Analgésicos no opioides Flashcards
En dolor inflamatorio, qué doy
AINES/esteroides
-> es una respuesta a una lesión tisular
En dolor nociceptivo, qué doy?
Anestésicos, paracetamol, opioides, AINES
-> tiene componente inflamatorio por la PGE2
Dolor según su temporalidad
agudo <3 meses
subagudo 6 sem - 3 meses
crónico >3 meses
recurrente -> se quita, aparece, etc
Fenotipos del dolor
Nociceptivo
Neuropático
Nociplástico
Mixto
Dolor neuropático
Causado por una lesión del SN
-> Post- EVC, ciática, neuralgia del trigémino, esclerosis múltiple, neuralgia postherpética, lesión en ME, etc
Dolor nociceptivo qué es?
surge de un daño real o amenazante en el tejido no neural y se debe a la activación de los nociceptores
-> gota, bursitis, tendonitis, dolor visceral, AR, dolor miofacial, etc
Dolor nociplástico qué es?
Surge de la alteración aun cuando no haya indicios de un daño tisular real, ni enf (sin daño tisular identificable)
-> fibromialgia, intestino irritable, fátiga crónica, cefaleas
Lista de AINES
AAS
Ibuprofeo
Naproxeno
Ketorolaco
Diclofenaco
Meloxicam
Celecoxib
Dexketoprofeno
Cloxinato de lisina
Etoricoxib
Idometacina
MoA de AINES
Inh reversible o irreversible de COX-1 y COX-2
Vía constitutiva
COX-1 (casi todas nuestra cx la tienen)
Funciones fisiológicas / homeostáticas
Vía inducible
COX-2 (cx en proceso inflamatorio la producen)
Ante presencia de daño
en tejido inflamado
Perfil de actividad de los AINES
Analgésico
Antipirético
Antiinflamatorio
Efecto antiplaquetario
Perfil de actividad de COX-2
Analgésico y Antiinflamatorio
AINES selectivos de COX-1
+ Ketorolaco*
Flurbiprofeno
Suprofen
Indometacina*
Aspirina*
Naproxeno*
- Ibuprofeno*
-> de arriba a abajo mayor eficiencia
AINES selectivos de COX-2
+ Meloxicam
Celecoxib (terminación coxib)
Diclofenaco
- Piroxicam
Preferencia por COX correlaciona _____
de forma débil con eficiencia analgésica
-> pero la preferencia si correlaciona con EA GI y de otros
AINES farmacocinética
Absorción buena, ácidos débiles
>90% unión a prot
CYP3A4
Vd AINES
Muy bajo
Se acumula en sitios de inflamación, esto debido a la vasodilatación
-> diclofenaco mejor para acumularse en región específica
Excreción AINES
> import la renal: importante la hidratación en extremos de la vida
Importante de aspirina
Inhibidor irreversible (enlace covalente)
Vida media 2 hrs, QID (c/6h)
Importante de ibuprofeno
Pico 1-2 hrs
Vida media 2 hrs. TID (c/8h) (se acumula en tejidos)
-> el más seguro, pero no abusar; en musc liso >efectivo
Importante de ketorolaco
Pico 0.5-1 hrs
Vida media 5-6 hrs
Mayor eficiencia analgésica aparente
Máximo 5 días -> puede haber lesiones gástricas
Importante de naproxeno
Pico 2-4 hrs
Vida media 14 hrs. BID (c/12h)
-> para cefaleas principalmente
Importante de diclofenaco
Pico 2-3 hrs
Selectividad a COX-2
+ acumulación en tejido o articulaciones inflamado
En trauma y orto efectivo
Importante de meloxicam
Vida media 20 hrs. QD
Selectividad a COX-2
Concentración estable 3-5 días
Importante de celecoxib
Vida media 12 hrs
Selectividad a COX-2
No útil en dolor agudo (pues su efecto aparece en días)
EA de los AINES
menos cuál
- Úlceras, hemorragias y perforaciones gástricas e intestinales
- Deterioro de la función renal
- Aumento del riesgo de infarto de miocardio e ictus (a excepción de la aspirina y el naproxeno
¿Qué hacer para reducir el EA de gastritis y úlceras en AINES?
Usar IBP o antH2
-> mantener bien hidratado al paciente y no usar por mucho tiempo para evitar daño renal y <3 riesgos
AINES con +/- riesgo de GI
Ketorolaco - Naproxeno
-> los menos celecoxib e ibuprofeno (para pacientes con GI issues)
Tromboxanos y PG qué efecto tienen?
PGI2 con efecto anti-trombótico
TxA2 con efecto pro-trombótico
¿Qué hace la aspirina?
reduce la cantidad de TxA2
-> PGI2 aumentan
personas con infarto o con riesgo a, doy AAS without hessy por ser anti-trombótico
Inhibidores selectivos de COX-2 qué hacen?
inhiben PGI2 principalmente y eleva TxA2
-> paciente con antecedente de coagulación intravascular diseminada, factores de riesgo con tromboembolia, infarto, angina de pecho, no buena opción
-> problemas de <3 y trombos descartamos estos meds
AINE con mayor posibilidad de EA renales
Ketorolaco -> por eso usar <5 días
AINE relacionado con Sx de Reye e importante evitar en enf virales (gripe, varicela)
Aspirina
-> encefalopatía progresiva con disfunción hepática
AINE con mayor cantidad de EA
Indometacina -> cierre de conducto arterioso
cefalea, vértigo, confusión
AINE con menor riesgo cardiovasc
Naproxeno
AINE COX-2 con mayor riesgo de EA cardiovasc
Celecoxib -> inhibidor de COX-2
tiene más EA <3 pero menos riesgos de EA GI
EA de inhibidores de COX-2
- Aumento del riesgo cardiovascular
- Efectos secundarios renales
- Deterioro de la insuficiencia renal crónica
- Aumento de la presión arterial
Paracetamol (acetaminofén) indicaciones
Analgésico, antipirético, dolor leve-moderado, sin act anti-inflamatoria
-> First-line treatment for the acute management of severe migraine in pregnant patients, as it is both effective and safe to use during pregnancy compared to other migraine-specific drugs (e.g., ergot derivatives, triptans
EA del paracetamol
No tiene efectos GI, antiagregantes, quizá el más seguro
Puede producir hepatotoxicidad por agotamiento de glutatión
