Farmacodinamia I Flashcards
¿Qué son los procesos farmacocinéticos?
Las acciones del cuerpo sobre el fármaco
¿De qué requieren la mayoría de los fármacos para generar una acción?
Unirse a receptor
¿Qué fármacos no requieren unirse al receptor?
Químicos
Osmóticos
Biotecnológicos
Def: Conjunto de rasgos estéricos y electrónicos que es necesario para asegurar las ópticas interacciones supramoleculares con un blanco específico
Farmacóforo
¿De qué se encarga el resto del fármaco que NO es el farmacóforo?
De los aspectos farmacocinéticos y de toxicidad
Def: Macromolécula o complejo macromolecular en las células con las que interactúan el fármaco para provocar una respuesta celular
Receptor
¿Qué son los receptores huerfanos?
Receptores farmacológicos cuyo ligando no se conoce
¿Cuáles son los tipos de enlaces fármaco-receptor?
Covalente
Electrostático
Hidrófobo
Cuál es el enlace fármaco-receptor más fuerte?
Covalente
¿Cuál es el enlace fármaco-receptor más común?
Electrostático
¿Cuá es el enlace fármaco-receptor más débil?
El hidrófobo
Un fármaco con enlace fuerte, ¿tienes poca o mucha selectividad?
Poca
¿Cuál es la característica de un enantiómero?
Generalmente unos es más potente o específico ya que tiene mejor ajuste farmacológico
Def: Se une al receptor y lo activa
Agonista
Def: Se une al receptor y no produce la acción
Antagonista
¿Qué pasa con el receptor cuando se une un antagonista?
Estabiliza al receptor en su estado inactivo
Tipos de agonista (3)
Unión directa el receptor
Modular alostérico
Agonismo funcional
¿Cómo se dividen los agonistas de unión directa al receptor?
Total
Parcial
Def: Agonista con la capacidad de unirse y activar a la forma del receptor activa con eficacia intrínseca alta
Agonista total
Agonista con la capacidad de unirse y activar algunos receptores con eficacia intrínseca baja
Agonista parcial
¿Qué pasa si tenemos un agonista total y un agonista parcial?
El agonista parcial funciona como estabilizador o antagonista
Def: Agonista que se une a una región diferente del receptor al agonista
Modulador alostérico
¿Qué hace el modular alostérico con la proteína?
Estabiliza su estructura para facilitar la unión del ligando
Def: Agonista que inhibe a la molécula que termina la acción de un ligando natural
Agonista funcional
¿Cuáles son los tipos de antagonistas? (5)
Competitivo
No competitivo
Inverso
Químico
Fisiológico/funcional
Def: Antagonista que compite por el mismo sitio en el receptor que ocupa el ligando natural
Antagonista competitivo
¿De qué requiere un antagonista competitivo para que funcione?
Un agonista (dosis dependiente)
Def: Antagonista que no compite por el mismo sitio en el receptor que ocupa el ligando
Antagonista no competitivo
¿Qué modulación tiene un antagonista no competitivo?
Alostérica
Def: Activa o estabiliza la conformación Ri del receptor, por lo que se disminuye su actividad constitutiva. Ejemplo: cocaina
Agonista inverso
Ejemplo de un antagonista químico
La protamina con carga positiva se usa para contrarrestar los efectos de la heparina que tiene carga negativa
Def: Antagonista que provoca la respuesta contraria a la que se quiere antagonizar
Antagonista fisiológico o funcional
Def: Cantidad del fármaco que produce el 50% del efecto máximo
EC50
Def: Estado de disociación en equilibrio. Representa la concentración del fármaco libre en la que se observa la mitad de la union maxima
KD50
¿Qué agonista tiene una alta eficacia?
Agonista total
¿Qué agonista tiene un baja eficacia?
Agonista parcial
Def: Capacidad de unión de un fármaco a un receptor
Afinidad
¿A qué se refiere potencia de un fármaco?
Cuando dos fármacos producen respuestas equivalente es más potente aquel que requiere menor concentración
Def: Capacidad de un medicamento para activar un receptor y generar una respuesta celular
Eficacia
¿Cuáles son los tipos de efectos adversos en farmacodinamia? (3)
Efecto colateral
Efecto secundario
Reacciones idiosincráticas
Def: Efecto que forma parte de la propia acción farmacológica pero resulta indeseable
Efecto colateral
Def: Efecto que es secundario a los efectos primarios, pero no es inherente al fármaco
Efecto secundario
Def: Efecto presente en una población pequeña de individuos por predisposición genética
Reacciones idiosincráticas
¿Qué son los procesos farmacodinámicos?
Las acciones del fármaco sobre el cuerpo