Antidiabéticos Flashcards
¿Cuáles son las complicaciones crónicas micro vasculares causadas por diabetes?
Retinopatía
Nefropatía
Neuropatía
¿Cuáles son las complicaciones crónicas macro vasculares causadas por diabetes?
Enfermedad cerebrovascular.
Cardiopatía.
Enfermedad vascular periférica.
Biguanidas: Metformina mOa
aumenta act de AMPK
baja gluconeogénesis
aumenta sensibilidad a insulina y beta oxidación
disminuye absorción intestinal de glucosa
Indicaciones de la metformina
- de 1ra elección en DM2
- en todos los px > beneficio en obesos
-> múltiples combinaciones con otros fármacos
EA de la metformina
- GI (10-30%), anorexia, sabor metálico, N/V, dispepsia
- ↓ Absorción de vitamina B12
- Acidosis láctica
-> contraindicado en CKD y enf hepática grave - pérdida de peso
Tiazolidinedionas (Glitazonas) (2)
Pioglitazona
Rosiglitazona
MoA de tiazolidinedionas
- agonistas de PPARγ
- Aumentar la transcripción de adipocinas
- aumenta sensibilidad a insulina, mayor GLUT4 (musc, tej adiposo)
- estimula diferenciación de adipocitos
↑ almacenamiento de ácidos grasos en los adipocitos
inicio de acción retardado
activación del factor de transcripción PPARγ (receptor activado por el proliferador de peroxisomas de tipo gamma en el núcleo) → ↑ transcripción de genes implicados en el metabolismo de la glucosa y los lípidos
tiazolidinedionas
EA de tiazolidinedionas
↑ Riesgo de insuficiencia cardíaca -> edema
↑ Riesgo de fracturas óseas (osteoporosis)
Retención de líquidos y edemas
Aumento de peso
Rosiglitazona: ↑ Riesgo de complicaciones cardiovasculares como IM o muerte
edema macular, pio -> ca vesical
Aumentan la secreción de insulina de las células β pancreáticas
sulfonilureas y glinidas/meglitinidas
secretagogos
Sulfonilureas
- Primera generación
Clorpropamida
Tolbutamida - Segunda generación
Gliburida/Glibenclamida
Glimepirida
Glipizida
mOa de sulfonilureas
Bloquean los canales de K+ sensibles al ATP de las células β pancreáticas → despolarización de la membrana celular → afluencia de calcio → secreción de insulina.
Indicaciones de sulfonilureas
se usan como monotx
-> 1er fármaco que se agrega a metformina
EA de sulfonilureas
- ↑ riesgo de hipoglucemia
- Aumento de peso
- Disulfiram-like reaction
- Alteraciones hematológicas: agranulocitosis, hemólisis
-> exantemas, aumento de peso, N/V, colestasis
Dado que las sulfonilureas también aumentan el riesgo de hipoglucemia, ¡debe evitarse la combinación de estas dos sustancias! ¿Cuáles?
Betabloqueantes (pueden enmascarar los síntomas hipoglucémicos a la vez que reducen los niveles séricos de glucosa)
Glinidas
Repaglinida
Nateglinida
-> mOa rápido y de acción corta
EA de glinidas
- hipoglucemia sobre todo en px con falla renal
- prurito y urticaria
- Aumento de peso
hipoglucemia menor que sulfonilureas
Indicaciones de glinidas
pacientes con picos postprandiales en los niveles de glucosa en sangre
-> en px que no tienen horas fijas de comida, tomar 1/2 antes de comidas
mantenimiento de glucemia posprandial
Agonistas del péptido-1 similar al glucagón (GLP-1) (fármacos miméticos de la incretina)
Exenatida
Liraglutida
Semaglutida
mOa de miméticos de incretinas
análogos de GLP-1, resistentes a DPP-4
↑ secreción de insulina, ↓ secreción de glucagón, vaciado gástrico lento (↑ sensación de saciedad, ↓ peso).
Indicaciones de miméticos de incretinas
coadyuvante de hipoglucemiantes orales
-> mejora efecto producido por metformina, tiazo y sulfos
-> admin subcutánea
para bajar de peso
EA de miméticos de incretinas
↑ Riesgo de pancreatitis y posiblemente de cáncer de páncreas
Náuseas
Inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4)
Saxagliptina
Sitagliptina
Linagliptina
mOa de inhibidores de DPP4
Inhiben la degradación de GLP-1 → ↑ secreción de insulina dependiente de glucosa.
agonista funcional
indicaciones de DPP4
coadyuvante de hipoglucemiantes orales
se usan en px ancianos o frágiles
EA de inhibidores de DPP4
síntomas GI, pancreatitis, nasofaringitis, flu like symptons, edema, artralgia
Inhibidores de alfa glucosidasa
Acarbosa y Miglitol
-> sin riesgo de hipoglucemia
mOa de inhibidor de alfa glucosidasa
inhibidor de la enzima en epitelio intestinal (encargada de romper oligos y disacáridos)
-> Disminuye la absorción intestinal de glucosa
EA de acarbosa
Síntomas gastrointestinales (flatulencia, diarrea, sensación de saciedad, malabsorción).
Aumentan la excreción de glucosa con la orina a través de la inhibición de SGLT-2 en el riñón
Cana, empa y dapagliflozina
mOa de SGLT2
inhibición reversible de SGLT-2 en el túbulo proximal del riñón → ↓ reabsorción de glucosa en el TCP del riñón → glucosuria y poliuria.
Indicaciones de SGLT2
especialmente en pacientes jóvenes con DM2 que cumplen el tratamiento y sin insuficiencia renal significativa
EA de SGLT2
- Infecciones urinarias, infecciones genitales (candidiasis vulvovaginal, balanitis) debidas a glucosuria.
- Deshidratación → pérdida de peso, hipotensión ortostática.
Indicaciones de tx con insulina
- todos los px con DM I
- Px con DM2 que no controlan dosis de 2 o >hipoglucemiantes orales
- Px con A1C >10%, glucosa >300mg
- Durante ingresos hospitalarios
Insulinas de acción rápida
Glulisina, Aspart, Lispro (GAL)
-> para antes de comidas
Insulinas de acción corta
Regular
-> única para uso IV, para bajar glucosa en agudo
-> en hospitalizados
Insulinas de acción intermedia
NPH
-> Régimen de insulina basal-bolo para la DM2 resistente al tx
duración 18-24h
Insulinas de acción lenta
Glargina, Determir, Degludec
-> régimen de insulina basal-bolo
EA de insulina
hipoglucemia, Lipodistrofia (falta de tej adiposo)
Hipopotasemia
Reacciones alérgicas o de hipersensibilidad
