Lösningar Flashcards
Vad är en lösning?
Vad är en lösning?
- Definieras som ”en blandning av två eller fler komponenter som bildar ett enfassystem som är homogent ned till molekylär nivå”.
- Den komponent som utgör grunden i och bestämmer tillståndet hos systemet kallas lösningsmedel, medan den komponent som är dispergerad i lösningsmedlet ibland kallas solut.
Farmaceutiska lösningar
Farmaceutiska lösningar: Utgör olika LM former, klassificeras efter användningsområde:
- Farmaceutiska lösningar klassificeras efter användningsområde / administreringsväg.
- Kvalitetskraven beror på administeringsväg.
- En rad olika hjälpämnen används för att produkten ska uppfylla kvalitetskraven.
Olika hjälpämnen som är lämplig/olämpliga beroende på administrerings väg.
Oralt: Mixturer (oral lösning) och siraper
Parenteralt: Injektions- och infusionsvätskor: Måste vara steril
Lokalt: Ögon-, öron- och näsdroppar. Desinficering
Rektalt: Klysma
Farmaceutiska lösningar ex Orala lösningar;
Farmaceutiska lösningar ex Orala lösningar;
- Fördelar:
– Snabb absorption
– Bekväm dosering: Lätt att använda
– Bekväm administrering - Nackdelar:
– Koncentration/ löslighet: Måste gå i lösning
– Hållbarhetsproblem: Molekyler kan fria och integrera med varandra, den kemiska hållbarheten kan påverkas.
– Smaksättning: Många aktiva substanser smakar illa.
Orala lösningar kan vara ett bra alternativ för patienter med sväljsvårigheter.
Adrenalin lösning t.ex, man vill ha direkt effekt och snabb absorption.
Lösningsmedel
Lösningsmedel
Den europeiska farmakopén (European Pharmacopoeia) tillhandahåller kvalitetsstandarder tre olika vattenkvaliteter:
1) Vatten för injektioner: (Water for Injections)
2) Renat vatten: För oral (Purified Water)
3) Vatten för beredning av extrakt (Water for preparation of extracts)
Man kan använda vatten som lösningsmedel, då det är fördelaktigt för miljön, patienten och farmaceuten
Vatten kvalité som man använder, det finns olika kvalité, det är alltså inte dricks vatten som bör användas, det ställs olika krav.
Lösningsmedel
Vanliga hjälplösningsmedel i vattenbaserade lösningar:
Lösningsmedel
Vanliga hjälplösningsmedel i vattenbaserade lösningar:
* Etanol
* Glycerol
* Isopropanol
* Glykoler
- Polyetylenglykol (PEG)
- Etylenglykol
Icke-vattenhaltiga system:
* Vegetabiliska oljor
* Flytande paraffin
Om man inte har hög löslighet, kan man använda sig av lösningsmedel för att öka affinitet mellan den fasta fasen och lösningsmedlet.
Hjälpämnen
Hjälpämnen
- Konserveringsmedel – bensoater t ex metagin och propagin (baserade på hydroxibensoesyra): Man behöver detta medel. Sluter med -bensoater
- Antioxidanter – t ex askorbinsyra: Aktiv substans som kan bryts ner med vid närvaro av syra, man kan därför använda sig av antioxidant, i samband med EDTA.
- Metalljonkomplexbildare – t ex EDTA, binder fria metall joner.
Kemisk stabiliserare: För att öka kemisk stabilitet av LM. Såsom antioxidanter (hindrar oxidering, ascorbic acid, sodium metabisulfid) och kelatorer (metalljon-komplexbildare, EDTA).
- pH-justerare – syror/baser: Kopplad till löslighet, hållbarhet och för administrerings väg (Kan ej justera mycket i pH vid LM som administreras via näsan, ögat)
- Buffertar – t ex dinatriumfosfat dihydrat
Buffert: För att bibehålla pH av vattenhaltiga systemet till det pH som önskas för administrering.
- Isotonimedel – t ex natriumklorid: Tänka på den osmotiska trycket (Kan ej justera mycket i salt konc. vid LM som administreras via näsan, ögat)
- Viskositetshöjare – semisyntetiska cellulosor t ex karboximetylcellulosa: Ibland vill man att lösningen ska vara viskös. Cellusa, sväller i kontakt med vatten.
Viskositets modifierare: Håller suspensionen suspenderad under längre tid. Minskar sedimentations hastighet (cellulosor).
- Cellulosor påverkar viskositeten av systemet vilken förlångsammar sedimentation av suspensionen.
Vätningsmedel: förbättra flödet av flytande vehikel förbi partiklars yta. Vi får en mer homogen distribution av partiklarna i formuleringen. Dessa genom att minska gränsytspänning mellan fasta partiklar och flytande medium. Vätningsmedel är surfaktanter under deras CMC värde. Så mängden av surfaktanterna ska hållas under CMC. Surfaktanterna lokaliseras på partikalrnas yta och påverkar ytladdning (om joniska)
- Kolloidal stabiliserare: hastigheten eller hindrar koagulens av partiklar som är suspenderade i medium. (surfaktanter! Sitter på partiklars yta.)
Flockulering modifierare: Får en mer kontrollerad flockulering som går att skaka upp lättare. (salt som NaCl, joniska ytaktiva ämnen, icke joniska polymerer som sterisk stabiliserar.)
- Smakämnen – t ex mentol
- Sötningsmedel – tex mannitol
- Färgämnen
Tillverkning
Tillverkning
* Förutsättning: Det fasta materialets lösligheten i lösningsmedlet
* Invägning
* Upplösning under omrörning och ev. värme
* Nedkylning (kan ge kristallisering)
* Storskalig produktion i temperaturkontrollerade kärl
* Flyktiga komponenter tillsätts sist: Etanol som lösningsmedel, har man till sist för att inte avdunsta.
* Inkompatibiliteter ➔ löser de olika komponterna enskilt
* Filtrering? Konservering?: Filtrera.
Kvalitetstestning
Kvalitetstestning
* Standardtester enligt. Ph.Eur.:
- Likformighet av vikt (singel dos): Lika mycket i varje förpackning
- Likformighet av dos: Samma konc. och volym av aktiv substans.
- Sterilitet (om sådant krav finns)
- Beroende på användning
