Introducción Flashcards
Principios Básicos del Descubrimiento de Fármaco
- Identificar moléculas clave (blancos terapéuticos) involucradas en enfermedades, que se una y afecte al target vía screening
- Seleccionar candidatos clínicos con afinidad, especificidad y perfil seguro
¿Qué son los hits?
Mol que se unen y modifican a la mol target (de las miles que había)
¿Cómo se le conocen a los hits modificados?
Lead compounds (compuestos principales)
Cribado de Alto Rendimiento (HTS)
técnica automatizada utilizada en el descubrimiento de fármacos para analizar grandes cantidades de compuestos químicos en poco tiempo. Se lleva a cabo mediante robots y software
Se utilizan principalmente en la química medicinal para mejorar las propiedades farmacológicas, como la estabilidad, biodisponibilidad y perfil de seguridad de un fármaco
Los bioisósteros son grupos o moléculas químicas que pueden reemplazar a otros en una estructura molecular sin alterar significativamente la actividad biológica del compuesto
Uso de fragmentos químicos para identificar interacciones clave con proteínas, como en el desarrollo de vemurafeni
Descubrimiento Basado en Fragmentos (FBDD
Innovaciones Tecnológicas Emergentes
- Bibliotecas codificadas por ADN(DELs): Pruebas masivas de compuestos con costos y tiempo reducidos.
- Órganosenminiaturaybioprinting3D: Simulación avanzada de tejidos para predecir toxicidad y mejorar la precisión clínica
Es una herramienta moderna que utiliza simulaciones y modelado computacional para identificar, diseñar y optimizar compuestos farmacológicos.
- El descubrimiento de fármacos asistido por computadora (CADD)
- Acelera el proceso de desarrollo de medicamentos al predecir interacciones molécula-blanco
Descubrimiento de fármacos
> Identificación de blanco terapéutico > Identificación de la molécula > Obtención de hits > lead compounds
Estudios preclínicos:
Estudia farmacocinética, toxicidad, efectos globales, dosis y posología.
-> con los lead compunds se hacen los estudios preclínicos en animales (con reglamentos de ética)
Estudios clínicos
toda la info obtenida es resumida y sometida en un proceso llamado aplicación de IND (Investigational New Drug)
Estudios clínicos Fase 1
- Requisito someter a proceso de IND
- Evaluación de las propiedades farmacodinámicas y ADME del fármaco, seguridad y toxicidad.
Evaluación de la dosis máxima tolerada. (MTD) - Primer estudio en humanos (grupos de pequeños de personas sanas)
son voluntarios
Estudios clínicos Fase 2
- Eficacia y límites de la dosis. Estudios de no inferioridad. Px con enf específica
- Suelen ser estudios doble ciego. Estudios en pacientes con la enf (50-500)
- Evalúa eficacia del medicamento
Estudios clínicos Fase 3
- Estudio multicéntrico. Px con la enfermedad.
- Usualmente doble ciego. Pruebas de superioridad.
- Confirma eficacia, detecta efectos adversos en poblaciones de mayor tamaño
- Si pasa esta fase se solicita NDA
Estudios clínicos Fase 4
- Estudio del fármaco en el mundo real. Vigilancia post-comercialización para identificar nuevos riesgos y usos.
- Vigilancia después de mercadotecnia
Uso off label
se refiere al uso de un medicamento para una indicación, dosis, población o método de administración que no ha sido aprobado por la FDA. Aunque no es ilegal, este uso se basa en la discreción del médico
Fármaco Over the Counter (OTC)
Es un medicamento de venta libre que no requiere receta médica para su adquisición
Fármacos de patente
medicamento desarrollado y comercializado por una empresa farmacéutica que posee los derechos exclusivos sobre su fabricación, comercialización y distribución durante un período determinado, generalmente 20 años a partir de la fecha de registro de la patente
Genéricos intercambiables
Es un medicamento equivalente al de patente en términos de composición, seguridad, eficacia, calidad y forma de administración, pero fabricado y vendido después de que expire la patente del medicamento original
-> NOM-177-SSA1-2013 regula pruebas de bioequivalencia en Mx
Similares
Medicamentos que también contienen el mismo principio activo que el original, pero NO están obligados a demostrar bioequivalencia en muchos países
Medicamentos no críticos
(e.g., analgésicos, antihistamínicos): Pueden ser seguros si la caducidad es reciente y se almacenaron adecuadamente
Medicamentos críticos
(e.g., insulina, nitroglicerina, antibióticos): No se recomienda consumirlos después de su caducidad, ya que su eficacia puede disminuir significativamente, lo que pone en riesgo al paciente
-> tetraciclinas puede formar compuestos tóxicos después de caducar
Variables que Aumentan la Duración Segura del Medicamento:
i) Almacenamiento a temperatura controlada (15-25 °C, evitando cambios drásticos).
ii) Protección contra humedad y luz directa.
iii) Mantener el empaque original sellado hasta su uso
