Farmacologie 2 Flashcards
1
Q
lokalisatie nicotinereceptoren
A
- postsynaps PS en OS
- chromaffiene cellen bijniermerg
- NMJ
- CZS
2
Q
transductie mechanisme nicotinereceptoren
A
opening receptorgekoppeld kationkanaal -> depolarisatie
3
Q
lokalisatie muscarinereceptoren
A
- M1: ganglia enterisch ZS, CZS
- M2: hart, presynaps van perifere en centrale neuronen
- M3: exocriene klieren, gladde spieren, endotheelcel, parietale maagcellen
4
Q
transductie mechanisme M1 receptor
A
stijging IP3 -> daling K-conductantie -> excitatie
5
Q
transductie mechanisme M2 receptor
A
daling cAMP -> daling Ca2+ intracell. -> stijging K-conductantie -> inhibitie
6
Q
transductie mechanisme M3 receptor
A
stijging IP3 -> stijging Ca2+ intracell-> excitatie
7
Q
Acetylcholine
A
= muscarine R agonist
- lokaal in oogdruppels -> miose
- korte T1/2 : in plasma afgebroken door pseudocholinesterasen
8
Q
Pilocarpine
A
= speciefieke muscarine R agonist
- oogdruppels ->inductie miosis
- p.o. bij extreme monddroogte
- langere T1/2 dan ACh
- tertiair amine -> door BBB -> centrale effecten (angst, zenuwachtigheid, excitatie)
9
Q
carbachol
A
= muscarine- en nicotine R agonist
- preoperatief inductie miosis (oogdruppels)
- langere T1/2 dan ACh
10
Q
betanechol
A
= muscarine R agonist - postop urineretentie - blaasatonie - atone constipatie - bij megacolon motiliteit bevorderen ! bronchoconstrictie, bradycardie, AV geleidingsstoornissen
11
Q
atropine
A
= muscarine R blokker
- bij intoxicatie met cholinesterase remmers
- tertiaire amine -> centrale effecten (agitatie, hallucinaties)
- tegengaan bronchussecreties en salvatie bij intubatie
12
Q
scopolamine
A
= muscarine R blokker
- reisziekte (inhibitie braakcentrum)
- tertiaire amine -> centrale effecten (agitatie, hallucinatie)
- tegengaan bronchussecreties en salvatie bij intubatie
13
Q
ipratropium
A
= muscarine R blokker
- quaternair amine -> geen centrale effecten (dringen minder goed door in oog)
- onderhoud COPD
- adjuvans bij astma
14
Q
methylscopolamine
A
= muscarine R blokker
- quaternair amine -> geen centrale effecten (dringen minder goed door in oog)
15
Q
butylhyoscine
A
= muscarine R blokker
- quaternair amine -> geen centrale effecten (dringen minder goed door in oog)
16
Q
indicaties Muscarine R blokker
A
Anesthesie:
- tegengaan bronchussecreties en salvatie bij intubatie
- tegengaan vagale reflexen hart
- musc effect v atropine vr opheffen pachycurares tegengaan
Oftalmologie:
- mydriase
Stomatologie:
- salivatie tegengaan
Pneumologie:
- onderhoud COPD
- adjuvans bij astma (! zware astma aanval = CI -> indikken secreties)
Cardiologie
- extreme bradycardie
- AV-geleidingsstoornissen
GI:
- spasmen
- galblaas- en uretherkolieken
- verminderen zuursecretie
CZS:
- ziekte Parkinson
- extrapyramidale symptomen
- reisziekte
Urologie:
- urge incontinentie
17
Q
thiotropium
A
= muscarine R blokker
- quaternair amine -> geen centrale effecten (dringen minder goed door in oog)
- onderhoud COPD
18
Q
nevenwerkingen Muscarine R blokkers
A
- visusstoornissen
- droge monde
- indikken longsecreties
- tachycardie, palpaties
- obstipatie
- vertraagde maaglediging
- moeilijke mictie
- potentiestoornissen
- hyperthermie (vooral bij kinderen)
- sedatie/ excitatie/ hallucinatie
19
Q
Contra-indicaties muscarine R blokkers
A
- glaucoom
- zware astma aanval
- tachycardie, hartfalen
- obstipatie
- refluxoesophagitis
- prostaathypertrofie
20
Q
effecten nicotine receptor
A
- tachycardie
- vasoconstrictie
- BD stijging
