2020 gamla tenta med lösning G Flashcards
Uppgift 1
Nicorette® nässpray 0,5 mg/dos är en beredningsform för nikotin som används vid abstinensbesvär i samband
med rökavvänjning. Även plåster, tuggummi, inhalatorer och resoribletter finns på marknaden. Bifogat finns en
figur som visar plasmakoncentration-tid-samband för olika läkemedelsformer innehållandes nikotin.
Figur till uppgift 1 20201126 (figuren som PDF-fil)
Fig.1. Mean nicotine plasma profiles in humans from cigarettes or nicotine replacement therapies.
a) Använd dig av dina kunskaper om läkemedelsformer och administreringsvägar och diskutera de olika
beredningsformerna för nikotin utifrån den bifogade figuren. (4p)
a) nikotin tuggtableter= det är montligt adminstration så nikotin ska lösas upp i salivan i munen och kan
absorberas i mun bloddkärl så koncentrationen ökar när man börjar tuggas på, och hela nikotin dose
absorberas till kroppen så inga förlåst hander även om tuggumen är slut nikotin kommer att stana kvar i
saliva tillsdet är allt absorbd och koncentrationen börjar går ner. ger ett ganska snabt effekt efterson det
påskyndad nedbrytningen. inhåll smak ämne liksom mintol och fyllande ämne. smak sättning hjälper med
saliva sekretion som gör att nikotin sväljer up.
nikotin patch = dermal administration som har en lång effekt som högs över tid, dem har en specifikt dose
som ges och absorberas över tid så koncentrationen ökar med tiden och inga förlåst händer. har inga första
passage effekt, med en kontrolerar adminsterering, och är lätt att använda. kan avbrita behandling snabbt.
den nikotin plåster
nasal spray = är enkel att administrerar med en snabbt effekt . har en direkt systimatisk adminstration. kan
inhåller små peptidkedjan som håller in ämnet och har en hög permeabilitet i nasslimhinnor. det underviker
första passa effekt. men nedbrytning av ämne op nasan slimhinnor händer också sanbbt och det är känsligt
så läkemdlet kan ge irritanioner på slimhinnor
inhelation= har en hög koncentration i början av läkemedel addministration, och det finns ett chnce att en
mänged lökemedel som kan går ut igen. så det finns inte ett stor absorberad mänged och har en litten dose
i dem. så koncentrationen minskar snabbt med tiden.
c) Grattis! Du lyckades byta ut emulgatorn mot en annan som eliminerar problemet med fasinversion. Tyvärr
uppträder nu ett annat problem. Stabilitetstesterna visar nu på en liten men störande tendens till gräddsättning.
Hur gör du nu då? (2p)
Skriv in ditt svar här
c) Grattis! Du lyckades byta ut emulgatorn mot en annan som eliminerar problemet med fasinversion. Tyvärr
uppträder nu ett annat problem. Stabilitetstesterna visar nu på en liten men störande tendens till gräddsättning.
Hur gör du nu då? (2p)
Skriv in ditt svar här
gräddsättning gör att dropparna i emolsion flytter upp till ytan av av lösningen eller sjunker till botten av
lösningen beronde på densitet. då bildar det rn lger av dem emolsiondroppar som blir mycket koncentrerat
och inte bra för läkemedel form eller administrering. man kan höga viskositet av läkemedl lösningen genom
att sätta en viskositet högande ämne hus den ytre fas. eller man kan försök att ökar dropparnas laddningen
och minskar deras storlek.
Förklara hur nedanstående beredningar/material steriliseras lämpligast?
a) Oljelösning i ampuller för intramuskulär administrering. Ingående läkemedelssubstanser tål
värmebehandling. (1p)
b) Injektionsvätska med nedanstående komposition: (1p)
Desmopressinacetat 4 mg
Natr.chlor. 9 mg
Acid. hydrochlor. q.s.
Chlorobutol 5 mg
Aqua ad inject ad 1 ml
c) Injektionsflaskor (tomma) (1p)
d) Filter för membranfiltrering (1p)
Skriv in ditt svar här
Förklara hur nedanstående beredningar/material steriliseras lämpligast?
a) Oljelösning i ampuller för intramuskulär administrering. Ingående läkemedelssubstanser tål
värmebehandling. (1p)
b) Injektionsvätska med nedanstående komposition: (1p)
Desmopressinacetat 4 mg
Natr.chlor. 9 mg
Acid. hydrochlor. q.s.
