Anti-epileptica Flashcards
Fenytoine
= anti-epileptica via blok Na kanalen
indicatie: epilepsie, soms anti-aritmicum
farmacokinetiek
- hoge plasmaeiwit binding (verdringingsreacties mogelijk)
- metabolisatie via CYP2C9 en CYP2C19
- dosisafh kinetiek
- smal therapeutisch venster -> plasmaspiegel metingen
bijwerkingen:
- tandvleeshyperplasie
- stimulatie haargroei = hypertrichosis
- braken, nausea, constipatie
- osteomalacie
- psychische stoornissen
- hematologische afwijkingen
- teratogeen: niet bij zwangerschap!
Carbamazepine
= anti-epileptica via blok Na kanalen
indicatie:
- epilepsie
- trigeminus neuralgie
- alternatief bipolaire stoornis
farmacokinetiek
- goed absorptie oraal
- kleine Vd
- matige plasmaeiwit binding (weinig verdringing)
- metabolisatie door CYP3A4 -> actieve metaboliet (anti-convulsie eigenschappen)
- auto-inductie
bijwerkingen:
- neurologisch: duizelig, slaperig, diplopie, ataxie
- huidafwijkingen
- maagklachten
- idiosyncratische bloeddyscrasien
- beenmergbeschadiging
- hepatotoxisch
- vochtretentie
- anticholinerge effecten
- teratogeen -> spina bifida
Lamotrigine
= breedspectrum anti-epileptica (blok Na-kanalen, Ca kanalen)
indicatie:
- bipolaire stoornis
- epilepsie
farmacokinetiek:
- minder farmacologische interacties
- T1/2= 15-30u
bijwerkingen:
- huidafwijkingen (Stevens-Johnson syndroom)
- duizelig, ataxie, diplopie, hoofdpijn, sedatie
- nausea, braken
! belangrijke interactie tussen lamotrigine en orale contraceptiva: pil -> snellere metabole klaring (gevaar voor hoge plasmaspeigels tijdens pilvrije week) -> TDM
voorkeur tijdens zwangerschap
Topiramaat
= breedspectrum anti-epilepticum
indicatie:
- add-on bij eerste keuze wanneer convulsies niet onder controle, voor alle types epilepsie
- profylactisch bij migraine
- inhibitor CYP2C19
bijwerkingen:
- vertraging cognitie
- sedatie
- vermagering
Valproaat
= breedspectrum anti-epilepticum
1e keuze
farmacokinetiek:
- snel geabsorbeerd oraal
- heel hoge plasmaeiwit binding (verdringingsreacties)
- T1/2= 9-18u
- TDM nodig
- inhibitie metabolisme andere anti -E
bijwerkingen:
- misselijk, braken
- diarree
- haaruitval
- stijging gewicht
- daling waakzaamheid en coginitie
- hepatotoxisch
- pancreatitis
- beperkt teratogeen
fenobarbital
= relatief breedspectrum anti-E = barbituraat -> verhoging GABA-erge transmissie -> blok Na kanalen indicatie: epilepsie, koortsconvulsies bij jonge kinderen
farmacokinetiek:
- goede absorptie na oraal
- lage plasma-eiwit binding (50%)
- metabolisatie door CYP2C9
- TDM nodig
- paninductor: CYP1A2 CYP2C9 CYP3A4
bijwerkingen:
- sedatie
- nystagmus, dysartrie, sufheid, wankele gang
- macrocytaire anemie
- respiratoire insuff
- teratogeen
tiagabine
= selectieve GABA reuptake inhibitor
= anti-E
weinig gebruikt
vigabatrine
= irreversiebele inhibitor GABA transaminase
= anti-E
-> irreversiebele visusstoornissen
weinig gebruikt
gabapentine
= anti-E
werkingsmechanisme onbekend
- add-on bij epilepsie
- neuropatische pijn
pregabaline
= anti-E
werkingsmechanisme onbekend
- add-on bij epilepsie
- neuropatische pijn
Ethosuximide
= anti-E via blok T-type Ca kanalen bijwerkingen: - sufheid, hoofdpijn - irritatie maagmucosa - beschadiging hematopoetisch systeem - tonisch-clonische convulsies uitlokken
levetiracetam
= breed spectrum anti-E werkingsmechanisme niet bekend - niet gebonden aan plasma eiwitten - geen inductie of substraat van CYP -> weinig tot geen interacties
bijwerkingen:
- zeer goed verdragen
- somnolentie, asthenie, duizelig
Brivaracetam
= breed spectrum anti-E werkingsmechanisme niet bekend - niet gebonden aan plasma eiwitten - CYP2C9 substraat -> weinig tot geen interacties
bijwerkingen:
- zeer goed verdragen
- somnolentie, asthenie, duizelig
Lacosamide
= anti-E
-> inhibitie Na kanalen
als add-on bij epilepsie
farmacokinetiek:
- snel en bijna volledig geabsorbeerd na oraal
- weinig binding plasma eiwitten
- T1/2= 13u
bijwerkingen:
- goed verdragen
- duizelig, hoofdpijn, nausea, diplopie
- AV geleidingsstoornissen
