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Fármacos respiratorios Flashcards

1
Q

Esteroides inhalados (ICS)

A
  • Beclometasona. Dexametasona
  • Mometasona. Fluticasona.
  • Triamcinolona. Budesonida.
    -> efectos antiinflamatorios mediante inhibición de NF-κB
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2
Q

Indicaciones de los esteroides inhalados

A
  • Tx del asma: Para prevenir crisis asmáticas, en agudo NO debido a su MoA al ser intranuclear
  • Tx de COPD: Exacerbaciones (no usar en tx a largo plazo).

1ra línea en asma crónica

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3
Q

ADME de los esteroides inhalados

A

Biodisponibilidad 10-20% de la dosis administrada
-> hay que administrarlo de forma correcta para llegar a esa biodisponibilidad

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4
Q

EA locales de esteroides inhalados

A
  • Candidiasis bucofaríngea- muguet
    (enjuagues bucales).
  • Disfonía, tos e irritación de garganta.
  • Infecciones respiratorias, rinitis y otitis media
    -> NO usar en 1er trimestre del embarazo
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5
Q

EA sistémicos de esteroides inhalados

A
  • Supresión adrenal. -> Cushing (hiperColest.)
  • Retraso del crecimiento (infancia).
  • Disminución de densidad ósea
  • Hipersensibilidad: urticaria y broncoespasmo paradójico.
  • Glaucoma

easy bruising

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6
Q

Asma grave persistente
Tratamiento de las exacerbaciones agudas del asma

A

Glucocorticoides orales: Metilprednisolona
Ráfaga de prednisona

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7
Q

Estabilizadores de mastocitos

A

(cromonas; cromoglicato sódico (Cromolyn), Nedocromilo

admin inhalada

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7
Q

MoA de Cromolyn

A

Inhibe la entrada de Ca2+ en mastocitos → baja liberación de histamina y leucotrienos.
-> NO interactúa con la unión de la IgE a los mastocitos

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8
Q

Indicaciones generales de estabilizadores de mastocitos

A
  • Tx del asma: Para prevenir crisis asmáticas.
  • Tx de la rinitis alérgica (spray nasal)
    -> ya no se recomiendan, antes como tx preventivo antes del ejercicio

duración corta

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9
Q

EA de estabilizadores de mastocitos

A
  • Fármacos muy seguros.
  • Pueden causar tos, irritación.
  • En raras ocasiones broncoespasmo
    -> efecto terap. 2 a 6 semanas, admin inhalada
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10
Q

Antagonistas de los receptores de leucotrienos (LTRAs)

A
  • Montelukast
  • Zafirlukast

admin oral

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11
Q

mOa de Montelukast

A

Impiden que los leucotrienos se unan a sus receptores acoplados a proteínas G (CysLT1) → ↓ broncoconstricción e inflamación.
-> baja moco, permeabilidad vascular

antag competitivo

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12
Q

Indicaciones de iLeucotrienos

A
  • Tx del asma: Para prevenir crisis asmáticas. (profilaxis), NO para agudo
  • < eficientes que esteroides inhalados pero mejor tolerados
  • efectivo en asma inducido por AAS o por ejercicio
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13
Q

EA de iLeucotrienos

A
  • Fármacos seguros: Cefaleas, > riesgo de infecciones (faringitis y laringitis).
  • Muy raros: Sx de Churg Strauss -> granulomatosis eosinofílica con poliangeítis (EGPA) -> enf q inflama vasos sanguíneos
    -> Montelukast asociado a eventos neuropysch, suicidio, pesadillas
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14
Q

Modificadores de la vía de los leucotrienos

A

Zileutón

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15
Q

MoA de Zileutón

A

Inhiben la 5-lipoxigenasa → ↓ producción de leucotrienos → ↓ broncoconstricción e inflamación.

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16
Q

Indicaciones de Zileutón

A
  • Coadyuvante prevención de crisis asmáticas
  • Asma inducida por el ejercicio y por aspirina
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17
Q

EA de Zileutón

A

Cefalea, dispepsia, dolor abdominal, dolor generalizado, leucopenia, efectos psiquiátricos

hepatotoxicidad

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18
Q

Inhibidor de la PDE4

A

Roflumilast

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19
Q

Indicaciones de Roflumilast

A

EPOC grave

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20
Q

MoA de Roflumilast

A

Inhibición de la PDE4 → ↑ AMPc en epitelio bronquial, granulocitos y neutrófilos → broncodilatación y ↓ inflamación.

