Fármacos sedantes-hipnóticos Flashcards
Fármaco que disminuye la actividad, modera la excitación y produce calma
Sedante
Fármaco que produce somnolencia, facilita el inicio y mantenimiento del sueño (con características naturales)
Hipnótico
Fases desde sedación hasta depresión respiratoria
Sedación (tranquilidad) –> sueño (hipnosis farmacológica) –> pérdida del conocimiento –> coma –> anestesia quirúrgica –> depresión respiratoria
Grupo de fármaco que su mecanismo es la modulación alostérica de los receptores GABA-A
Benzodiazepinas
Propiedades generales de las benzodiacepinas (⭐️)
- Sedantes
- Hipnóticos
- Ansiolíticos
- Anticonvulsivos
- Relajante muscular
Principal neurotransmisor inhibidor
GABA
Benzodiacepinas abren canal GABA-A únicamente en:
Presencia de GABA
¿Qué produce GABA-A sobre la polarización?
Causa hiperpolarización por lo que es más difícil general un PA
¿Las benzodiacepinas son liposolubles o lipoinsolubles?
Liposolubles
¿Cuál es la vía de administración de las benzodiacepinas?
Vía oral
IV
¿Qué absorción presenta las benzodiacepinas?
Completa
¿Cuál es el % de la unión a proteínas de las BZD?
70-99% (alto)
¿Cómo es el VD de las BZN?
Alto
¿Por qué la absorción de las BZN es completa si su volumen de distribución y unión a proteínas son altos?
Porque son capaces de cruzar:
- BHE
- B. placentaria
- Leche materna
¿Cómo es metabolizado las BZN?
Fase 1 por el hígado (citocromos)
¿Cuáles son los citocromos que participan en el metabolismo de las BZN?
3A4
2C19
¿Cómo se eliminan las BZN?
Por medio del riñón
- Tiempo de vida media variable
BZN metabolizadas por glucuroniudaciones (fase 2): (3)
- Lorazepam
- Oxazepam
- Temazepam
El resto por CYP (fase 1)
Efectos colaterales de las BZN (6)
- Mareo
- Cansancio
- Aumento del tiempo de reacción
- Incoordinación motriz
- Precaución al conducir
- Peligroso tomarlas con alcohol
¿Cuáles son los efectos secundarios de las BZN?
Reacciones de desinhibición o descontrol
¿Las BZN se pueden utilizar durante el embarazo?
No, categoría D
¿Las BZN generan tolerancia?
Algunos pacientes pueden presentarla (no el 100%)
¿Cuáles son los síntomas por abstinencia en BZN? (4)
- Ansiedad
- Insomnio
- Convulsiones
- Sx (abstinencia) del recién nacido
¿Cuál es el rango de la dependencia y abuso en las BZN?
Medio-alto
¿En qué situaciones se presentan las contraindicaciones con BZN? (6)
- Miastenia gravis
- Insuficiencia respiratoria
- Falla hepática
- Glaucoma de ángulo cerrado
- Embarazo
- Lactancia
¿Cuáles son las interacciones farmacodinámicas medicamentosas de las BZN?
Uso con otros depresores del SNC
¿Cuáles son los interacciones farmacocinéticas medicamentosa de las BZN?
Sustratos de CYP3A4 y 2C19
Precaución con inhibidores: eritromicina, ketoconazol, jugo de toronja
¿Qué sustancias son peligrosas de combinar con las BZN? (5)
- Alcohol
- Analgésicos
- Opioides
- Relajantes musculares
- Barbitúricos
Incrementan depresión del SNC
Antídoto por intoxicación por BZN y su mecanismo de acción
- Flumazenil
- Antagonista competitivo de GABA-A
Clasificación de las BZN y su duración
- Vida media corta
- Vida media intermedia
- Vida media larga
¿En qué clasificación entran el diazepam, chlordiazepoxide y el clonazepam?
Vida media larga
¿En qué clasificación entra el lorazepam, temazepam, oxazepam y estazolam?
Vida media intermedia
¿En qué clasificación entran el alprazolam?
Vida media corta
¿En qué clasificación entran el midazolam y el triazolam?
Vida media ultra corta
¿En qué situaciones se prescriben las BZN? (6)
- Trastorno de ansiedad
- Trastorno del sueño
- Abstinencia alcohólica
- Espasticidad
- Sedación (px qx)
- Convulsiones
BZN son comúnmente usadas en: (4)
- Abstinencia alcohólica
- Espasticidad
- Trastornos del sueño
- Sedación (procedimientos qx)
¿En que situaciones de trastornos de ansiedad se recomiendan las BZN?
