Antidiabéticos Flashcards
La DM-1 es de etiología:
Autoinmune (destrucción)
La DM-2 se da por:
- Obesidad
- Expo crónica insulina → Resist insulina
(disfunción)
En la DM-1 hay hipoglucemia ………, pero hay hiperglucemia ……..
- IC
- EC
En la DM-2 hay aumento de:
- Lipólisis
- Proteólisis
- Lípidos plasmáticos
Cx Cx de DM (4 p ´s)
- Poliuria
- Polidipsia
- Polifagia
- Pérdida peso
Complicaciones crónicas de la DM microvasculares
Se dan por:
- Retinopatía (⬆️ ROS, NADPH)
- Nefropatía → IRC → Anemia
- Neuropatía
⬆️ G EC
Complicaciones crónicas de la DM macrovasculares
Se dan por:
- IAM
- EVC
- Enf vascular periférica (art)
⬆️ LDL → Hiperlipemia
El tx de la DM-2 se enfoca en:
⬇️ glucosa sérica → 🚫 complicaciones (microv)
Diagnóstico de DM
Medición de glucosa en ayuno
- < 100 mg/dL → ✅
- 100-125 mg/dL → pre/resist
- > /= 126 mg/dL → 👹
Diagnóstico de DM
Curva de Tolerancia Oral a la Glucosa (CTOG)
VO → 75 g
Si 2 hrs después:
- < 140 mg/dL → ✅
- 140-199 mg/dL → pre/resist
- >/= 200 mg/dL → 👹
Diagnóstico de DM
Hb glicosilada (A1C)
≥ 6.5% → 👹
Diagnóstico de DM
Medición de glucosa en cualquier momento
> 200 mg/dL → 👹
El tx farmacológico de la DM-2 se divide en:
- Insulinotrópico (secretadores)
- No insulinotrópico
El tx insulinotrópico (secretadores) se divide en:
- Incretínicos (G dep)
- Secretagogos (G indep)
Secretadores
Menciona los tipos de incretínicos
- ✅ GLP-1 (mimético)
- 🚫 DPP-4 (ago funcional)
Incretinas
Efectos de los ✅ GLP-1 R
(GLP-1 = incretina)
- ⬆️ insulina
- ⬇️ glucagon
- ⬇️ apetito
- Retrasa vac. gástrico
(directo)
Incretinas
Fármacos ✅ GLP-1
tidas
- Exenatida
- Liraglutida
- Semaglutida (ozempic)
“Mi ex lili se mamó”
Incretinas
EA de los ✅ GLP-1
Contraindicación:
- Pancreatitis/Ca
- ⬇️ peso
- N/V
Issues de motilidad gástrica
Fármacos que NO producen hipoglucemia si se usan solos
✅ GLP-1 R
Incretinas
MecA de los 🚫 DPP-4
(DPP-4 = dipeptidil peptidasa-4)
🚫 degradación de GLP-1 → ⬆️ incretina →⬆️ insulina
Incretinas
EA de los 🚫 DPP-4
- GI
- Pancreatitis
- Nasofaringitis
- Inf 🫁 sup
- Artralgia
- Edema
Contraindicaciones de los 🚫 DPP-4
Falla hep/renal
Incretinas
Fármacos 🚫 DPP-4
gliptinas
- Saxagliptina
- Sitagliptina
Secretadores
Menciona los tipos de secretagogos
- Sulfonilureas
- Meglitinidas “GLINIDAS”
Secretagogos
MecA de las Sulfonilureas y Meglitinidas
🚫 K+ ATP dep (📍cx β) → depol → ⬆️ Ca+2 IC → ⬆️ insulina
Secretagogos
EA de ambos tipos de secretagogos
- ⬆️ riesgo hipoglucemia
- ⬆️ peso
Secretagogos
EA raro de las sulfonilureas
Rx cruzada con sulfas
Secretagogos
Las sulfonilureas pueden también provocar EA hematológicos, como:
- Agranulocitosis
- Hemólisis
Secretagogos
Sulfonilureas de 1° gen
amidas
- Clopropamida
- Tolbutamida
Secretagogos
Sulfonilureas de 2° gen
glis
- Glibenclamida
- Glimepirida
- Glipizida
glib, glim, glip
Secretagogos
Las sulfonilureas de 1° gen pueden provocar:
Rx disulfiram-like (intolerancia al OH)
Secretagogos
Contraindicaciones de las sulfonilureas
- Enf CV 🫀
- Obesidad
- 🚫 β
Las sulfonilureas tienen mayor riesgo de provocar hipoglucemia en:
- Viejitos
- Insuf renal
En caso de no funcionar el tx sólo con metformina se agrega como 2° línea:
Sulfonilureas
Secretagogos
Las glinidas se unen a un sitio específico del receptor:
Cinética y t 1/2:
SUR 1
⚡️, corta
Secretagogos
Fármacos metiglinidas
- Repaglinida
- Nateglinida
Secretagogos
Fármacos indicados en px con hiperglucemia postprandial
Metiglinidas
Secreatgogos
Contraindicaciones de las glinidas
Insuf hepática
(por su eliminación hepática)
El tx no insulinotrópico consiste en los siguientes grupos de fármacos:
- Sensibilizadores R insulina
- Absorción/Excreción G
Tipos de sensibilizadores de R insulina
