Galenisk farmaci I, 26-04-2021 Flashcards
En kollega inom hälso-och sjukvårdsområdet ber dig om information om läkemedlet Norspan.
Bifogat till uppgiften finns FASS-texten för produkten.
Använd dig av dina kunskaper om läkemedelsformer och administreringsvägar och beskriv
produkten ur ett galeniskt perspektiv för din kollega.
I ditt svar ska du diskutera och besvara följande galeniska frågeställningar:
Vilken administreringsväg är tänkt att användas för läkemedlet Norspan?
Används Norspan för lokal eller systemisk behandling?
Vad är Norspan för läkemedelsform?
Är Norspan en doserad eller icke-doserad beredning?
Vilka krav ställs på den aktiva substansen för att uppnå effekt via den här
administreringsvägen?
Beskriv hur frisättningen av den aktiva substansen sker.
Varför väljer man en sådan här formulering generellt? För- och nackdelar?
Förklara särskilda administreringsanvisningar kopplat till användningen av produkten.
Norspans administreringsväg är transdermal administrering, och läkemedlet används för
systemisk behandling av icke maligna smärtor genom depotplåster som läkemedelsform och
är en doserad beredning då det är ett plåster som avger 10mikrog/timme (finns andra
doseringar). De krav som ställs på läkemedel som administreras transdermalt (som ofta har
låg biotillgänglighet) är att molekylen ska vara en passande läkemedelsmolekyl som inte är allt
för stor (molekylvikt mindre än 500), molekylen ska vara lagom lipofil (logP på ungefär 1-4)
och det ska även vara ett läkemedel som är effektivt vid låga doser som ligger mellan 1-10mg
per dag.
Frisättningen av läkemedel sker genom passiv diffusion, dvs det finns en
koncentrationsgradient mellan utsidan av huden och insidan vilket ger en drivkraft för
läkemedelsmolekylerna att transporteras från plåstret genom huden. Läkemedlet kan då
framförallt ta sig in antingen transcellulärt eller intracellulärt (föredras då det är den enklare
vägen).
Fördelar med denna förmuelring är att man får en förlängt duration av ett depotplåster då ett
depotplåster frisätter läkemedel konstant och kontrollerat över tid vilket ger en lägre
doseringsfrekvens, dvs patienten behöver inte ta läkemedlet lika ofta vilket kan öka
följsamheten. En annan fördel är att man undviker de olika pH variationerna som uppstår i
magtarmkanalen, samt att man undviker 1:a passage metabolismen och det är även enklare
att avbrta medicinering eftersom man kan ta bort plåstret ( effekten kan dock vara en tid efter
att man har tagit bort plåstret).
Nackdelar med depotplåster är att huden kan bli irriterad eller uttorkad, man får alltså
hudreaktioner, och man kan utveckla tolerans av läkemedlet, detta eftersom när man har den
förlängda durationen så får man en jämnare plasmakoncentration av läkemedlet vilket kan
leda till att man kan behöva högre och högre doser för att uppnå den önskade effekten.
Särskilda administreringsanvisningar är att man ska börja med den lägsta deosen först och
sen titrera uppåt, dvs öka dosen vartefter, och det beror troligen på att kroppen ska hinna vänja
sig vid läkemedlet. Man ska också undvika att sätta nytt plåster på samma hudparti som det
plåster man nyss dragit bort och det beror förmodligen på att undvika hudirritation, samt att det
kan påverka exponeringen för läkemedlet.
Ange om följande påstående är sant (S) eller falskt (F):
Alla substansers löslighet ökar inte med ökad temperatur.
Välj ett alternativ:
Ange om följande påstående är sant (S) eller falskt (F):
Alla substansers löslighet ökar inte med ökad temperatur.
Välj ett alternativ:
Sant (S)
Ange om följande påstående är sant (S) eller falskt (F):
En emulgator som har ett högt HLB-värde bildar lättare en o/v-emulsion jämfört med en
emulgator med ett lågt HLB-värde.
Välj ett alternativ:
Ange om följande påstående är sant (S) eller falskt (F):
En emulgator som har ett högt HLB-värde bildar lättare en o/v-emulsion jämfört med en
emulgator med ett lågt HLB-värde.
Välj ett alternativ:
Sant (S)
Ange om följande påstående är sant (S) eller falskt (F):
v/o emulsioner används i flera olika administreringsvägar, t.ex. oralt, topikalt och intravenöst.
Frisättningen av läkemedlet omfattar diffusion och fördelning, eftersom vattenfasen ökar kraftigt
i samband med administreringen, framförallt oralt och intravenöst, sker frisättningen mycket
snabbt.
Välj ett alternativ:
Ange om följande påstående är sant (S) eller falskt (F):
v/o emulsioner används i flera olika administreringsvägar, t.ex. oralt, topikalt och intravenöst.