Uso temporal (4-12 semanas) y en situaciones de crisis
- Agorafobia
- Ataques de pánico
- Ansiedad generalizada
- Depresión + ansiedad
No son fármacos de primera elección
¿Qué provoca el uso de BZN en el trastorno del sueño y por cuánto tiempo deben de usarse?
- Reducen el sueño REM
- Usar menos de 2 semanas
¿Qué se debe considerar con las BZN si se administran para convulsiones?
Que sea un evento aislado
Tx de elección en estatus epiléptico
Única BZN parenteral
Midazolam
BZN conocida como “roofie”
Flunitrazepam
No usar: asociada a conducta delictiva por amnesia retrograda
Hipnóticos de elección para el manejo de insomnio
Compuestos Z
¿Qué medicamentos pertenecen a los compuestos Z? (4)
- Zolpidem
- Zopiclona
- Eszopiclona
- Zaleplona
Mecanismo de acción de los compuestos Z
Modulador alostérico GABA
Compuestos Z son útiles en epilepsia y espasticidad
V o F
FALSO
Ventaja de los compuestos Z sobre el sueño
Tiene un mejor patrón del sueño, no reduce sueño REM
Posología de los compuestos Z
Tomar por 10 días antes de acostarse y no combinar con alcohol
Vida media de los compuestos Z
corta
Metabolismo de los compuestos Z
Hepático
Desventaja de compuestos Z
Producen tolerancia fácilmente
Fármaco usado para sedar a pacientes con insomnio que no está aprobado por COFEPRIS
Trazodona
Antagonista dual del receptor de orexina
DORA: dual orexin receptor antagonist
Bloquean orexinas –> provocan sueño
¿Cuáles son los fármacos que entran en el grupo DORA? (4)
- Suvorexant
- Lemborexant: Dayvigo, Eisai
- Daridorexant
- Seltorexant
¿En qué pacientes se recomiendan los fármacos del grupo DORA?
Adultos mayores con Alzheimer
El insomnio tiene un impacto en el Alzheimer
Mecanismo de acción de Lemborexant
Antagonistas de los receptores de orexinas
Indicación de Lemborexant
Tratamiento del insomnio
Propiedades generales del Lemborexant
- Sedantes
- Hipnóticos
¿Qué medicamento es mejor Zolpidem o Lemborexant?
Lemborexant
Diferencia entre BZD/Z y DORAs
- BZD y Zs: vida media corta para evitar efectos residuales
- DORAs: vida media larga sin efectos residuales significativos
Mecanismo de acción de los Barbitúricos
Moduladores alostéricos no puros del receptor GABA-A
Activan al canal más tiempo y en ausencia de GABA –> antagonizan receptores glutamatergicos
Propiedades generales de los Barbitúricos (2)
Hipnóticos
Anticonvulsivos
Metabolismo de los Barbitúricos
Hepático –> CYP 2C19 como inductor
Tiempo de vida media de barbitúricos
100 hrs (varía mucho)
¿Cómo se excretan los Barbitúricos?
Por medio del riñón y del hígado
Los barbitúricos son fármacos peligrosos
V o F: mencionar características
VERDADERO
- Uso nulo en medicina general
- Ventana terapéutica reducida
- Pueden deprimir el centro respiratorio
- Uso veterinario
Barbitúrico de vida media larga
Fenobarbital
Compuesto que se libera solo durante la noche (en ausencia de luz)
Melatonina
Activa centro del sueño del hipotálamo
¿A qué receptores se une la melatonina?
- MT1
- MT2
Análogo sintético de la melatonina
Ramelteon
Mecanismo de acción de la melatonina
Agonista exógeno
¿Para qué se utiliza la melatonina?
Tx para insomnio ocasional
¿Cómo es la presentación de la melatonina?
Oral y sublingual
Receptores farmacológicos de los antihistamínicos
H1 de la histamina
¿Quién secreta la histamina?
El núcleo tubero mamilar del hipotálamo
La histamina inhibe al:
Centro del sueño hipotalámico –> causa vigilia
Mecanismo de acción de lo antihistamínicos
Antagonista del receptor H1 de la histamina
Propiedades generales de los antihistamínicos
Se aprovecha un efecto colateral no terapéutico para inducir el sueño
Uso terapéutico de los antihistamínicos
Alivio de síntomas alérgicos
Efectos adversos de los antihistamínicos
Efectos anticolinérgicos: sequedad en boca
Antihistamínicos de primera línea (3)
- Difenhidramina
- Clorfenamina
- Hidroxizina
Antihistamínicos preferidos para inducir sueño
Los de primera generación
Los de 2da y 3ra tienen menor efecto y no cruzan BHE
Uso terapéutico de Cannabis (2)
- Tratamiento de dolor crónico
- Alteración del sueño