- Biguanidas
- Tiazolidinedionas
Sens R insulina
MecA de la Biguanidas
🚫 mGPD → ⬆️ AMPk → ⬇️ gluconeogénesis hepática
Biguanidas
Tx 1° línea para DM-2, muy útil en px con sobrepeso/obesidad
Metformina
Sens R insulina
Efectos adversos de las biguanidas
- Acidosis láctica
- ⬇️ peso, anorexia
- GI
- ⬇️ abs B12
- Sabor metálico
Sens R insulina
Contraindicaciones de metformina
- CKD (GFR > 30 mL/min)
- Falla 🫀 congestiva
- Insuf hepática
(+ probable acidosis láctica)
Sens R insulina
MecA de las Tiazolidinedionas
✅ PPARγ → ⬆️ sens insulina 📍 musc, grasa, hígado
Sens R insulina
Efectos adversos de las tiazolidinedionas
- ⬆️ peso
- Edema → insuf 🫀
- Osteoporosis (🙍🏻♀️)
- ⬆️ LDL
Contraindicaciones de las tiazolidinedionas
Insuf 🫀 congestiva y hepática
Sens R insulina
Fármacos tiazolidinedionas
- Pioglitazona
- Rosiglitazona
Sens R insulina
Tiazolidinediona con más riesgo de IAM y muerte CV
Rosiglitazona
Sens R insulina
Tiazolidinediona con posible riesgo de cáncer vesical
Pioglitazona
Absorción G
Fármacos que inhiben la absorción de glucosa en cx de borde en cepillo intestinales
Efecto:
🚫 α-glucosidasa
⬇️ hiperglicemia postprandial
Absorción G
Fármaco 🚫 α-glucosidasa
Ascarbosa
Absorción G
Efectos adversos de los 🚫 α-glucosidasa
GI (💨, diarrea, saciedad, bloating)
Absorción G
Contraindicaciones de la Acarbosa
Falla renal severa
Excreción G
Fármacos que aumentan la excreción de glucosa
🚫 SGLT2 (📍TCP)
Glucosúricos
Excreción G
Efectos adversos de los glucosúricos
Contraindicaciones:
- UTIs/genital 🍄
- Cetoacidosis euglucémica
- Hipotensión ortostática (por diuresis)
- ⬇️ peso y PA
- Glucosuria y poliuria
- Deshidratación
UTIs recurrentes
Excreción G
Fármacos glucosúricos
gliflozinas
- Dapagliflozina
- Empagliflozina
- Canagliflozina
Todos los fármacos antidiabéticos están contraindicados es px:
Embarazadas
Indicaciones para la insulina
- DM-1
- DM-2 (no funcionan hipoglucemiantes)
- DM + A1C > 10%, G > 300 mg/dL
- Hospitalizados
- Complicaciones agudas
¿Cuáles son las complicaciones agudas de la DM?
- Hiperglucemia hiperosmolar
- Cetoacidosis diabética
Tipos de insulinas (según su acción)
- Rápida
- Regular
- Intermedia
- Lenta/larga
EA de la insulina
- Hipoglucemia
- Lipodistrofia (mala rotación de 📍💉)
Indicaciones para la insulina de acción rápida
(2° línea)
- Antes de las comidas (30 min)
- Control de picos glicémicos
(⬆️ potencia postprandial)
Insulinas de acción rápida
- Aspart
- Lispro
- Glulisina
Indicaciones para la insulina regular
IV en complicaciones u hospitalizados
Insulina de 1° línea
NPH (acción intermedia)
(se combina, BID)
Insulinas de acción lenta (larga duración)
- Glargina
- Detemir
- Degludec
(insulina basal sostenido)
Ventaja de las insulinas de acción lenta
⬇️ hipoglucemia nocturna 🌙
Insulina mixta
Rápida + NPH
Para recordar…
Efectos de la insulina
- ⬆️ captación G
- ⬆️ glucogenogénesis
- ⬆️ glucólisis
- ⬆️ lipogénesis
- ⬆️ sínt pts
- ✅ Na+/K+ → K+ sérico
- 🚫 gluconeogénesis
- 🚫 glucogenólisis
Grupos de fármacos antidiabéticos cardioprotectores
- ✅ GLP-1
- 🚫 SGLT2
Px obeso, con esteatosis hepática, glucosa de >200 mg/dL, riesgo CV moderado. ¿Qué le das?
- ✅ GLP-1
- 🚫 SGLT2
Fármacos indicados especialmente en px con DM-2 obesos, los ayuda a bajar de peso
✅ GLP-1 R
🚫 DPP-4 que tiene más riesgo cardiovascular
Saxagliptina
Fármacos indicados para DM-2 con reserva pancreática funcional
Sulfonilureas
Fármacos útiles en px con horarios de comida irregulares. Alternativa en px que no toleran sulfonilureas o con hipoglucemias frecuentes
(se administran antes de comer)
Repaglinida
(glinidas)
Px con DM-2 + ERC o riesgo CV🫀, ¿Cuál es la mejor opción de fármaco?
- Empagliflozina
- Dapagliflozina
