Nitrofurantoína Flashcards
Principais características nitrofurantoína:
• Nitrofurano sintético utilizado na profilaxia e tratamento das infecções do trato urinário baixo, – cistites.
• Ativa contra muitas cepas de E.coli e Enterococcus sp.
• As bactérias sensíveis raramente tornam-se resistentes durante o tratamento.
• Maioria das espécies de Proteus e Pseudomonas e muitas espécies de Enterobacter e Klebsiella são resistentes.
• Indicações: Indicada somente para ITU inferior, na medida em que não penetra adequadamente nos tecidos, nem alcança níveis sistêmicos.
▪ Mulheres com sintomas de cistite – disúria associada a polaciúria, podendo também apresentar urgência miccional e hematúria – na ausência de leucorreia e irritação vaginal têm grande probabilidade de ITU. Dessa forma, podem ser tratadas empiricamente.
• Contraindicações: Não deve ser utilizada em pacientes portadores de insuficiência renal, pois a concentração urinária da nitrofurantoína torna-se insuficiente e pode causar toxicidade sistêmica.
Mecanismo de ação nitrofurantoína:
Inibição da acetil-CoA, levando a redução do metabolismo energético. Com isso, altera-se a síntese de RNAm e a síntese protéica (EFEITO BACTERIOSTÁTICO)
Em altas concentrações atua no DNA bacteriano (EFEITO BACTERICIDA).
Farmacocinética nitrofurantoína:
− Absorção rápida, sendo completamente absorvida pelo TGI
− T1/2 plasmática: 0,3 – 1h – Não atinge concentrações antibacterianas no plasma.
− Aproximadamente 40% são excretados inalterados pela urina.
▪ Taxa de excreção em relação linear com o clearance de creatinina
▪ Insuficiência renal: ↓ Eficácia e ↑ Toxicidade sistêmica
− Mais eficaz em pH ácido.
Efeitos Colaterais nitrofurantoína:
− Mais frequentes: Náuseas, vômitos e diarreia.
− Reações de hipersensibilidade ocasionais: Rapidamente reversíveis com a suspensão do fármaco.
▪ Erupções cutâneas (macular, maculopapular e urticariforme)
▪ Leucopenia e granulocitopenia
▪ Pacientes com deficiência de G6PD: Anemia hemolítica
▪ Icterícia colestática e lesão hepatocelular
− Hepatite autoimune induzida por droga: Efeito colateral raro e grave.
− Pneumonite aguda: Febre, calafrios,
tosse, dispneia, dor torácica,
infiltração pulmonar e eosinofilia.
− Cefaleia, vertigem, sonolência,
mialgia e nistagmo.
ATENÇÃO! A preparação macrocristalina é a mais bem tolerada.
Segurança nitrofurantoína:
− Pacientes com disfunção renal ou em uso prolongado: Maior tendência a neuropatias graves e irreversíveis
Seu uso é contraindicado em pacientes com insuficiência renal.
− Gestantes e crianças: Uso seguro, exceto no final da gestação e no primeiro mês de vida do recém-nascido − Risco de anemia hemolítica neonatal.
Seu uso é contraindicado no final da gestação e no 1 mês de vida.
− Idosos: Mais suscetíveis a toxicidade pulmonar do fármaco, podendo levar à fibrose pulmonar intersticial. Estes pacientes podem fazer uso do fármaco, desde que com atenção.
Orientações na prescrição da nitrofurantoína:
1) Tomar preferencialmente junto com as refeições – Melhora a absorção no TGI
2) Eficácia reduzida em uso concomitante com antiácidos, pois o fármaco atua melhor na faixa de pH ácido – Considerar outros fármacos
3) Colore a urina de castanho – Sempre avisar ao paciente sobre esse efeito.
4) Retornar em caso de persistência ou aparecimento de novos sintomas, dentre eles:
✓ Febre com calafrios, sintomas respiratórios e/ou dor torácica
✓ Cefaleia, vertigem, mialgia e sonolência
✓ Erupções cutâneas
✓ Icterícia
Uso nitrofurantoína na ITU recorrente:
− Dose única de 50-100 mg ao deitar pode ser suficiente para evitar recidivas.
− Profilaxia Contínua x Profilaxia Pós-coito
▪ Contínua: À noite, esvaziar a bexiga e tomar o medicamento 50-100 mg 1x/dia por 6 meses consecutivos.
▪ Pós-coito: Imediatamente após relações sexuais, tomar dose única do medicamento