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21
Q

EA de Roflumilast

A

Diarrea severa, pérdida de peso, anorexia, náuseas.
Efectos psiquiátricos hasta en 5% de los px

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22
Q

Anticuerpos anti-IgE

A

Omalizumab
-> asma refractaria grave

aquella que no responde aún con dosis altas de corticoesteroides

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23
Q

MoA de Omalizumab

A
  • Se une a la IgE sérica → ↓ expresión de receptores IgE de alta afinidad (FcεRI) en mastocitos y basófilos.
  • Impiden la unión de IgE a FcεRI → ↓ liberación de mediadores inflamatorios → ↓ síntomas y exacerbaciones del asma

previene su activación, blocks their binding to FcεR1 receptors on mast cells to decrease and reduce the synthesis and release of inflammatory mediators.

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24
EA de Omalizumab
* Reacciones en sitio de inyección * > infecciones. * Cefalea, dolor, fracturas * > riesgo de anafilaxia
25
Anticuerpos IL-4/5
Dupilumab (IL-4,13) Benralizumab (IL-5)
26
mOa de Ac de IL-4
Bloquea los efectos de las células que expresan IL-4Rα → bloquea las respuestas inflamatorias (p. ej., liberación de citocinas, IgE y NO).
27
Bloquear los efectos de la IL-5 sobre la quimiotaxis de los eosinófilos → ↓ y la diferenciación, maduración y activación de las células ↓
**Benralizumab** mepolizumab, reslizumab,
28
Indicaciones de Ac IL-4/5
- Sinusitis crónica y dermatitis atópica. - Asma eosinofílica moderada a grave o refractaria
29
EA de Ac IL-4/5
Conjuntivitis, herpes oral, eosinofília, cefalea
30
Agonistas de R. β2 adrenérgicos
- Corta: **Salbutamol (Albuterol)**. Fenoterol. Terbutalina (SABAs) - Larga: **Salmeterol**. Formoterol (LABAs) - Ultralarga: Indacaterol. -> generan broncodilatación, de 1ra línea
30
Indicaciones de R. β2 adrenérgicos
- Meds corto: Tx de las crisis asmáticas agudas y asma inducido por ejercicio (broncoespasmo). - Meds larga: Tx a largo plazo asma y EPOC. - Meds ultralarga: Tx a largo plazo EPOC.
31
Exacerbación aguda: utilizar β2-agonistas selectivos de ____ Profilaxis (en enfermedad crónica): utilizar _____
- acción corta (p. ej., albuterol). - agonistas β2 selectivos de acción prolongada (p. ej., salmeterol)
32
ADME de ago de R. β2 adrenérgicos
- Admin inhalado - Salbutamol su inicio es de 5min, 2 inhalaciones cada 4-6hrs
33
EA de ago de R. β2 adrenérgicos
Temblor (20%). Nerviosismo (20%). Insomnio (10%). Náusea (10%). Taquicardia. Palpitaciones. Hipertensión. Reacciones de hipersensibilidad: Urticaria y broncoespasmo -> hiperglucemia, hipokalemia
34
Antagonistas muscarínicos de acción corta (SAMA) y LAMA
Bromuro de ipratropio -> duración 4-6 hr Tiotropio (LAMA) -> 24hr ## Footnote admin inhalada
35
MoA de LAMA y SAMA
Antag de los receptores muscarínicos M3 en el músculo liso bronquial → broncodilatador (previenen broncoconstricción)
36
Indicaciones de LAMA y SAMA
- SAMA: Tx de alivio para las exacerbaciones asmáticas graves y potencialmente mortales - LAMA: Terapia de mantenimiento; uso en combinación con ICS -> ambos tx a largo plazo asma y EPOC ## Footnote **>efectivos para EPOC**
37
EA de LAMA y SAMA
- Bronquitis (10-20%). Exacerbaciones (10-20%). Sinusitis (10%). - **Sx anticolinérgicos a dosis altas**: Boca y garganta secas, visión borrosa, retención urinaria, midriasis, taquicardia ## Footnote contraindicado en glaucoma
38
Inhibidores inespecíficos de la fosfodiesterasa (inhibidores de la PDE3, 4 y 5) ## Footnote y uso