- > hele hoge dosis: depolarisatie blok -> BD daling, shock, spierverslapping
- spierfasculitaties
- spiertrekkingen
- > heel hoge dosis: depolarisatie blok -> spierverlamming
21
Q
nicotine
A
= nicotine R agonist
-stoppen met roken
! zeer giftig: 60mg is dodelijk, voor niet-rokers kan 4mg zelfs dodelijk zijn
22
Q
bupropion
A
= inhibitie reuptake NA en DA (antidepressivum)
- stoppen met roken
CI: epilepsie + associatie met MAOI
23
Q
varenicline
A
= partiele nicotine R agonist
- stoppen met roken
24
Q
werkingsmechanisme pachycurares
A
competitieve antagonisten van nicotineR -> werking ACh geblokkeerd -> slappe spierparalyse
25
werkingsmechanisme leptocurares
blok door continue depolarisatie NMJ
| w niet afgebroken -> lokale conc blijft voldoende hoog -> repolarisatie onmogelijk -> slappe spierparalyse
26
tubocurarine
```
= pachycurare
= competitieve antagonist nicotine R
-> slappe spierparalyse
- spierparalyse bij anesthesie
- geneutraliseerd door cholinesteraseremmer
```
27
atracurium
```
= pachycurare
= competitieve antagonist nicotine R
-> slappe spierparalyse
- spierparalyse bij
- geneutraliseerd door cholinesteraseremmer
```
28
pancuronium
```
= pachycurare
= competitieve antagonist nicotine R
-> slappe spierparalyse
- spierparalyse bij anesthesie
- geneutraaliseerd door cholinesteraseremmer
```
29
roncuronium
```
= pachycurare
= competitieve antagonist nicotine R
-> slappe spierparalyse
- spierparalyse bij anesthesie
- geneutraliseerd doorcholinesteraseremmer
```
30
decamethonium
= leptocurare
= nicotine R blokker
-> slappe spierparalyse
- spierparalyse bij anesthesie
31
Succinylcholine = suxamethonium
```
= leptocurare
= nicotine R blokker
-> slappe spierparalyse
- spierparalyse bij anesthesie
maar enkel minuten werkzaam door afbraak door pseudocholinesterase in plasma
```
32
endrofonium
= reversiebele cholinesterase remmer
- opheffen effect pachycurares
- diagnose myasthenia gravis
intoxicatie: verergerde farmacologische effecten
33
neostigmine
= reversiebele cholinesterase remmer
- opheffen effect pachycurares
- postop maag-, darm-, en blaasatonie
- behandeling myasthenia gravis
intoxicatie: verergerde farmacologische effecten, bronchoconstrictie, bradycardie, AV-geleidingsstoornissen
34
pyridostigmine
= reversiebele cholinesterase remmer
- opheffen effect pachycurares
- postop maag-, darm-, en blaasatonie
- behandeling myasthenia gravis
intoxicatie: verergerde farmacologische effecten, bronchoconstrictie, bradycardie, AV-geleidingsstoornissen
35
fysostigmine
= reversiebele cholinesterase remmer
- tertiair amine -> door BBB
- opheffen effect pachycurares
- inductie miosis bij open hoek glaucoom
- antidotum bij intoxicatie met atropine of andere anticholinergica met tertiaire structuur
intoxicatie: verergerde farmacologische effecten
- centrale effecten: angst, zenuwachtigheid, excitatie
36
ecothiopaat
= irreversiebele cholinesterase remmer
- induceren langdurige miosis
- door BBB
intoxicatie: verergerde farmacologische effecten
37
malathion
= irreversiebele cholinesterase remmer
- door BBB
intoxicatie: verergerde farmacologische effecten
38
intoxicatie cholinesterase remmers
- extreme miosis
- accomodatiekramp
- salvatie
- tranen
- neusloop
- bronchospasme met astma-aanval
- extreme bradycardie
- AV-geleidingsstoornissen -> AV blok met hartsstilstand
- braken
- diarree
- onvrijwillige ontlasting
- bloeddruk val, shock
- slappe spierparalyse
- depressie AH-centrum
- depressie vasomotorcentrum -> shock
- coma
- areflexie
39
behandeling intoxicatie cholinesterase remmers
