Hypnotica - anxiolytica Flashcards
werkingsmechanisme benzodiazepines
= positieve allosterische modulatoren GABA-R -> verhogen affiniteit van GABA-A receptor voor GABA -> verhogen inhibitorische werking GABA in CZS
+ productie CRF (corticotropine releasing factor) dalen
(-> werkt in op amygdala : induceert angst)
farmacologische effecten benzodiazepines
PSYCHOTROPE EFFECTEN - anxiolyse - daling agressief gedrag - sedatie - hypnogeen - anterograde amnesie MOTORISCHE EFFECTEN - spierrelaxatie - verhoging convulsiedrempel
bijwerkingen benzodiazepines
psychotrope bijwerkingen: - sedatie - rusteloosheid, impulsief gedrag, agressie, woedaanval - confusie - geheugenstoornissen - psychiatrische problemen motorische bijwerkingen: - spierrelaxatie tolerantie afhankelijkheid misbruik acute toxiciteit (antidotum = flumazenil)
Farmacokinetiek benzodiazepines
- volledig geabsorbeerd
- hoge plasmaeiwit binding
- hoog Vd -> door placenta en moedermelk (gevaar voor AH-depressie baby)
- metabolisatie door CYP3A4 en CYP2C19
- duur van werking (kort-, halflang- en lang werkende)
- gevaarlijk in combinatie met alcohol en andere sederende middelen
indicaties benzodiazepines
- slapeloosheid
- angststoornissen
- premedicatie operatie ( sedatief en spierverlammend)
- epilepsie
- spierspasmen
- delirium tremens
- depressie
relatieve contra-indicaties benzo’s
- AH-stoornissen
- zwangerschap
- myastenia gravis
- majeure depressie
-zepam
= benzodiazepine
flumazenil
= competitieve benzodiazepine antagonist
behandelingsopties slapeloosheid en angst
- benzodiazepines
- Z-drugs
- beta-blokkers
- H1 receptor blokkers
- antidepressiva
- valeriaan
- melatonine
- barbituraten (niet meer gebruikt)
werking Z-drugs
= possitieve allosterische modulatoren GABA-A receptor
zopiclon
= Z-drug - T1/2= 3u-6u - bedtime insomnia bijwerkingen - smaak - droge mond - hangover - nausea - nachtmerries
zolpidem
= Z-drug - T1/2= 1u-3u - bedtime insomnia bijwerkingen: - duizelig - hoofdpijn - GI problemen - nachtmerries - slaapwandelen
zaleplon
= Z-drug - T1/2 = 1u - bedtime insomnia - CYP3A4 metabolisme weinig nevenwerkingen
valeriaan
= fytotherapeutica -> hypnotisch effect ! altijd oppassen met kruiden bijwerkingen: - hepatotxisch - hangover effect - nachtmerries - hoofdpijn
werking barbituraten
Cl kanaal blijft in open toestand onafhankelijk van hoeveelheid vrijgezet GABA -> effect blijft stijgen