Chlorobutol 5 mg
Aqua ad inject ad 1 ml
c) Injektionsflaskor (tomma) (1p)
d) Filter för membranfiltrering (1p)
Skriv in ditt svar här
a)Oljelösning i ampuller för intramuskulär administrering kan steriserlar med torrsterilisering med rätt
exponering tid och tempratur. ett torr värme för att döda bakteria celler med en värmestrålning och torr
matrial som kan oxideras. HEPA filtrerar luft
b) i den Injektionsvätska använder man en aseptisk tillverkningmetod som sedan tillsätts i en steril
förpackningen eftersom Desmopressinacetat är en känslig ämne som kan denatureras vid hög tempratur.
c) vi kan änvända autoklavering med uppvärmning sedan sterilisering då svsvalning faser.
d) man kan använder båda autoklavering eller ett strålning
Uppgift 4
Antag att man vill sterilisera genom autoklavering ett antal injektionsampuller innehållande 100
mikroorganismer per ampull. Hur lång tid bör man sterilisera om D-värdet för steriliseringsprocessen är 3
minuter? Motivera ditt svar tydligt.
Skriv in ditt svar här
Uppgift 4
Antag att man vill sterilisera genom autoklavering ett antal injektionsampuller innehållande 100
mikroorganismer per ampull. Hur lång tid bör man sterilisera om D-värdet för steriliseringsprocessen är 3
minuter? Motivera ditt svar tydligt.
Skriv in ditt svar här
N0 = 100
D = 3 minute
N = 10
IF = N0 / N = 10 =
log IF = log N0 / N = t / D log (100/10 )
t / D = log (100/10 ) = 8
t / D = 8
t = D X 8 = 3 x 8 = 24 minut
24 minut autoklavering är bra för att ger ett SAL sterilazation safty i tempratur 121,1 C.
Uppgift 6
Ett företag vill ta fram rektala beredningar av två redan registrerade substanser. I tabellen nedan samt bifogad
PDF-fil finner du information om de båda substanserna.
Hur skulle du formulera en rektal beredning av vardera substansen? (2p)
Beskriv hur frisättningen av aktiv substans sker från dessa beredningar. (2p)
Ange även några vanliga hjälpämnen som behövs i dessa rektala beredningar samt
hjälpämnenas funktion respektive beredning. (2p)
Figur till uppgift 6 20201126
Substans A Substans B
Molecular weight 357.8 Molecular weight 151.2
pKa (-COOH) 4.5 pKa (-OH) 9.5
Solubility (alcohol) 1 in 50 Solubility (alcohol) 1 in 70
Solubility (water) insoluble Solubility (water) 1 in 70
a)
Substans A =
a) substans har en bra löslighet i alcohol och det är lipofil och svårt att lösa i vatten. så vi kommer att
formulerar en vattesuppositorierbas.
b) läkemedlet ska suspenderar i den vattenbas baser som ska dispergeras och då löses up i rektalvätskan
och diffunderar i rektum där läkemedlet kommar att absorberas.
c) vi formulerar den suppositori i vattenbas liksom makrogel. vi kan ha en antioxidation ämne. makrogol
kan torkas så vi ska ha en mjökgörande ämne liksom glycerol. man måste ha en koncervering medel också
eftersom microorganismer kan tillväxer in i vatten.
Substans B =
a) den substan har en låg löslighet i båd vatten och alcohol så vi måste täncka att den substanse kommer
att verkar systimatisk och vi behöver ett bra absorbtion för att få ett bra koncentration i bloddet. vi bästemer
att att använd ett fetbas till tilverkning för detta med ett intermidiärt lipofilicitetbas.
b) den fet bas ska börjar smälta i rektum i tempratur 37 C. den suspenderat läkemedel partiklar kommer att
sediminterar till gränsytanmellan den fetta bas och den rektalvätskan som finns för att sedan absorberas.
eller det kan hända att ämne löser sif först i den fetabas då difunderar till gränsytan och till rektalvätskan.
c) hjälpämne som ska änvänd är hårdfett liksom adeps solidus som kan vara oxidative känsligt så vi kan
också ha anti oxidation ämne. men det behöver inte en konservering mdel eftersom det finns inte vatten.
