Antiepilépticos Flashcards
Tx de 1° línea para crisis epilépticas
Diazepam
Los canales de NMDA de glutamato abren canales de…
Ca+2 y Na+
Menciona los antiepilépticos: (10)
- Fenitoína
- Carbamazepina
- Lamotrigina
- Topiramato
- Valproato
- Etosuximida
- Levetiracetam
- Tiagabina
- Vigabatrina
- Gabapentinoides (pregabalina y gabapentina)
En una activación repetitiva de canales de Na+ que provocan descargas neuronales descontroladas,
- ¿Cuál es el objetivo terapéutico?
- ¿Qué fármacos utilizarías?
- 🚫 canales Na+
- Fenitoína y Carbamazepina
Un ⬆️ de ritmos tálamo-corticales provocan una crisis de ausencia,
- ¿Cuál es el objetivo terapéutico
- ¿Qué fármacos utilizarías?
- 🚫 canales Ca+2 (T)
- Etosuximida y Valproato
Una ⬇️ de la inhibición provoca descargas descontroladas,
- ¿Cuál es el objetivo terapéutico?
- ¿Qué fármacos utilizarías?
- ⬆️ GABA
- Benzodiacepinas y barbitúricos
En un ⬆️ de la neurotransmisión excitatoria
- ¿Cuál es el objetivo terapéutico?
- ¿Qué fármacos utilizarías?
- 🚫 AMPA/NMDA (glutamato)
- Topiramato
Una falta de hiperpolarización, por desbalance en la homeostasis iónica, facilita las descargas epilépticas,
- ¿Cuál es el objetivo terapéutico?
- ¿Qué fármacos utilizarías?
- Modular canales de K+
- Ezogabina
Todos los Antiepilépticos son muy riesgosos en px…
Embarazadas (X)
Antiepilépticos sumamente contraindicados en embarazadas (altamente teratogénicos):
- Valproato
- Carbamazepina
- Fenitoína
¿Por cuánto tiempo se administran los antiepilépticos?
Al menos 2 años
(se busca ⬇️ dosis si el px mejora)
El sx de Stevens Johnson (SJS) → necrosis epidérmica, es causado por los siguientes fármacos:
- Fenitoína
- Carbamazepina
- Lamotrigina
- Etosuximida
Feeny Cares a Lat for Eric & Steven
Mecanismo de acción principal de la Fenitoína (Difenilhidantoína)
🚫 canales Na+ (prolonga su inactividad)
Tx de 1° línea para crisis focales y tónico-clónicas generalizadas
- Fenitoína
- Carbamazepina
- Lamotrigina
La fenitína puede utilizarse también en:
Status epilepticus
¿En qué tipo de crisis NO se debe de utilizar la fenitoína?
Crisis de ausencia
(puede empeorarlas/precipitarlas)
Para px que consuman fenitoína se requiere:
Medición de nivel sérico
La fenitoína es sustrato de:
CYP 2C9
La fenitoína aumenta el metabolismo de:
Anticonceptivos
Efectos colaterales y 2° cerebelares y vestibulares de la fenitoína
- Nistagmo
- Ataxia
Efectos colaterales y 2° de la fenitoína
- Arritmias
- LES inducido
- Osteomalacia
- Osteoporosis
- Hipocalcemia
- DRESS
Efectos colaterales y 2° comunes de la fenitoína
- Hirutismo
- Hiperplasia gingival (20%)
Efectos colaterales y 2° del uso crónico de la fenitoína
- Neuropatía perif.
- Reflejos tendinosos ⬇️
Reacciones hematológicas que puede provocar la fenitoína
- Neutropenia
- Leucopenia
- Linfadenopatía
- Anemia (⬇️folato)
Mecanismo de acción principal de la carbamazepina
🚫 canales Na+ y Ca+2 → ⬇️ glutamato (indirectamente)
¿Cuál sería otra opción terapéutica si la carbamazepina no funciona?
Oxacarbamazepina
Fármaco que además de las crisis focales y tónico-clónicas es de 1° línea para neuralgia del trigémino
Carbamazepina
La carbamazepina es sustrato e inductor de:
CYP 3A4
(Induce su propio met.)
La carbamazepina es inductor de:
CYP 1A2, 2C y UDP
Somnolencia, vértigo, ataxia y diplopía, son efectos colaterales y 2° de:
Carbamazepina
Efectos adversos graves de la carbamazepina
- SIADH (Sx of inappropiate ADH secretion) → ⬇️ Na+, edema
- DRESS (Drug Rash w Eosinophilia & Systemic Symptoms)
La carbamazepina puede provocar toxicidad hematológica grave, y se manifiestan los siguientes síntomas:
- Anemia (⬇️ folato)
- Agranulocitosis
¿En qué punto del embarazo es más probable que afecten los fármacos teratogénicos (X) como la carbamazepina?
