Antihipertensivos Flashcards
Ejemplos de Tiazidas
Hidroclorotiazida
Clortalidona
Indapamida
mOa de tiazídicos
- Inhibición de los cotransportadores Na+/-Cl- ; en el TCD; ↑ excreción de Na+ (saluresis) y Cl- → ↑ excreción de potasio; ↓ excreción de calcio.
- Aumento de la reabsorción de Ca2+.
Indicaciones de los tiazídicos
- Fármacos de 1ra elección en HAS
- Edema crónico en insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis
- Prevención de cálculos renales de calcio, hipercalciuria idiopática
- Osteoporosis
- Diabetes insípida nefrogénica
FEPOD
Paciente con osteoporosis, que antihipertensivo dar
Terapia inicial: diuréticos tiazídicos (↓ excreción renal de calcio → ↓ pérdida ósea).
Efecto a corto plazo de los diuréticos tiazídicos
- Disminución del vol sanguíneo, disminuye GC -> baja PA
- A largo plazo baja el contenido de Na en cx musc lisas, baja sensibilidad del musc liso a vasopresores, baja RVP y por ende baja PA
EA de los tiazídicos
- Hiperuricemia
- Hipercalcemia: Na+ intracx disminuido aumenta cotransportador Na/Ca
- Hipopotasemia: >preocupante, Na+ tubular elevado estimula Na/K+ en TC
- Hiponatremia
- Alcalosis metabólica: Cotransporte Na+/H
- Hiperglucemia (inhibe secreción de insulina)
- Aumento de LDL y ac grasos
Contraindicaciones de tiazídicos
- Se secretan por el mismo sistema que secreta ac úrico por lo que en px con gota NO (SSAG compite ac urico con el med y el sistema prefiere deshacerse del med, acumulándose ac úrico)
-> otros: anuria, hipopotasemia grave
Tiazidas particulares: Indapamida
Aparente mejor perfil farmacológico, produce vasodilatación a través de antagonismo de Ca+ (contraindicado en insuf <3 por reducción en contracción)
-> mejor perfil en lípidos y glucosa
-> pedir al px si tiene debilidad musc, calambres por hipopotasemia
caract de Hidroclorotiazida
> usado en combinaciones con IECAs, ARAII, AC.
Hasta 4 semanas para observar efecto
antihipertensivo máximo
Contraindicaciones en tiazídicos
- Gota
- Riesgo de diabetes
- Síndrome metabólico
Diuréticos de asa usados para _____-
pacientes con CKD estadios avanzados (p. ej la furosemida)
-> de 2da línea
Diurético de elección en pacientes con insuficiencia cardiaca sintomática y ERC (si TFG < 30 ml/min)
Diurético de asa (Furosemida)
-> Inhiben la reabsorción de Na⁺ en el asa de Henle
Ejemplos de diuréticos ahorradores de K+
Amilorida, Triamtereno // Espironolactona, Eplerenona
mOa de Amilorida, Triamtereno
- Bloqueantes de los canales de sodio epiteliales
-
Inhibición directa de ENaCs en túbulos contorneados distales y conductos colectores
-> se acumula K+
mOa de Espironolactona (usado en derma, efecto anti-androgénico), Eplerenona
Se unen competitivamente a los receptores de aldosterona en el TCD
-> antagonistas del R. de aldosterona
Indicaciones de diuréticos ahorradores de K+ (3)
- Previenen hipopotasemia asociada a diuréticos tiazídicos
- Se utilizan en HAS resistente a fármacos
- De elección en px con hiperaldosteronismo
Se utiliza con frecuencia como tratamiento complementario en la hipertensión resistente
Ahorradores de K+ (espiro, eplere) o hiperaldosteronismo con hipertensión,
-> o px con hipopotasemia que estén recibiendo tiazidas. (doy Amilorida. Triamtereno)
EA de diuréticos ahorradores de K+
- Hiperpotasemia (2-10%)
- Alteraciones endocrinas: ginecomastia (espironolactona)
- Hombres: efectos antiandrogénicos (p. ej, ginecomastia, disfunción eréctil)
- Mujeres: amenorrea
Contraindicaciones de diuréticos ahorradores de K+
Anuria y/o insuficiencia renal (CKD)