Frisättningen av läkemedlet omfattar diffusion och fördelning, eftersom vattenfasen ökar kraftigt
i samband med administreringen, framförallt oralt och intravenöst, sker frisättningen mycket
snabbt.
Välj ett alternativ:
Falskt (F)
Apoteket Produktion och Laboratorier (APL) i Umeå har fått en uppgift att tillverka ett nytt
ögonläkemedel för kliniska prövningar. Den aktiva substansen, CMA227, i
ögondroppsberedningen är en svag bas (pKa 9,2), basformen har en löslighet på 0,4 mg/ml. I
djurstudier har man bestämt att dosen bör vara 1,5 mg/öga.
Är det rimligt att kunna bereda en ögondroppslösning av substansen? Motivera ditt svar och
redovisa eventuella beräkningar tydligt. (3p)
Skriv in ditt svar här
Apoteket Produktion och Laboratorier (APL) i Umeå har fått en uppgift att tillverka ett nytt
ögonläkemedel för kliniska prövningar. Den aktiva substansen, CMA227, i
ögondroppsberedningen är en svag bas (pKa 9,2), basformen har en löslighet på 0,4 mg/ml. I
djurstudier har man bestämt att dosen bör vara 1,5 mg/öga.
Är det rimligt att kunna bereda en ögondroppslösning av substansen? Motivera ditt svar och
redovisa eventuella beräkningar tydligt. (3p)
Skriv in ditt svar här
Anta volym på 50mikroliter f ör varje droppe. Koncentration = volym
Dos = 0,05
1,5 = 30 ml
mg
Svar: Beredningen antas ha koncentrationen 30 ml
mg utif rån den antagna volymen.
Beräkna pH f ör bas − > pH = pKa + log S − S
0
S
0 = 9,2 + log 30 − 0,4
0,4 = 7,33
Svar:pH f ör beredningen = 7,3
Ef tersom pH beräknades till 7,3 så betyder det att pH är nära det f ysio log iska pH:t
Därmed är det rimligt att kunna bereda en ögondroppslösning av subs tan sen.
Ett pH som skiljer sig mycket f rån f ysio log iskt pH kan öka tårproduktion − > Lm sköljs bort.
4 Uppgift 4 2021-04-26
Din uppgift är att genom att tillämpa dina kunskaper om läkemedelsformer och
administreringsvägar svara på följande frågeställningar om produkten Latanoprost STADA (FASStexten för produkten finns bifogat till uppgiften):
Ange fyra krav som ställs på den här typen av läkemedelsprodukt för att den ska säker och
inte orsaka irritation vid administrering.
Redogöra kortfattat för hur skulle du tillverka den här typen av läkemedelsprodukt om den
aktiva substansen är värmekänslig.
Om man droppar en vattenlösning av en läkemedelssubstans i ögat absorberas ofta endast
1-2% över hornhinnan. Vilka är de huvudsakliga orsakerna till detta låga upptag?
Latanoprost STADA förpackas i en flerdosförpackning (2,5 ml flaskor). Vad ställs för krav på
ögondroppar för att denna typ av förpackning ska kunna användas?
Skriv in ditt svar här
4 Uppgift 4 2021-04-26
Din uppgift är att genom att tillämpa dina kunskaper om läkemedelsformer och
administreringsvägar svara på följande frågeställningar om produkten Latanoprost STADA (FASStexten för produkten finns bifogat till uppgiften):
Ange fyra krav som ställs på den här typen av läkemedelsprodukt för att den ska säker och
inte orsaka irritation vid administrering.
Redogöra kortfattat för hur skulle du tillverka den här typen av läkemedelsprodukt om den
aktiva substansen är värmekänslig.
Om man droppar en vattenlösning av en läkemedelssubstans i ögat absorberas ofta endast
1-2% över hornhinnan. Vilka är de huvudsakliga orsakerna till detta låga upptag?
Latanoprost STADA förpackas i en flerdosförpackning (2,5 ml flaskor). Vad ställs för krav på
ögondroppar för att denna typ av förpackning ska kunna användas?
Skriv in ditt svar här
4 krav på ögondroppar:
1.Ögat är känsligt för infektioner –> alla ögonberedningar måste vara sterila.
2.Generellt ska ögondroppar även vara partikelfria, detta eftersom partiklar öka tårutsöndring.
3.Ögonberedningar generellt ska vara isotona, dvs. ha samma osmotiskt tryck som ögats
egna vätskor (0,6-1,3% NaCl).
4.Beredningen ska också helst ha pH runt 7,4 (fysiologiskt pH), även om pH kring 3,5-9 tåls
av ögat så kan de öka tårutsöndringen –> läkemedlet sköljs bort eftersom ögat irriteras och vill
skydda sig själv.