Nicorette® nässpray 0,5 mg/dos är en beredningsform för nikotin som används vid
abstinensbesvär i samband med rökavvänjning. Även plåster, tuggummi, inhalatorer och
resoribletter finns på marknaden. Bifogat finns en figur som visar plasmakoncentration-tidsamband för olika läkemedelsformer innehållandes nikotin.
Figur till uppgift 1 20201126 (figuren som PDF-fil)
Fig.1. Mean nicotine plasma profiles in humans from cigarettes or nicotine replacement therapies.
a) Använd dig av dina kunskaper om läkemedelsformer och administreringsvägar och diskutera
de olika beredningsformerna för nikotin utifrån den bifogade figuren. (4p)
b) Nikotininhalatorer ger en kurva som liknar nikotintuggummits, varför? (2p)
a) De olika beredningsformerna som vi kan se på figuren är då nikointugummi, cigarett,
nässpray och nikotinplåster (depototplåster)
utifrån denna figur kan vi se att nikotin patch som då är en plåster depotberedning kommer ta
längst tid med att absorberas in till systemiska kretsloppet, detta då den måste ta sig in via
huden transdermalt för att nå blodet och därav utöva sin effekt, dessutom är det modifierat till
att ha en långsam frisättning så dess effekt kan stanna längre än resterande
beredningsformer. Att använda sig utav ett depotplåster är positivt med tanke på att man får en
förlängd duration, undviker 1a passsage mekanismen samt att det är lätt att tex abryta
medicineringen. Patienten kommer dessutom inte vara i behov av att ta LM om den aanvändr
sig utav denna typ av beredning.
Om vi kollar på kurvan för cigaretten, dvs den gula linjen så kan vi se att cigarett ger en
betydligt snabbar effekt och når blodet väldigt snabbt, detta är för att cigaretten absorberas
väldigt snabt till blodet, däremot elimineras dned ävnen snabbt vilket medför till att man
kommer vilja ta de oftare i jämförele med depotplåstret då dss effekt vararlängre, dock
kanske det inte är så roligt för en rökare med tanke på dess långsamma effekt
depotberedningen har. Eftersom man andas in vid rökning når nikotinet till lungan, anlednngen
till snaba absorptionen beror på att vi har tunna epitel där och även hög blodflöde som däav
resulterar snabba absopritonen
om vi kollar på kurvam (grön linje) för nikoin tugummit kan vi se at absorbtionen här också är
snabb, nikotinet tar sig till blodet nabbt, eliminationen är också rätt snabb, dock ser vi att
nikotinets plasmakoncentrationen ökar en längre tid än cigaretten, de kan ero på att vi bla
tuggar tuggumit längre än cigaretten som medför detta. När man använder sig av en
beredningsform som denna och då tuggar läkemedle, medför dt även till att en del av
absorbtionen sker via munslemhinnan medans en del av nikotinet sväljs –> Biotillgänlgiheen
för det svalda nikotinet kommer vara lägre och detta är pga att 1a passage mekanismen
kommer ske.
På kurvan för nikotinnässprayen kan vi se att absorbtionen sker rätt snabbt, dock ser vi att
koncentrationen i plasma ine blir lika hög som tex när man räkr cigarett, har depotplåster eller
tugummi. En fördel med nässprayer är a de har en snabn absopriton som även konstanteras i
figuren som är bifogad, administreringssättet har inte heller någon första passage mekanism.