Teofilina (metilxantina) -> usado en EPOC grave o refractario ## Footnote admin oral
39
MoA de Teofilina
- Inhibición inespecífica de la PDE → ↓ hidrólisis del AMPc → ↑ niveles de AMPc → relajación de musc liso - Bloqueo de los receptores de adenosina (como cafeína)
40
EA de Teofilina (Metilxantinas)
- Estrecho margen de seguridad, fácil overdose: insomnio, N/V, **sobreexcitación de SNC y <3** - hipo/hipertensión, bradi/taquicardia, arritmias, cambios psicológicos -> IAM y **estatus epiléptico (convlusiones) resistente al tx**
41
MoA del Clembuterol
agonistas de los R. beta adrenérgicos 1 en <3 y 2 en musc liso bronquial
42
Tiene un efecto anabólico en musc esquelético, usado como broncodilatador
Clembuterol
43
EA del Clembuterol
Taquicardias, palpitaciones, aumento de la TA, incremento de la temperatura Nerviosismo, temblores, boca seca. **Acelera el metabolismo** (adelgazar, agente dopante)
44
**Análogo sintético de la codeína** utilizado para suprimir la tos. Agonista débil de los receptores opioides y antagonista de los receptores NMDA
Dextrometorfano
44
MoA del dextrometorfano
agonista opioide → inhibe el centro de la tos en bulbo raquídeo
45
Indicaciones del dextrometorfano
**tos seca irritativa, no productiva**, en px con EPOC, hiperreactividad bronquial, px con EVC hemorrágico
45
EA del dextrometorfano
Inespecíficos: N/V, mareo, **sedación**
46
Anestésico que inhibe activación de terminaciones nerviosas bronquiales
Benzonatato -> para tos irritativa, seca (por secuelas de COVID) -> manejo casi placebo en fibras a delta y C
47
Los medicamentos antitusígenos disminuyen la tos y, por lo tanto, sólo deben utilizarse en ____
**la tos no productiva**, ya que la tos favorece la expectoración de moco. -> Los antitusígenos no están indicados en la tos productiva ni en la causada por una infección. ## Footnote todos admin oral (jarabe)
48
Fármacos para tos productiva (2)
Guaifenesina y ambroxol (expectorantes) EA de N/V, mareo
49
Guaifenesina MoA
**Expectorantes** Indicación: Tos productiva -> Aumentan el líquido bronquial para reducir la viscosidad del moco (no suprimen la tos)
50
Mezcla racémica indicada para tos seca NO productiva
Levodropropizina -> el mejor para tos seca junto con dextro. ## Footnote con evidencia clínica
51
MoA de Levodropropizina
Antitusígeno de acción periférica a nivel traqueobronquial asociado con actividad antialérgica y antibroncoespástica.
52
EA del Levodropropizina
Urticaria, arritmia atrial, vómitos, diarrea -> puede causar somnolencia
53
Antihistamínicos de primera generación
difenhidramina, clorfenamina, hidroxizina, ciproheptadina (antídoto) -> cruzan BHE
54
Antihistamínicos de 2da y 3ra gene
- Loratadina. Cetirizina - Desloratadina. Levocetirizina (ultralarga duración)
55
Divisiones de antihistamínicos
- Los antihistamínicos H1 de primera generación tienen un efecto central y, por lo tanto, también se utilizan como sedantes - Los antihistamínicos H1 de segunda generación tienen menos efectos centrales y se utilizan principalmente como antialérgicos. - H2 para reflujo gástrico
56
Indicaciones de antihistamínicos
- Reacciones alérgicas: Rinitis alérgica, urticaria, angioedema - 1ra generación: Medicamentos antigripales, hipnóticos -> debido que cruzan BHE
57
EA de antihistamínicos
- Cefalea. Anticolinérgicos (1ra gene): Boca seca, midriasis, visión borrosa - 1ra generación: Sedación, mareo, náuseas, falla en coordinación motriz. - hipotensión ortostática

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