Analgésicos III Flashcards
Opioides
Fármacos antagonistas de canales Ca+2 (subu. α2 δ)
Gabapentinoides
Gabapentinoides
Farmacocinética
- Absorción
- Unión a pts
- Vd
- Metabolismo
- Excresión
- Saturable (⬆️ dosis → ⬇️ abs)
- ❌
- ⬆️
- No en hígado
- Renal (sin cambios)
Los gabapentinoides se deben evitar en px con:
Insuficiencia renal crónica
Efectos colaterales y 2° de los gabapentinoides (aunque sean bien tolerados)
- Edema
- Fatiga y cefalea
- N/M
- Somnolencia
- Ataxia y nistagmo
Los gabapentinoides son categoría mutagénica:
C
Fármacos analgésicos goldstandard:
Opioides
Menciona los opioides
Mnemotecnia
“Miss elphie & Cocky Glinda’s Oddly Harmonious Bond will Never Stop cause of Fyiero, in Reality Magical Tales Thrive”
🔹 Miss → Morfina
🔹 Cocky → Codeina
🔹 Oddly → Oxicodona
🔹 Harmonious → Hidromorfona
🔹 Bond → Buprenorfina
🔹 Never → Nalbuphine
🔹 Stop → Sufentanil
🔹 Fiyero → Fentanilo
🔹 Really → Remifentanil
🔹 Magical → Metadona
🔹 Tales → Tapentadol
🔹 Thrive → Tramadol
Mecanismo de acción principal de los opioides
Agonistas de μ y κ
Indicaciones generales de los opioides
- Dolor moderado-severo
- Dolor postqx
- Dolor neuropático (algunos)
- Dolor oncológico
Algunos opioides seleccionados sirven para:
- Diarrea
- Tos
¿Cuáles son los opioides endógenos?
- Encefalinas
- Endorfinas
- Dinorfinas
Vía de IC de los opioides
🚫AC → 🚫 canales Ca+2 → hiperpol. por GIRK
Los receptores a opioides sufren una internalización y desensibilización, esto provoca:
- Tolerancia
- Dependencia
- Adicción
Efectos de los receptores a opioides
¿Qué ejes neuroendocrinos se inhiben?
- Hipotálamo-hipófisis-adrenal
- Hipotálamo-hipófisis-gonadal
Efectos de los receptores a opioides
Los opioides provocan depresión de algunos centros en el tallo cerebral, como:
- Área inspiratoria
- Área pneumotáxica-tos
- Área postrema - centro vómito
(⬇️ resp)
Efectos de los receptores a opioides
A nivel periférico:
- 🚫 peristalsis
- ⬆️ contracción, tono musc. TU
- Miosis
- ⬆️ histamina (mastocitos)
- Enrojecimiento
- Náusea
Opioides naturales
- Morfina
- Codeina
Opioides semisintéticas
- Buprenorfina
- Hidromorfona
- Gidrocodona
- Oxicodona
- Oximorfona
Opioides sintéticos
- Fentanilo
- Meperidina
- Metadona
- Tapentadol
- Tramadol
Opioides que son agonistas completos (puros)
- Hidromorfona
- Fentanilo
- Metadona
- Petidina
- Oxicodona
- Morfina
Agonista completo más potente, también utilizado para anestesia rápida
Fentanilo
Agonista completo
Fármaco que relaja los músculos uterinos, inhibiendo las contracciones durante el parto
Meperidina
Desventaja de la administración de la meperidina en embarazadas
⬇️ respiratoria en el bebé
Opioides que son agonistas parciales
Tramadol
Opioides que son mixtos (agonistas-antagonistas)
- Pentazocina
- Nalbufina
- Buprenorfina
- Butorfanol
Antagonistas de opioides
- Naloxona
- Naltrexona
¿Cuáles son los opioides débiles?
- Tramadol
- Codeína
- Tapentadol
- Nalbufina
Opioides fuertes
- Morfina
- Oxicodona
- Metadona
- Hidromorfona
- Buprenorfina
- Remifentanilo
- Sufentanilo
Opioide que no requiere receta
Tramadol
Opioides que requieren receta con cédula profesional (de clase II)
- Codeína
- Nalbufina
- Buprenorfina
Niveles de abstinencia a opioides
Etapa en la que después de 8 hrs, el px siente ansiedad y antojo de la droga
Etapa I
Niveles de abstinencia a opioides
Etapa en la que después de +8-24 hrs, el px experimenta ansiedad, insomnio, rinorrea, midriasis, diaforesis y malestar GI
Etapa II
Niveles de abstinencia a opioides
Etapa en la que después de 3 días, el px experimenta taquicardia, N/V, hipertensión, diarrea, fiebre, chills, tremores, convulsión y espasmos musculares
Etapa III
Mecanismo de acción principal del Tramadol
- Agonista débil de μ
- 🚫 recaptura NE y 5HT
Indicaciones generales del tramadol
Dolor moderado-severo
El tramadol es sustrato de:
¿Pico y t 1/2?
CYP2D6
2hrs, 6 hrs
El tramadol tiene interacciones con:
(no mezclar)
- ISRS
- IRNS
- IMAO
- Alcohol
Efectos colaterales y 2° del tramadol
¿Raros?
- Cefalea
- Somnolencia
- Sudoración
- Náuseas
- Fatiga
Neuro, psiquiátricos, ⬇️ umbral convulsivo
Categoría mutagénica del tarmadol
D
Opioides utilizados también como antitusivos en adultos mayores
- Codeína
- Hidrocodona
Fármaco que no puede cruzar la BHE, por lo tanto reduce la motilidad del TGI para tratar la diarrea
Loperamida
Los opioides están contraindicados en:
- Head trauma
- Cólico biliar
- Embarazadas