När man använder nasalspray administrering så är en nackdel att man inte kan använda sig
av så höga volymer som medför tilll att vi inte får lika mycket effekt, dessutom är slemhinnan
en naturlig barriär mot absorption, en annan nackdel är att det finns en fysiologisk variation i
näsan, den låga koncentrationen som erhållits på figurn kan även bero på att en stor del
“spoalts bort” med mucus flödet som man har i näsan, annan nackdel som kan ske vid
använding av nässprayer är att man kan nysa vilket medför till förorad mängd LM
Nikotininhalatorn har inte heller en så hög plasma koncentration som vi kan se, detta beror på
att vid adnvänding av inhalator beredninvgsformer så kan även vilken typ av inhalator som
använts ha betydelse för hur mycket läkemedel som faktisk absorberas. Låt oss säga att
personen använt sig utav en pulverinhalator –> att använda sig av denna typen av inhalator är
beroende av personens inhalationsflöde –> dettta medför till att om patienten inte använder
inhalaorn rätt, kommer en stor mängd av lm in hamna på rätt plats och kanske deponeras
redan i munnen. Om vi kollar på nikotininhalatorn i början ser vi dock att absrobtionen sker
snabbt, detta är för att vi har tunt epitel som medför till de sabba absorbtionen och även et högt
flöde vid lungan. Man får även en hög koncnttration vid målävnaden vilket man vill
åstadkomma. inhalator administrerikngen har även ingen försa passage mekanism. Däremot
när man använder sig utav inhalatorer sker som sagt deponering, en stor dl av läkemedlet som även adminikstreras kommer ej ner till lungan utan det kan vara ca 30% som kanske
faktiskt når lungan
b) Anledningen till att både nikotintuggumit och nikotininhalatorer ger samma kurva beror på att
båda dessa administrringv ägar gör att lm kommer att fastna i mun hålan –> det leder till att
det då är samma slemhinna som absorberar näsprayen eller tuggumit tex
3 Uppgift 3
Förklara hur nedanstående beredningar/material steriliseras lämpligast?
a) Oljelösning i ampuller för intramuskulär administrering. Ingående läkemedelssubstanser tål
värmebehandling. (1p)
b) Injektionsvätska med nedanstående komposition: (1p)
Desmopressinacetat 4 mg
Natr.chlor. 9 mg
Acid. hydrochlor. q.s.
Chlorobutol 5 mg
Aqua ad inject ad 1 ml
c) Injektionsflaskor (tomma) (1p)
d) Filter för membranfiltrering (1p)
Skriv in ditt svar här
3 Uppgift 3
Förklara hur nedanstående beredningar/material steriliseras lämpligast?
a) Oljelösning i ampuller för intramuskulär administrering. Ingående läkemedelssubstanser tål
värmebehandling. (1p)
b) Injektionsvätska med nedanstående komposition: (1p)
Desmopressinacetat 4 mg
Natr.chlor. 9 mg
Acid. hydrochlor. q.s.
Chlorobutol 5 mg
Aqua ad inject ad 1 ml
c) Injektionsflaskor (tomma) (1p)
d) Filter för membranfiltrering (1p)
Skriv in ditt svar här
a) Man kan använda torrsteriliserings metoden, oljelösningen är i ampuller ch klarar av värme
därav kan denna metod användas, olljan klarar även av värme men kan inte autoklaveras pga
vattenångan därv blir det mer säkert för att anvbända torrsteriliseringsmetoden
b) Eftersom att desmopressin är ett hormon är det viktigt att man inte ska förstöra strukturen
os proteinet och värme kan denatuera proteinet därför avnädner man sig av en aseptisk
tillverkning. Man gör alltså en asedåtisk tillverkning av läkemedlet och därefte lägger man in
LM i tex en ampull eller en glasflaska då (en steril förpackning)
c) Här kan man untyttja autoklavering! injektionsflaskor är värmetålig och dessujtom kommer
det gå snabbare än torrsteriliseringsmetoden. Man kan torrsterilisera glas däremot skulle jag ej
rekommendera det med tanke på att det tar längre tid
d) Jag skulle säga att man använder stålning, eller så kan man använda autoklavering som
går snabbare och de tål värme
4 Uppgift 4
Antag att man vill sterilisera genom autoklavering ett antal injektionsampuller innehållande 100
mikroorganismer per ampull. Hur lång tid bör man sterilisera om D-värdet för
steriliseringsprocessen är 3 minuter? Motivera ditt svar tydligt.
Skriv in ditt svar här
4 Uppgift 4
Antag att man vill sterilisera genom autoklavering ett antal injektionsampuller innehållande 100
mikroorganismer per ampull. Hur lång tid bör man sterilisera om D-värdet för
steriliseringsprocessen är 3 minuter? Motivera ditt svar tydligt.
