Antiácidos y Antieméticos Flashcards
¿Cuáles son los fármacos pertenecientes al grupo de los antagonistas de los receptores H2 de histamina?
Ranitidina
Famotidina
Cimetidina
Indicaciones de los antag. de R. H2
Dispepsia. ERGE.
Enfermedad ulcerosa péptica (70-80%
curación a 4 semanas).
-> inicio de duración en 30-1hr (administrar antes de las comidas)
MoA de ranitidina
Antagonismo competitivo y reversible de los receptores H2 de la histamina en las células parietales → ↓ secreción de ácido gástrico (H+).
EA de antag. de R. H2
La mayoría de EA por cimetidina
Efecto antiandrogénico (a través de la liberación de prolactina) → disfunción eréctil, ginecomastia, libido baja en hombres.
→ cefalea, mareos debido a que pasa BHE y placenta
IBP´s
Omeprazol. (max 40mg)
Pantoprazol.
Lansoprazol.
Esomeprazol.
Dexlansoprazol.
Rabeprazol.
Ilaprazol.
MoA de IBP´s
- Inhibición irreversible de la H+/K+ATPasa en las células parietales → aumenta el pH del estómago
Indicaciones de IBP´s
- Enfermedad ulcerosa péptica. (80% a 90% de curación en 2 semanas)
- Sx de Zollinger-Ellison. (80mg)
- ERGE.
- Dispepsia y pirosis.
- Para erradicar H. pylori
- Prevención de hemorragias por uso de AINES.
¿Cómo funcionan los IBPs?
- Las bombas de protones se activan con ALIMENTOS
- Los IBP solo inhiben las bombas activas
- 30 min a 1 hora antes de la primera comida del día
- IBPs se regeneran
EA de las IBPs
Náuseas, diarrea, dolor abdominal, flatulencia.
↑ Riesgo de infección por C. difficile
Hipergastrinemia reactiva
↓ Absorción de hierro y vitamina B12
↓ Absorción de calcio y magnesio → ↑ Riesgo de osteoporosis en uso prolongado→ ↑ Riesgo de fracturas en individuos de edad avanzada
↑ Riesgo de neumonía
nefritis intersticial aguda y exantema
IBPs que generan pH >alcalino
Esomeprazol 4.04 y Ilaprazol 4.8
-> Ilaprazol sin metabolismo hepático y >T1/2
Protocolo de erradicación de H. pylori
Terapia triple
- IBPs (omeprazol 20 mg, BID)
- Claritromicina (500 mg, BID)
- Amoxicilina (1,000 mg, BID) o metronidazol (500 mg, BID)
-> por 14 días, erradicación de 82%
usar bismuto si hay resistencia
mOa del sucralfato
Polímero que se adhiere a los cráteres de las úlceras.
Forma barrera protectora.
-> Actúa como buffer ácido y favorece la producción de HCO3-
un complejo de sulfato de sacarosa y aluminio que reacciona con el HCl en un entorno ácido para crear una barrera protectora sobre la mucosa gástrica/duodenal.
Sucralfato
-> No debe tomarse simultáneamente con un IBP o un bloqueante H2
Indicaciones de Sucralfato
Enfermedad ulcerosa péptica (activa)
EA de Sucralfato
Estreñimiento, diarrea, formación de bezoares.
Reduce la absorción de otros fármacos. (ac débiles)
Análogo de la PGE1
Misoprostol
-> inhibe secreción de ácido y promueve HCO3- y moco (en cx epitelial)
Indicaciones de Misoprostol
Aborto médico
Profilaxis de úlceras gástricas inducidas por AINE
Enf ulcerosa péptica
EA de Misoprostol
Diarrea (40%). Dolor abdominal (20%).
Efectos graves (raros): anafilaxia, arritmias, IAM, ruptura uterina.
Contraindicado en el embarazo (aborto).
aborto espontáneo
Antiácidos
Carbonato cálcico y combinación de hidróxidos de aluminio y magnesio. (Riopan)
-> bases débiles
-> Neutralizan químicamente ácido.
Indicaciones de antiácidos
Indigestión y dispepsia
EA de antiácidos
Estreñimiento (Al) o diarrea (Mg)
Dosis elevadas a largo plazo alcalosis metabólica.
Aumento de riesgo de litiasis renal.
Interacción con absorción de fármacos (2 h de
separación)
Antagonista H1
Efecto antiemético central en el área postrema y el sistema vestibular
Antihistamínicos
-> Meclizina
Difenhidramina
Doxilamina
Prometazina
-> EA anticolinérgicos: boca seca, midriasis
Antihistamínicos y Antimuscarínicos
- Difenhidramina, Dimenhidrinato, Escopolamina
- Indicaciones: Mareo por movimiento.
- EA: Somnolencia, sequedad oral, visión borrosa.
MoA de la Metoclopramida
- Antagonista D2, antagonista de los R. 5-HT3
- Efecto antiemético central en el área postrema
- Efecto antiemético periférico en el GI tract (efecto procinético); provoca aumento de :
Contracciones gástricas, acelera vaciado
Indicaciones de Metoclopramida
Efecto procinético utilizado para tratar la gastroparesia diabética y postoperatoria
Hiperémesis gravídica
ERGE persistente
¿Qué fármaco antiemético va a acelerar el vaciado gástrico?
usado en gastroparesia diabética
Metoclopramida
EA de Metoclopramida
- > 10% efectos extrapiramidales en uso crónico (distonía, parkinsonismo, discinesia tardía y acatisia).
- Cansancio, sedación, inquietud.
- Hiperprolactinemia (galactorrea, ginecomastia).
- Síndrome neuroléptico maligno.
-> Antídoto: benztropina, biperiden
Antagonistas de los receptores serotoninérgicos 5-HT3
Ondansetrón
Palonosetrón
Granisetrón
Dolasetrón
MoA de Ondansetrón
Antagonista 5-HT3
Fuerte efecto antiemético central en el área postrema
Efecto antiemético periférico a través de la inhibición del nervio vago
Indicaciones de antag de 5-HT3
Prevención de vómitos inducidos por la quimioterapia, vómitos inducidos por la radiación y náuseas y vómitos postoperatorios
EA de antag de 5-HT3
- Cefalea y constipación >común
- Estreñimiento o diarrea
- Prolongación del intervalo QT (torsades de pointes)
- Síndrome serotoninérgico al combinar con ISRS
Antagonistas de los receptores de neurocinina
Aprepitant
Fosaprepitant
mOa de Aprepitant
Antagonista NK1
Inhibición de los receptores NK1 en el núcleo solitario y el área postrema → efecto antiemético central
Indicaciones de Aprepitant
CINV profilaxis
EA de antag de NK1
Diarrea
Fatiga e hipo
Reacciones de hipersensibilidad I y III
Antipsicótico usado con efecto antiemético central
Olanzapina
-> CINV tx y profilaxis
-> inhibe DA, 5-HT3 e H
Fármacos utilizados en CINV
- Glucocorticoides (Dexa) -> PONV tmbn
- Lorazepam (BZD)
- Olanzapina
- Cannabinoides
checar vía del sorbitol**