```
blootstelling stopzetten
- maagspoeling
- huid wassen
ondersteunende maatregelen
atropine IV
toedienen cholinesterase reactivatoren
- pralidoxime
- diacetylmonoxime (DAM)
- monoisonitroacetone (MINA)
```
40
pralidoxime
= cholinesterase reactivator
- niet door BBB
- intoxicatie met irreversiebele ChE remmer
41
diacetylmonoxime
= cholinesterase reactivator
- goed dr BBB
- intoxicatie met irreversiebele ChE remmer
42
monoisonitroacetone
= cholinesterase reactivator
- goed dr BBB
- intoxicatie met irreversiebele ChE remmer
43
alfa 1 receptor effect
- vasoconstrictie arteriolen -> BD en afterload stijgt -> via barorecceptoren: daling OS ZS outflow naar hart -> stijging vagale tonus -> bardycardie
- vasoconstrictie venen -> stijging preload -> stijging slagvolume
- relaxatie GI propuls spieren
- contractie sfincters (GI, blaas)
- contractie uterus
- ejaculatie
- mydriase (zonder accomodatiestoornissen)
- glycogenolyse (thv lever)
- daling reninesecretie
44
alfa 2 receptor effect
- constrictie arteriolen en venen, maar effect w teniet gedaan door presynaps effecten van alfa 2
- daling insulinesecretie
- daling NA vrijzetting -> daling BD
- daling outflow naar OS ZS -> daling BD
45
beta 1 receptor effect
- relaxatie GI propuls spieren -> daling transit
- positief chronotroop, inotroop, dromotroop en bathmotroop
- lipolyse
- stijging renine vrijzetting -> stijging ANG II (verh BD)
46
beta 2 receptor effect
- dilatatie venen en arteriolen -> daling BD
- dilatatie bronchi
- relaxatie uterus
- relaxatie detruser blaas
- relaxatie zaadblaasjes/vas deferens
- relaxatie m. ciliaris
- tremor, glycogenolyse (thv skeletspier)
- glycogenolyse (thv lever)
- stijging insuline resistentie
- stijging NA vrijzetting
- daling histamine vrijzetting
47
fenylefrine
= alfa1 receptor agonist
- chronische hypotensie en orthostatische hypotensie (weinig evidentie)
- induceren mydriase
! centraal sedatief effect, hypertensie met reflexbradycardie, angor, oogdruk stijgt -> nauwe hoek glaucoom
48
metaraminol
= alfa1 receptor agonist
- chronische hypotensie en orthostatische hypotensie (weinig evidentie)
- induceren mydriase
! centraal sedatief effect, hypertensie met reflexbradycardie, angor, oogdruk stijgt -> nauwe hoek glaucoom
49
nafazoline
= alfa receptor agonist
- neusdecongestie bij verkoudheid
! centraal sedatief effect, hypertensie met reflexbradycardie, angor, oogdruk stijgt -> nauwe hoek glaucoom
50
tramazoline
= alfa receptor agonist
- neusdecongestie bij verkoudheid
! centraal sedatief effect, hypertensie met reflexbradycardie, angor, oogdruk stijgt -> nauwe hoek glaucoom
51
clonidine
= alfa 2 receptor agonist
- hypertensie
- open hoek glaucoom
! hypotensie, bradycardie, sedatie, droge mond, sexuele stoornissen, clodine-withdrawal syndroom
52
guanfacine
= alfa 2 receptor agonist
- hypertensie
- open hoek glaucoom
- kan ook als behandeling ADHD wanneer andere middelen tegenaangewezen zijn
! hypotensie, bradycardie, sedatie, droge mond, sexuele stoornissen, clodine-withdrawal syndroom
53
exogeen noradrenaline
= combinatie van alfa 1 en alfa 2 effecten
-> BD stijging en bradycardie
-hypovolemische shock
! reflectoire vasoconstrictie
54
adrenaline
- lage conc.: beta effect (daling diast BD, stijging/gelijk syst BD, tachycardie)
- hoge conc.: alfa + beta effect ( gestegen diast/syst BD, minder tachycardie)
-> anafylactische shock
-> verlengen anesthesie
! tachycardie, tachyaritmie, hypertensie, angor
55
isopropylnoradrenaline
= combinatie beta 1 en 2 effect
