Opioides Flashcards
Cualquier sustancia endógena o exógena que presenta afinidad por receptores opioides, es el fármaco analgésico gold standard
Opioide
Opiáceo es una sustancia obtenida directamente del opio
Opioides tienen bajo potencial adictivo
V o F
FALSO: tienen ALTO potencial adictivo
Necesidad de aumentar la dosis para mantener un efecto farmacodinámico definido
Tolerancia
Se requiere una dosis cada vez mayor para obtener el mismo efecto
Tolerancia cruzada con sustancias que tienen el mismo mecanismo de acción farmacológico
Estado fisiológico alterado que requiere la provisión continua de la droga para evitar la aparición de un sx de abstinencia
Dependencia física
Síndrome de efectos causados al interrumpir la administración de un fármaco/droga y que es consecuencia de variaciones en el equilibrio neurofisiológico inducido por la presencia del fármaco
Abstinencia
Mecanismo de acción principal de los opioides
Agonistas de receptores opioides
Los más importantes son mu y kappa
¿Cuáles son los receptores opioides? (3)
- Mu (μ, OP3, MOR)
- Delta (δ, OP1, DOR)
- Kappa (κ, OP2, KOR)
- Nociceptina (orfanina FQ, OP4, NOR)
¿Cuáles son los opioides endógenos?
- Encefalinas
- Endorfinas
- Dinorfinas
¿Qué hacen los opioides cuando se unen a los receptores? (3)
- Inhibición de adenilato ciclasa
- Inhibición de canales de Ca activados por voltaje
- Hiperpolarización mediada por GIRK
¿Qué causan los opioides sobre el sistema de recompensa?
Producen sensación de bienestar y euforia
¿Los opioides generan tolerancia, dependencia o adicción?
Generan las 3
Receptores a opiodies sufren interiorización y desensibilización
Los opioides inhiben estos ejes neuroendocrinos
- Inhibición del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal
- Inhibición del eje hipotálamo-hipófisis-gonadal
Los opioides deprimen neuronas de estos centros del tallo cerebral:
- Depresión del área inspiratoria
- Depresión del área pneumotáxica (centro de tos)
- Depresión del área postrema (centro del vómito)
¿Qué causan los opioides a nivel periférico? (3)
- Inhibe peristalsis
- Aumenta contracción y tono de músculo del tracto urinario e iris
- Inhibe la liberación de mastocitos
Afinidad de cada receptor a su opioide endógeno
- Mu: endorfina
- Delta: encefalina
- Kappa: dinorfina
Funciones del receptor Mu (4)
- Analgesia supraespinal y espinal
- Inhibición de la respiración
- Disminuye el transito GI
- Modulación de la liberación de hormonas y NT
Función del receptor Kappa (3)
- Analgesia supraespinal y espinal
- Efectos psicosomáticos
- Disminuye el tránsito GI
Indicaciones generales para opioides (4)
- Dolor moderado-severo
- Dolor posquirúrgico
- Algunos tipos de dolor neuropático
- Dolor oncológico
Metabolismo de opioides
Hepático
1º: oxidación, hidrólisis, reducción, hidratación –> codeína
2º: conjugación –> morfina
VD de opioides
Alto
- Cruzan BHE, b. placentaria y leche materna
Eliminación de opioides
- 90% renal
- 10% fecal –> vía biliar
Proteínas importantes a las que se unen los opioides (2)
- Albúmina
- Glicoproteína ac. alfa 1 (memoria)
¿Qué opioide es útil para la diarrea?
Loperamida
¿Qué opioide es útil para la tos?
Dextrometorfano
“Dexter tiene tos”
Clasificaciones de los opioides
- Química
- Funcional
- Por potencia
Clasificación química
- Naturales
- Semisintéticos
- Sintéticos
Opioides naturales (2)
- Morfina
- Codeína
Tebaína, papaverina y noscapina también
Puse los de la tabla de Lesly pq venían más completos
Opioides semisintéticos (6)
- Diacetilmorfina
- Dihidromorfina
- Dihidrohidroximorfinona
- Buprenorfina
- Oxicodona
- Hidromorfona
Puse los de la tabla de Lesly pq venían más completos
Opioides sintéticos (9)
- Levorfanol
- Nalbufina
- Naloxona
- Naltrexona
- Metadona
- Propoxifeno
- Fentanilo, alfentanilo, sufentanil
- Meperidina
- Tramadol
Puse los de la tabla de Lesly pq venían más completos
Clasificación funcional (por farmacodinamia)
Opioide que es agonista parcial
Clasificación funcional (por farmacodinamia)
Útil para no tener efecto de abstinencia y que no se active sistema de recompensa
Buprenorfina
Opioides agonistas/antagonistas (2)
Clasificación funcional (por farmacodinamia)
No se deben usar
- Pentazocina
- Nalbufina: revierte efectos de opioides (antagonista de Mu) –> antídoto para pobres
Opioides antagonistas (2)
Clasificación funcional (por farmacodinamia)
Antídotos para intoxicación por opioides
- Naloxona
- Naltrexona
Opioides débiles
Clasificación por potencia
- Tramadol
- Codeína/dihidrocodeína
- Tapentadol
- Nalbufina
“Traje Con Tapones Nalb”
Opioides fuertes (8)
- Morfina
- Oxicodona
- Metadona
- Hidromorfona
- Buprenorfina
- Fentanilo (es el más potente)
- Remifentanilo
- Sufentanilo
Apréndete los débiles y los que quedan ps son fuertes lol
Opioide sintético que puede causar rigidez musuclar torácica
Fentanilo
Efectos secundarios y colaterales de opioides (9)
Antagonista competitivo específico útil para tratar sobredosis
Naloxona
Naltrexona también pq actúa parecido
Opioides que inhiben la recaptura de 5HT y NE (3)
- Metadona
- Meperidina
- Tramadol
Opioides antagonistas de la vía excitatoria mediada por NMDA (2)
- Metadona
- Meperidina
Opioide que bloquea canales de Na+ con propiedades anestésicas locales
Meperidina
Síntomas de abstinencia a opioides
Mecanismo de acción principal del tramadol (2)
- Agonista débil de receptores Mu
- Inhibidor de recaptura de NE y 5HT
Indicación general para el uso de tramadol
Dolor moderado-severo
Tramadol es sustrato de:
CYP 2D6
Pico y vida media del tramadol
- Pico: 2 hrs
T1/2: 6 horas
Medicamentos con los que interacciona el tramadol
- ISRS
- IRNS
- IMAO
¿Cuál es la clasificación del tramadol?
D
Efectos adversos del tramadol (5)
- Cefalea
- Somnolencia
- Sudoración
- Náuseas
- Fatiga
Raramente EA neurológicos, psiquiátricos o disminución de umbral de convulsión
Dosis de tramadol
50-100 mg c/ 6 hrs
Opioide más fuerte
Fentanilo (100 veces más que la morfina)
Opioide que no requiere receta
Tramadol
Opioides que requieren receta con cédula profesional
Clase II:
- Codeína
- Nalbufina
- Buprenorfina
Opioides que requieren receta con código de SS
Clase I: todos los demás que son fuertes