Hiperpotasemia preexistente
Enfermedad de Addison
Ejemplos de IECAS
captopril, enalapril, lisinopril, ramipril, benazepril
mOa de los IECAS
Inhibe a la ECA
↓ Angiotensina II
↓ Vasoconstricción → ↓ PA
↓ Secreción de aldosterona → ↓ reabsorción de Na+ y agua → ↓ PA
-> Ang II estimula sed, retrasamos hipertrofia del <3
Indicaciones de los IECAS
- Hipertensión arterial
- ICFEr
- DM (tipo I y tipo II) con indicaciones nefroprotectoras, tales como:
Microalbuminuria y proteinuria - Disminuye progreso de nefropatía diabética
- Disminuye hipertrofia VI
- Mejoran sobrevida de px después de IAM
Farmacocinética de los IECAS
Captopril en ayuno xq del 30-40% con alimentos hay reducción en la absorción
-> AINES reducen su eficiencia, no combinar con ARA II ni aliskiren
EA de los IECAS
- Aumento de la concentración de bradiquinina, que puede provocar:
- Tos seca
- Angioedema mediado por bradicinina
- NUNCA en preñadas (fallecimientos en cualquier trimestre) -> teratogénico
- Hiperpotasemia por inhibición de la síntesis de aldosterona
- Pénfigo vulgaris
Antagonistas de los receptores de la angiotensina (ARA)
BRA ejemplos
valsartán, candesartán, losartán, telmisartán, irbesartán
>seguros que IECAS
sartanes
mOa de los ARA II
Inhibición del receptor de angiotensina II tipo
(receptor AT1)
↓ Vasoconstricción → ↓ presión arterial.
↓ Secreción de aldosterona → ↓ reabsorción de Na+ y agua → ↓ PA
Indicaciones de los ARAs II
Igual que los IECA, se utiliza sobre todo como tx de segunda línea si no se toleran los inhibidores de la ECA por intolerenacia a la tos
Dif de los IECAS y ARA II
- Sin elevación de la bradicinina (a diferencia de los IECAs)
-> menor riesgo de tos seca, angioedema y rash cutáneo
EA de los ARA II
- Angioedema
- Hiperpotasemia por inhibición de aldosterona
- NUNCA en preñadas (fallecimientos en cualquier trimestre) -> teratogénico
- ↓ TFG
- Hipotensión
- Leucopenia
Caract del Telmisartán
- Parece tener acción sobre receptores PPAR gamma
- Sensibilizan R. de insulina
-> Mejores resultados para px hipertensos, para prevención <3, FA, DM y sx metabólico
Inhibidor directo de la renina
Aliskireno: nadie lo pela*
-> eficacia similar a los IECAs y ARA II
-> mejor perfil de EA como monoterapia
Bloqueadores de Ca2+ tienen dos familias
- Dihidropiridínicos: Propiedades antihipertensivos
- No Dihidropiridínicos: Propiedades antiarrítmicas (Verapamilo, Diltiazem)
Ej de Ca2+ antagonistas dihidropiridínicos
- Acción corta : nifedipino, clevidipino
- Acción intermedia : nitrendipino, nicardipino, lercanidipino
- Acción prolongada: amlodipino, felodipino
mOa de Ca2+ antagonistas dihidropiridínicos
Bloqueadores de los canales de Ca2+ tipo L en vasos sanguíneos y corazón. Producen vasodilatación arterial pero no venosa, baja RVP y baja PA
-> podemos bajar poscarga y el <3 trabaja menos
Indicaciones de Ca2+ antagonistas dihidropiridínicos
- Hipertensión arterial
- Angina de pecho
- Fenómeno de Raynaud
EA de Ca2+ antagonistas dihidropiridínicos
y no se usa en qué px
- Edema periférico (efecto tipo A)
- Bloqueo AV de 1er grado
- Constipación
- Taquicardia refleja debido a que los baroR sensan bajada de PA y tratan de subirla
- Hiperplasia gingival
-> No usar en px con insuficiencia <3 congestiva ya que le quitamos fuerza al <3 (inotropismo -)
Ejemplos de fármacos beta bloqueadores
Atenolol. Metoprolol. Labetalol (en embarazo SI). Carvedilol. Esmolol. Nebivolol. Propranolol (ns)
mOa principal de los beta-bloqueadores
Bloqueo beta-1 en corazón → Reducción de GC (menor FC y contractilidad).