- > daling diast BD, stijging/gelijk syst BD, tachycardie
- extreme bradycardie
- AV-geleidingsstoornissen
- hartstilstand
56
dopamine
```
= beta 1 receptor agonist
- cardiogene shock
- acute hartdecompensatie
! ook alfa 1 effecten
! tachycardie, extrasystolen, tachyaritmie, angor
```
57
dobutamine
= beta 1 receptor agonist
- cardiogene shock
- acute hartdecompensatie
! tachycardie, extrasystolen, tachyaritmie, angor
58
fenoterol
= beta 2 receptor agonist
- essentiele arteriele vaatspasmen
! tachycardie, extrasystolen, tachyaritmie, angor
59
terbutaline
= beta 2 receptor agonist
- astma
- premature baarmoedercontracties bij zwangerschap
! tachycardie, extrasystolen, tachyaritmie, angor
60
salbutamol
= beta 2 receptor agonist
- astma
- premature baarmoedercontracties bij zwangerschap
! tachycardie, extrasystolen, tachyaritmie, angor
61
amfetamine
= stimulator NA vrijzetting
- > verdrijven NA uit secretiegranullen, inhibitie uptake-1, inhibitie MAO, zwakke intrinsieke activiteit alfa en beta receptor
- geen indicaties ter hoogte van perifeer ZS
62
efedrine
= stimulator NA vrijzetting
- > verdrijven NA uit secretiegranullen, inhibitie uptake-1, inhibitie MAO, zwakke intrinsieke activiteit alfa en beta receptor
- neusdecongestie
- bronchodilatatie
63
fentolamine
= niet selectieve alfa R blokker
- beningne prostaathypertrofie
- hypertensie :
* feochromocytoom
* hypertensieve crisis (overdosis alfa agonist, kaasreactie, clonidine-withdrawal syndroom)
* chronische behandeling essentiele hypertensie
- hypovolemische shock (na volume correctie)
- centrale en perifere circulatie stoornissen
! reflextachycardie, Na retentie, oedeem, diarree, ejaculatie stoornissen, neuscongestie
64
fenoxybenzamine
= niet selectieve alfa R blokker (irreversiebele antagonist)
- beningne prostaathypertrofie
- hypertensie :
* feochromocytoom
* hypertensieve crisis (overdosis alfa agonist, kaasreactie, clonidine-withdrawal syndroom)
* chronische behandeling essentiele hypertensie
- hypovolemische shock (na volume correctie)
- centrale en perifere circulatie stoornissen
! reflextachycardie, Na retentie, oedeem, diarree, ejaculatie stoornissen, neuscongestie
! blokkeert ook muscarine-, serotonine-, en histaminereceptoren
65
dihydroergotamine
= niet selectieve alfa R blokker
- beningne prostaathypertrofie
- hypertensie :
* feochromocytoom
* hypertensieve crisis (overdosis alfa agonist, kaasreactie, clonidine-withdrawal syndroom)
* chronische behandeling essentiele hypertensie
- hypovolemische shock (na volume correctie)
- centrale en perifere circulatie stoornissen
! reflextachycardie, Na retentie, oedeem, diarree, ejaculatie stoornissen, neuscongestie
66
prazosine
= selectieve alfa 1 R blokker
- beningne prostaathypertrofie
- hypertensie :
* feochromocytoom
* hypertensieve crisis (overdosis alfa agonist, kaasreactie, clonidine-withdrawal syndroom)
* chronische behandeling essentiele hypertensie
- hypovolemische shock (na volume correctie)
- centrale en perifere circulatie stoornissen
! Na retentie, diarree, ejaculatie stoornissen, neuscongestie
67
labetalol
= selectieve alfa 1 en beta R blokker
= niet selectieve alfa R blokker
- beningne prostaathypertrofie
- hypertensie :
* feochromocytoom
* hypertensieve crisis (overdosis alfa agonist, kaasreactie, clonidine-withdrawal syndroom)
* chronische behandeling essentiele hypertensie
- hypovolemische shock (na volume correctie)
- centrale en perifere circulatie stoornissen
! Na retentie, diarree, ejaculatie stoornissen, neuscongestie, beta bijwerkingen