Om den aktiva substansen är värmekänslig så kan man inte genomföra en slutsterilisering, då
måste man istället bereda läkemedelsprodukten aseptiskt, dvs. man steriliserar produkten
innan produkten hamnar i sin slutförpackning, behållarna är alltså försterlisierade samt att
läkemedlet framställs på ett sterilt sätt, så man genomför en aseptisk fyllning av läkemedlet
och aseptisk förslutning utan att slutsterilisera produkten.
För att passera hornhinnan måste molekylerna vara små (särskilt om de transporteras
paracellulärt).
De måste vara lagom lipofila (logP 1-3), detta eftersom
1. Det finns epitel och endotel som är rikt på lipider som kan begränsa passage av hydrofila
substanser.
2. Det finns stroma (mer hydrofilt) som begränsar passage av lipofila substanser.
Krav på flerdosförpackningar är att de ska vara konserverade, dvs. de ska innehålla ett
konserveringmedel som hindrar mikrobiologisk tillväxt.
Methadonhydroklorid 10 mg/ml tillverkas extempore av Apotekets Produktion och Laboratorier
(APL) i Umeå. Den förpackas i 1 ml ampuller som endosförpackning.
Din uppgift är svara på om denna beredning är isoton, hyperton eller hypoton?
Som motivering skall du med beräkningar tydligt visa hur du kommer fram till svaret.
Beredningens densitet: 1,00 g/cm
Natriumekvivalenten för den aktiva substansen är given inom parentes.
Metadonhydroklorid 10 mg/ml
Injektionsvätska, 100 x 1 ml ampuller
Methadoni hydrochloridum (0,16) ? mg
Natrii chloridum 8 mg
Aqua ad iniectabilia ad 1ml
Skriv in ditt svar här
Methadonhydroklorid 10 mg/ml tillverkas extempore av Apotekets Produktion och Laboratorier
(APL) i Umeå. Den förpackas i 1 ml ampuller som endosförpackning.
Din uppgift är svara på om denna beredning är isoton, hyperton eller hypoton?
Som motivering skall du med beräkningar tydligt visa hur du kommer fram till svaret.
Beredningens densitet: 1,00 g/cm
Natriumekvivalenten för den aktiva substansen är given inom parentes.
Metadonhydroklorid 10 mg/ml
Injektionsvätska, 100 x 1 ml ampuller
Methadoni hydrochloridum (0,16) ? mg
Natrii chloridum 8 mg
Aqua ad iniectabilia ad 1ml
Skriv in ditt svar här
3
1 g metadonhydroklorid motsvarar 0,16 g
Konc metadonhydroklorid = ml
10mg och NaCl ekvivaltenten = 0,16 och volymen = 1ml
m = c · v = ml
10mg · 1ml = 10mg vilket motsvarar 10 · 0,16 = 1,6g NaCl
hur mycket NaCl saknas? Mängd NaCl som krävs f ör att f å en isoton lösning är 0,009 · 1 = 0,009 g
Mängd NaCl som saknas = 0,009 − 1,6 = −1,591g
svar = hyperton lösning.
En läkemedelsform innehåller nästan alltid flera hjälpämnen som tillsammans med den aktiva
substansen bygger upp läkemedlet. Vilket påstående angående hjälpämnen är korrekt?
Välj ett alternativ:
För att öka hållfastheten hos en tablett kan man tillsätta polyvinylpyrrolidon (PVP)
För vilken av nedanstående tabletter är syftet att läkemedlet skall sväljas?
Välj ett alternativ:
Brustablett
Vilken av följande åtgärder kommer mest sannolikt att öka upplösningshastigheten av en
svårlöslig aktiv substans utformad som en s.k. immediate release tablett?
Välj ett alternativ:
Byte från en stabil till en meta-stabil polymorf av den aktiva substansen
Vilket av följande påståenden är korrekt vad gäller depottabletter?
Välj ett alternativ:
Tabletter som består av dragerade granulatkorn går att dela
För att öka följsamheten finns ett antal orala depotpreparat registrerade.
Angående orala depotformulering, vilket påstående är korrekt?
Välj ett alternativ:
Högdosläkemedel lämpar sig sällan för oral depotformulering
Vilket av följande påståenden är korrekt för tabletter?
Välj ett alternativ:
Enterotabletter är täckta med en polymer med pH-beroende löslighet, så att den aktiva
sub-stansen frisätts först när beredningen når tunntarmen.
Ange om följande påstående är sant (S) eller falskt (F):
Vid användande av nebulisator så minskar tendensen till att läkemedlet fastnar i de övre
luftvägarna jämfört med en inhalationsspray.
Välj ett alternativ:
Sant
Ange om följande påstående är sant (S) eller falskt (F):
En vanlig dosvolym som ges med inhalationssprayer ligger kring 10 mikroliter
Välj ett alternativ:
Ange om följande påstående är sant (S) eller falskt (F):
En vanlig dosvolym som ges med inhalationssprayer ligger kring 10 mikroliter
Välj ett alternativ:
Falskt