1° trimestre
Mecanismo de acción principal de la Lamotrigina
- 🚫 canales Na+ y Ca+2 → ⬇️ glutamato
- ⬆️ GABA
La lamotrigina, además de utilizarse en crisis focales y tónico-clónicas, también es utilizada para trastorno de:
Bipolaridad
Efectos colaterales y 2° de la lamotrigina
- Mareos
- Ataxia
- Diplopía
- DRESS
La lamotrigina es categoría:
C
(en emergencias si puede usarse en 🤰🏻)
Mecanismo de acción principal del Topiramato
- 🚫 canales Na+ y Ca+2
- ⬆️ GABA
- 🚫 AMPA y Kainato
Fármaco que 🚫 receptores NMDA y se usa en epilepsia refractaria
Felbamato
El uso del felbamato tiene riesgo de:
- Anemia aplásica
- Hepatotoxicidad
Tx (profiláctico) de 1° para migraña
Topiramato
Indicaciones generales del topiramato
Coadyuvante de tx crisis parciales o monoterapia
Efectos colaterales y 2° del topiramato
- Ataxia
- Mareos y somnolencia
- Glaucoma ángulo cerrado
- Kidney stones
- Mood disturbance (depre)
- Parestesia
El topiramato es categoría X y puede provocar ……….. en recién nacidos
Fisura palatina
El topiramato tiene:
- Absorción en…
- Excresión…
- t ½…
- Intestino
- Renal
- 21 hrs
Mecanismo de acción principal del Valproato (ác. Valproico)
- 🚫 canales Ca+2 (T) y Na+
- 🚫 GABA transaminasa → ⬆️ GABA
- 🚫 glutamatérgica
(amplio espectro)
Indicaciones generales para el valproato
Convulsiones:
- Tónico-clónicas generalizadas (1°)
- Mioclónicas
- Ausencias
- Status epilepticus
(o mixtas)
El valproato tiene metabolismo a nivel hepático por:
- UGT
- β-oxidación
El valproato es inhibidor de:
Menciona los sustratos afectados en esta interacción
- CYP 2C9 (sustratos = DFH y fenobarbital)
- UGT (sustratos = lamotrigina y lorazepam)
DFH = fenitoína
El valproato también puede servir en algunos casos de:
Dolor neuropático
Fármaco que se puede utilizar en la gran mayoría de epilepsias
Valproato
(aún así casi no se usa por sus EA)
Efectos colaterales y 2° característicos del valproato
Efectos teratogénicos:
- Alopecia
- Hepatotoxicidad
- Pancreatitis grave
Defectos de tubo neural
Efectos colaterales y 2° OTROS del valproato
- Anorexia
- N/V (GI)
- ⬆️ apetito, peso
Mecanismo de acción principal de la Etosuximida
🚫 canales Ca+2 (T) 📍 tálamo
Indicaciones de la Etosuximida
Crisis de ausencia
Efectos colaterales y 2° de la Etosuximida (7)
- Rash
- Extrapiramidales
- Fotofobia
- Alt GI
- Cefalea
- Miopía
- Pancitopenia
La Etosuximida puede empeorar las crisis:
Tónico-clónicas
La Etosuximida no se combina con …………., si llega a pasar incrementa sus niveles y retrasa su metabolismo
Fenitoína
Mecanismo de acción principal del Levetiracetam
- 🚫 SV2A R → ⬆️ GABA/🚫 glutamato
- 🚫 canales Ca+2
- ¿Qué es SV2A?
- ¿📍?
- Sinaptic vesicles
- En neuronas GABA y Glutamatérgicas
Indicaciones generales para levetiracetam
- 1° tx a largo plazo para crisis parciales
- Crisis generalizadas
Efectos colaterales y 2° del levetiracetam
- Letargia y fatiga
- N/M
- Cefalea
- Síntomas psiquiátricos
- Sedación
- Hipersensibilidad
Mecanismo de acción principal de la Tiagabina
🚫 recaptura GABA
Fármaco utilizado para crisis focales con o sin alt. de conciencia
Tiagabina
.
Efectos colaterales y 2° de tiagabina y vigabatrina
(son los mismos efectos)
- Mareos
- Alt. GI
- Insomnio
- Cambio de peso
Mecanismo de acción principal de la Vigabatrina
🚫 GABA transaminasa (irreversible)
Fármaco indicado para crisis focales refractarias y para monoterapia para espasmos infantiles/Sx West (Coadyuvante)
Vigabatrina
Fármaco que puede provocar pérdida de la visión irreversible
Vigabatrina
Mecanismo de acción principal de los gabapentinoides (pregabalina y gabapentina)
🚫 canales presinápticos P/Q en sub α2δ (⬇️ Ca+2 IC → ⬇️ glutamato)
Fármaco indicado para crisis focales, dolor neuropático postherpético y TAG
Gabapentinoides
.
Efectos colaterales y 2° de los gabapentinoides
- Somnolencia
- N/M
- Ataxia
- ⬆️ peso
Fármaco indicado en crisis neonatales
Fenobarbital
La ………… ⬆️ las concentraciones de ……………..
- Morfina
- Gabapentina
Ventaja del diazepam en spray nasal
Pasa por vía perineural y pasa directo al LCR (⬇️ efectos adversos)
Las dietas ……….. pueden ayudar al control de epilepsia
Cetogénicas
Fármacos que pueden provocar DRESS como efecto adverso
- Fenitoína
- Carbamazepina
- Lamotrigina
En crisis focales, perefieres recetar:
- Carbamazepina
- Lamotrigina
En crisis tónico-colónicas, prefieres recetar:
Valproato
Antiepilépticos inductores de CYP450
- Fenitoína
- Carbamazepina
- Fenobarbital
Fármaco preferido en px con insuficiencia hepática
Levetiracetam
Px con exantema tras inicio de tx anticonvulsivo (lamotrigina). ¿Diagnóstico?
SJS