68
Effecten alfa R blok
- vasodilatatie arteriolen en venen
- > daling BD, daling afterload -> reflextachycardie
- > daling preload -> daling hartbelasting
- orthostatische hypotensie
- stijging renine vrijzetting -> stijging ANG II, aldosterone en Na en H2O retentie
- stijging GI motiliteit -> diarree
- relaxeren blaashalsspier
- inhibitie ejaculatie
- miosis
69
Bijwerkingen alfa R blok
- orthostatische hypotensie
- reflextachycardie
- Na retentie
- oedeem
- diarree
- ejaculatiestoornissen
- neuscongestie
70
Effecten beta R blok
- negatief dromotroop, inotroop, chronotroop, bathmotroop -> daling arbeidbelasting, daling hartdebiet
- vasoconstrictie (via beta 2) -> periferen vaatweerstand stijgt
- antihypertensief
- bronchocenstrictie
- stijging GI motiliteit
- daling glycogenolyse
- daling lipolyse
- daling insuline secretie
- daling renine vrijzetting -> daling ANG II, aldosterone en Na en H2O retentie
71
bijwerkingen beta blok
- bradycardie
- AV geleidingsstoornissen
- AV blok
- hartdecompensatie
- bronchospasmen
- koude handen en voeten
- verergeren claudicatio intermittens en ziekte van Raynaud
- krampen, diarree
- gevaar voor verlengde hypoglycemische reacties bij diabetici
- moeheid, lusteloos, nachtmerries, psychische depressie
72
contra-indicaties beta blok
- bardycardie
- Sick Sinu Syndrome
- AV geleidingsstoornissen
- longoedeem
- hypotensie
- astma (selectieve beta 1 gebruiken!)
- circulatiestoornissen
- zwangerschap einde : beta blokkers gaan naar het kind -> bradycardie en hypoglycemie bij neonaat
- insuline behandelde daibetici (enkel beta 1 selectieve ggebruiken)
- bestaande psychische depressie
73
Indicaties beta blok
- essentiele hypertensie
- angor pectoris
- acuut myocardinfarct
- ritmestoornissen thv verhoogde OS tonus: sinusale tachycardie, paroxismale voorkamertachycardie, voorkamerfibrilatie
- stabiel hartfalen
- anxiolyse
- actietremor
- hyperthyroidie
- open hoek glaucoom
- preventieve therapie migraine
- feochromocytoom
- obstructieve hypertrofische cardiomyopathie
74
propranolol
= niet selectieve beta R blokker zonder ISA
| rest zie indicaties, CI en bijwerkingen beta blok
75
timolol
= niet selectieve beta R blokker zonder ISA
| rest zie indicaties, CI en bijwerkingen beta blok
76
sotalol
= niet selectieve beta R blokker zonder ISA
kinidine activiteit -> anti-aritmisch effect
( rest zie indicaties, CI en bijwerkingen beta blok)
77
pindolol
= niet selectieve beta R blokker met ISA
| rest zie indicaties, CI en bijwerkingen beta blok
78
atenolol
= beta 1 R blokker zonder ISA
( rest zie indicaties, CI en bijwerkingen beta blok)
hydrofiel: slecht door BBB
79
metoprolol
= beta 1 R blokker zonder ISA
| rest zie indicaties, CI en bijwerkingen beta blok
80
acebutolol
= beta 1 R blokker met ISA
| rest zie indicaties, CI en bijwerkingen beta blok
81
carvedilol
= beta en alfa R blokker
| rest zie indicaties, CI en bijwerkingen beta blok
82
buccindolol
= beta en alfa R blokker
| rest zie indicaties, CI en bijwerkingen beta blok
83
reserpine
= neuronblokker
blok NA-, DA-, en 5HT opslag in granulles -> verlies van NT's -> effecten alfa en beta blok
- indicatie: hypertensie (maar gebruik beperkt door ernstige bijwerkingen)
! orthostatische hypotensie, Na en H2O retentie, ejaculatiestoornissen, neuscongestie, psychische depressie
84
alfa-methyl DOPA
= neuronblokker
omgezet tot alfa-methynoradrenaline = valse NT met weinig affiniteit -> effecten alfa en beta blok
- indicatie: hypertensie (maar gebruik beperkt door ernstige bijwerkingen)
