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Opioides Flashcards

1
Q

Cualquier sustancia endógena o exógena que presenta afinidad por receptores opioides, es el fármaco analgésico gold standard

A

Opioide

Opiáceo es una sustancia obtenida directamente del opio

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2
Q

Opioides tienen bajo potencial adictivo

V o F

A

FALSO: tienen ALTO potencial adictivo

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3
Q

Necesidad de aumentar la dosis para mantener un efecto farmacodinámico definido

A

Tolerancia

Se requiere una dosis cada vez mayor para obtener el mismo efecto

Tolerancia cruzada con sustancias que tienen el mismo mecanismo de acción farmacológico

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4
Q

Estado fisiológico alterado que requiere la provisión continua de la droga para evitar la aparición de un sx de abstinencia

A

Dependencia física

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5
Q

Síndrome de efectos causados al interrumpir la administración de un fármaco/droga y que es consecuencia de variaciones en el equilibrio neurofisiológico inducido por la presencia del fármaco

A

Abstinencia

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6
Q

Mecanismo de acción principal de los opioides

A

Agonistas de receptores opioides

Los más importantes son mu y kappa

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7
Q

¿Cuáles son los receptores opioides? (3)

A
  • Mu (μ, OP3, MOR)
  • Delta (δ, OP1, DOR)
  • Kappa (κ, OP2, KOR)
  • Nociceptina (orfanina FQ, OP4, NOR)
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8
Q

¿Cuáles son los opioides endógenos?

A
  • Encefalinas
  • Endorfinas
  • Dinorfinas
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9
Q

¿Qué hacen los opioides cuando se unen a los receptores? (3)

A
  • Inhibición de adenilato ciclasa
  • Inhibición de canales de Ca activados por voltaje
  • Hiperpolarización mediada por GIRK
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10
Q

¿Qué causan los opioides sobre el sistema de recompensa?

A

Producen sensación de bienestar y euforia

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11
Q

¿Los opioides generan tolerancia, dependencia o adicción?

A

Generan las 3

Receptores a opiodies sufren interiorización y desensibilización

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12
Q

Los opioides inhiben estos ejes neuroendocrinos

A
  • Inhibición del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal
  • Inhibición del eje hipotálamo-hipófisis-gonadal
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13
Q

Los opioides deprimen neuronas de estos centros del tallo cerebral:

A
  • Depresión del área inspiratoria
  • Depresión del área pneumotáxica (centro de tos)
  • Depresión del área postrema (centro del vómito)
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14
Q

¿Qué causan los opioides a nivel periférico? (3)

A
  • Inhibe peristalsis
  • Aumenta contracción y tono de músculo del tracto urinario e iris
  • Inhibe la liberación de mastocitos
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15
Q

Afinidad de cada receptor a su opioide endógeno

A
  • Mu: endorfina
  • Delta: encefalina
  • Kappa: dinorfina
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16
Q

Funciones del receptor Mu (4)

A
  • Analgesia supraespinal y espinal
  • Inhibición de la respiración
  • Disminuye el transito GI
  • Modulación de la liberación de hormonas y NT
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17
Q

Función del receptor Kappa (3)

A
  • Analgesia supraespinal y espinal
  • Efectos psicosomáticos
  • Disminuye el tránsito GI
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18
Q

Indicaciones generales para opioides (4)

A
  • Dolor moderado-severo
  • Dolor posquirúrgico
  • Algunos tipos de dolor neuropático
  • Dolor oncológico
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19
Q

Metabolismo de opioides

A

Hepático
1º: oxidación, hidrólisis, reducción, hidratación –> codeína
2º: conjugación –> morfina

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20
Q

VD de opioides

A

Alto
- Cruzan BHE, b. placentaria y leche materna

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21
Q

Eliminación de opioides

A
  • 90% renal
  • 10% fecal –> vía biliar
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22
Q

Proteínas importantes a las que se unen los opioides (2)

A
  • Albúmina
  • Glicoproteína ac. alfa 1 (memoria)
23
Q

¿Qué opioide es útil para la diarrea?

