< 3 meses)
- Subagudo (6 sem - 3 meses)
- Crónico (> 3 meses)
- Recurrente
Menciona los AINES (11)
- AAS
- Ibuprofeno
- Naproxeno
- Ketorolaco
- Diclofenaco
- Meloxicam
- Celecoxib
- Dexketoprofeno
- Clonixinato de lisina
- Etoricoxib
- Indometacina
Diferencia entre las cox 1 y 2
- Cox-1 → constitutiva
- Cox-2 → inducible
- Casi todas las cx de nuestro
cuerpo tienen ……… - Cx en proceso inflamatorio
empiezan a producir ………
- Cox-1
- Cox-2
Vía de la fosfolipasa A2
Dos vías del ac. araquidónico
- Cox
- Lox
Mecanismo de acción principal de los AINES
🚫 reversible/irreversible de cox-1 y cox-2
Indicaciones generales de los AINES
- Dolor agudo, nociceptivo, inflamatorio, mixto (tx multimodal)
- Fiebre
- Antiagregación (AAS)
Único fármaco casi exclusivamente selectivo de la cox-2
Celecoxib
2 horas antes de una cx → reduce consumo de opiaceos postop.
Fármacos que son más selectivos de cox-1
(siguen siendo no selectivos)
- Ketorolaco
- Indometacina
- Aspirina
- Naproxeno
- Ibuprofeno
KIANI
Fármacos que son más selectivos de cox-2
(siguen siendo no selectivos)
- Meloxicam
- Diclofenaco
- Piroxicam
MDP
La selectividad a la cox no afecta la ………. analgésica, pero si afecta en los ……….
- Eficiencia
- EA
Todos los AINES son ………….., por lo tanto se absorben mejor en un ambiente ………….
- Ácidos débiles
- Ácido (ayuno)
Farmacocinética de los AINES
- Vd
- Metabolismo por…
- Excreción
- Muy ⬇️
- CYP (3A4)
- Renal
Mejor AINE que se acumula ampliamente en sitios con inflamación (muy utilizado en trauma y ortopedia)
Contraindicación
Diclofenaco
Px con daño hepático
Los AINES preferentemente se acumulan en sitios con inflamación, a excepción de:
- Paracetamol
- Celecoxib
Los fármacos con vida media larga o de liberación extendida presentan mayor riesgo de:
Efectos adversos