! orthostatische hypotensie, Na en H2O retentie, ejaculatiestoornissen, neuscongestie, psychische depressie
85
orlistat
= inhibitor maag- en pancreaslipase -> minder vetabsorptie uit dieet
indicatie: obesitas
! steatorrhee, verlies vetoplosbare vitamines
86
sibutramine
= 5HT en NA en DA reuptake inhibitor
- > stijging HF en BD -> toename CV risico
indicatie: obesitas
- van de markt gehaald door verhoogd risico CV
87
rimonabant
= cannabinoid receptor anatgonist
indicatie: obesitas
van de markt gehaald: stijging depressie en suicidaal gedrag
88
modafenil
= amfetamine derivaat
| - behandeling narcolepsie
89
methylfenidaat
= derivaat van amfetamine (werkt als DA en NA heropname remmer)
- rilatine en concerta
- narcolepsie en ADHD
! slapeloosheid, verminderde eetlust, emotionele instabiliteit
90
dexamfetamine
= alternatief methylfenidaat
- nacrolepsie
- ADHD
91
atomoxetine
= NA heropname remmer zonder centraal stimulerend effect
- ADHD
! verhoging zelfmoordrisico
92
effecten stimulatie dopamine receptoren
```
D1: dilatatie mesenterische en renale bloedvaten -> diurese
D2:
- daling maaglediging postprandiaal
- braken
- daling prolactine secretie
```
93
bromocriptine
```
= dopamine R agonist (D2 selectief)
-> daling postprandiale maaglediging
-> braken
-> daling prolactine secretie
- cardiogene shock en milde vormen hartinsuff
- hyperprolactinemie
- prolactineadenoom
- stoppen melksecretie tijdens lactatie
- parkinsonisme
- restless legs
! klepletsels, ernstige fibrotische reacties, epilepsie, CVA
```
94
cabergoline
```
= dopamine R agonist (D2 selectief)
-> daling postprandiale maaglediging
-> braken
-> daling prolactine secretie
- cardiogene shock en milde vormen hartinsuff
- hyperprolactinemie
- prolactineadenoom
- stoppen melksecretie tijdens lactatie
- parkinsonisme
- restless legs
! klepletsels, ernstige fibrotische reacties, epilepsie, CVA
```
95
domperidone
```
= D2 R antagonist
- nausea, braken
- GI reflux
- dyspepsie en gastroparese
- vertraagde maaglediging
! hyperprolactinemie, extrapyramidale verschijselen, aritmie, QT-verlenging
```
96
metoclopramide
```
= D2 R antagonist
- nausea, braken
- GI reflux
- dyspepsie en gastroparese
- vertraagde maaglediging
! hyperprolactinemie, extrapyramidale verschijselen, aritmie, QT-verlenging
```
97
alizapride
```
= D2 R antagonist
- nausea, braken
- GI reflux
- dyspepsie en gastroparese
- vertraagde maaglediging
! hyperprolactinemie, extrapyramidale verschijselen, aritmie, QT-verlenging
```
98
effecten stimulatie serotonine receptoren
- toename GI motiliteit
- contractie grote arterien en venen
- stijging aggregatie trombocyten
- vasoconstrictie bij beschadiging bloedvat
99
sumatriptan
= 5HT1 antagonist
- zware migraine aanval
CI: coronair lijden
! serotonine sydroom
100
ergotamine
= partiele alfa agonist en 5HT1 agonist
- migraine
CI: perifeer vaatlijden
! serotonine sydroom
101
LSD
= niet selectieve 5HT agonist
- hallucinogeen
! serotonine syndroom
102
methysergide
= 5HT2 R blokker
- cercinoid syndroom (tumorale chromafiene cellen van GI)
- preventieve behandeling migraine
! inflammatoire fibrotische reacties, klepletsels
103
risperidone
= 5HT2 R blokker en D2 R blokker (atypisch antipsy)
| - schizofrenie
104
ondasetron
= 5HT3 R blokker
| - braken tgv behandeling met cytostatica
105
symptomen serotonine sydroom
- rusteloos
- verward
- HF en BD stijging
- Dilatatie pupil
- verlies spiercoordinatie
- spierstijfheid
- zweten
- diarree
- hoofdpijn
- beven
- > kan dodelijk zijn