A

Loperamida

24
Q

¿Qué opioide es útil para la tos?

A

Dextrometorfano

“Dexter tiene tos”

25
Clasificaciones de los opioides
- Química - Funcional - Por potencia
26
Clasificación química
- Naturales - Semisintéticos - Sintéticos
27
Opioides naturales (2)
- Morfina - Codeína | Tebaína, papaverina y noscapina también ## Footnote Puse los de la tabla de Lesly pq venían más completos
28
Opioides semisintéticos (6)
- Diacetilmorfina - Dihidromorfina - Dihidrohidroximorfinona - Buprenorfina - **Oxicodona** - Hidromorfona | Puse los de la tabla de Lesly pq venían más completos
29
Opioides sintéticos (9)
- Levorfanol - Nalbufina - **Naloxona** - Naltrexona - Metadona - Propoxifeno - **Fentanilo**, alfentanilo, sufentanil - Meperidina - **Tramadol** | Puse los de la tabla de Lesly pq venían más completos
30
Clasificación funcional (por farmacodinamia)
31
Opioide que es agonista parcial | Clasificación funcional (por farmacodinamia) ## Footnote Útil para no tener efecto de abstinencia y que no se active sistema de recompensa
Buprenorfina
32
Opioides agonistas/antagonistas (2) | Clasificación funcional (por farmacodinamia) ## Footnote No se deben usar
- Pentazocina - Nalbufina: revierte efectos de opioides (antagonista de Mu) --> antídoto para pobres
33
Opioides antagonistas (2) | Clasificación funcional (por farmacodinamia) ## Footnote Antídotos para intoxicación por opioides
- Naloxona - Naltrexona
34
Opioides débiles | Clasificación por potencia
- Tramadol - Codeína/dihidrocodeína - Tapentadol - Nalbufina | "Traje Con Tapones Nalb"
35
Opioides fuertes (8)
- **Morfina** - **Oxicodona** - **Metadona** - Hidromorfona - Buprenorfina - **Fentanilo** (es el más potente) - Remifentanilo - Sufentanilo | Apréndete los débiles y los que quedan ps son fuertes lol
36
Opioide sintético que puede causar rigidez musuclar torácica
Fentanilo
37
Efectos secundarios y colaterales de opioides (9)
38
Antagonista competitivo específico útil para tratar sobredosis
Naloxona | Naltrexona también pq actúa parecido
39
Opioides que inhiben la recaptura de 5HT y NE (3)
- Metadona - Meperidina - **Tramadol**
40
Opioides antagonistas de la vía excitatoria mediada por NMDA (2)
- Metadona - Meperidina
41
Opioide que bloquea canales de Na+ con propiedades anestésicas locales
Meperidina
42
Síntomas de abstinencia a opioides
43
Mecanismo de acción principal del tramadol (2)
- Agonista débil de receptores Mu - Inhibidor de recaptura de NE y 5HT
44
Indicación general para el uso de tramadol
Dolor moderado-severo
45
Tramadol es sustrato de:
CYP 2D6
46
Pico y vida media del tramadol
- Pico: 2 hrs T1/2: 6 horas
47
Medicamentos con los que interacciona el tramadol
- ISRS - IRNS - IMAO
48
¿Cuál es la clasificación del tramadol?
D
49
Efectos adversos del tramadol (5)
- Cefalea - Somnolencia - Sudoración - Náuseas - Fatiga ## Footnote Raramente EA neurológicos, psiquiátricos o disminución de umbral de convulsión
50
Dosis de tramadol
50-100 mg c/ 6 hrs
51
Opioide más fuerte
Fentanilo (100 veces más que la morfina)
52
Opioide que no requiere receta
Tramadol
53
Opioides que requieren receta con cédula profesional
Clase II: - Codeína - Nalbufina - Buprenorfina
54
Opioides que requieren receta con código de SS
Clase I: todos los demás que son fuertes

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