Skriv in ditt svar här
N0 = 100 mikroorganismer
N= N^-6
D= 3 minuter
t= log(N0/N)* D
t=log (100/10^-6) * 3 –> 24min
t= 24 minuter
Detta innebär att autoklaveringen ska ske i minst 24 minuter för att få en säker SAL på 10^-6
Ett företag vill ta fram rektala beredningar av två redan registrerade substanser. I tabellen nedan
samt bifogad PDF-fil finner du information om de båda substanserna.
Hur skulle du formulera en rektal beredning av vardera substansen? (2p)
Beskriv hur frisättningen av aktiv substans sker från dessa beredningar. (2p)
Ange även några vanliga hjälpämnen som behövs i dessa rektala beredningar samt
hjälpämnenas funktion respektive beredning. (2p)
Figur till uppgift 6 20201126
Substans A Substans B
Molecular weight 357.8 Molecular weight 151.2
pKa (-COOH) 4.5 pKa (-OH) 9.5
Solubility (alcohol) 1 in 50 Solubility (alcohol) 1 in 70
Solubility (water) insoluble Solubility (water) 1 in 70
Solubility dvs löslighet i alkoholen visar att det är rätt fettlösligt skulle jabg säga 1 i 50 och även
1 i 70 är ändå rätt br solubility
Substans A:
* Jag kan se att substans A inte är löslig i h2o, därför borde jag formulera en b as som är
hydrofil, dvs är löslig i vatte eller åtminstone dipergerbrar.
* Eftersom man inte vill att själva LM ska bli fast i beredningnen så skulle jag inte välja en bas
som är fet eftesom lika-löser-lika. Genom att anv ända si av en hydrofil bas så kommer lm
kunna frisättas. Pka värdet är låg vilket leder till att den blir laddad och löslig i h2o vilket man
sträver efter. Efter att frisättning för LM sker kommer det däremot bli problem med att LM ska
ta sig genom tarmens memnbran. Man kan tänka på ekvationen “henderson hasslebrach) –>
där kommer LM som är laddat att vid jämvikgt gå både fam och tillbaa som laddade formen
(då kan den faktiskt gå över). Eftersom vik har en hydrofil bas kommer upplösningen vara
beroede av vätsketillgången man har
LM avgivandet av vattenlösliga basen:
LM sspenderat i8 fast fas –>sönerfall samt upplösningen av basen sker –> LM blir
suspenderat i rektal vätska –> upplösning av LM sker –> LM löst i rektalvätska –> absorpiton
/ lokal effekt
* Hjälpämnen till för baser
Mjukgörare kan användas tex glycerol
viskolsitetshöjare tex aluminium monostearat
ytaktiva ämnen som tex tween
antioxidantia tex fenoler, askorbinsyra, ciktronsyra, natrium EDTA
Substans B:
genom, att kolla på substasnen kan jag se att moleylen är för paracetamol, denna molekylen
är både lipo- och hydrofil. Däremot skulle jag säga att den e mer hydrofil och därfav kan man
använda sif av baser som är feta så att LM ej ska bli fast i någon berednikng. Pka visar att
paracetamol är en svag syra och därav kommer den att vara i en oladdad form.
Eftersom vi har en fet bas kommer den att lösas upp i kroppstemperatur och smältningen är
oberoende av vätsketillgången man har. När man administrerar beredningen rektalt kommer
biotillgänglihten även bero på hur man administrerar LM, gäller att administrer rätt så att de kärl
som leder direkt till sustemkretsloppet nås.
LM avgivandet av fet bas
LM suspenderat i fast bas –> smältning av basen sker –> lm suspenderat i smält bas –>
sedimentation, vätning samt upplösning av lm sker –> LM blir lösti rektalvätska –> absorption
/ lokal effekt
hjälpämnen: macrogoler är vattenlöslig bas, tween kan anvcändas som är ytakivt ämne som
ujnderlättar vätning
antixitmedel –> ökar hållbarheten
mjukgörare –> förbättrar basens mekanismka egenksaper’