Bloqueo beta-1 en aparato yuxtaglomerular → Reducción de renina. ↓ AMPc y Ca2+ en nodo AV
Indicaciones de los beta bloqueadores
- No son de 1ra elección. Utilizar en personas con otras ECV con tono simpático incrementado, hipertensión por mucha ansiedad pasa a 1ra línea (ambos)
- No usar en px asmáticos, con EPOC (con beta-bloqueadores no selectivos)
bradicardia, bloqueos AV
-> HAS en px con cardiopatía isquémica , IC, taquiA
Los beta bloqueadores recomendado para uso de primera línea sólo en pacientes con las siguientes comorbilidades:
- Cardiopatía isquémica
- Insuficiencia cardiaca
- Fibrilación auricular
- Enfermedad aórtica torácica (p.ej, disección aórtica, aneurisma de aorta torácica)
- Tirotoxicosis
- Migraña
- Temblor esencial
EA de los beta bloqueadores
- Ventana amplia. Hipotensión, bradicardia, fatiga, insomnio
- Disfunción sexual (priapismo)
- Broncoconstricción con dosis altas, alteración perfil lipídico y abstinencia (suspender gradualmente)
Indicaciones específicas del propranolol
Temblor esencial
Profilaxis de la migraña
Hipertensión portal
Hipertiroidismo y tormenta tiroidea
Hemangioma infantil
Acatisia
Fármacos alfa-bloqueadores
Prazosina. Doxazosina. Terazosina
Se utiliza en la hipertensión causada por feocromocitoma
Puede utilizarse como complemento en pacientes con HPB
alfa 1 bloqueadores
-> Prazosina. Doxazosina
Vasodilatador arteriolar directo utilizado para tratar la alopecia androgenética y la hipertensión refractaria grave.
Minoxidil
mOa de los alfa-bloqueadores
Antagonista a-1 adrenérgico periférico. Produce
vasodilatación y disminución de RVP
-> esto a nivel periférico
Indicaciones de los alfa-bloqueadores
- Hipertensión (no de primera elección)
- Control de los síntomas en la hiperplasia benigna de próstata + HAS
- Pesadillas relacionadas con el TEPT
EA de los alfa-bloqueadores
- Activación refleja del SN simpático con aumento de GC y activación del sistema RAA.
- Causan hipotensión ortostática y síncope
Simpaticolíticos de acción central
Clonidina y alfa Metildopa, Labetalol
-> Estimulan los receptores α2 en el SNC → disminución de la
liberación de NE y reducción de la PA
moA de la Clonidina
Agonista a-2 adrenérgico central. Produce inhibición de centros vasomotores centrales
-> alfa 2 se activan, centros en columna IML se activan y generan inhibición de centro vasomotor, inhibimos vasoconstricción
Indicaciones de la Clonidina
Urgencia hipertensiva
TDAH
Síndrome de Tourette
Control sintomático de la abstinencia de opiáceos
-> bloqueo para anestesia generales
EA de la Clonidina
- Hipotensión ortostática
- Sedación y depresión del SNC
- Hipertensión de rebote y cefalea causadas por la interrupción brusca de la medicación (quitar de poco a poco ambos meds)
- Depresión respiratoria
-> boca seca, bradicardia, miosis, rash
mOa de Metildopa
Se transforma en Metil NE
Agonista a-2 adrenérgico central. Produce
inhibición de centros vasomotores centrales.
Indicaciones de Metildopa
Hipertensión en el embarazo
-> de primera línea
EA de Metildopa
- Anemia hemolítica autoinmune con prueba de Coombs directa positiva
- Hiperprolactinemia
- Lupus inducido por fármacos
- Hipotensión ortostática
- Sedación
- Edema periférico
Tx de primera línea para la hipertensión primaria
son los diuréticos tiazídicos, los IECA, los ARA-II y los BCC dihidropiridínicos.
-> No prescribir un IECA y un ARA-II juntos
Indicaciones de IECAS y ARA II
Nefroprotector, por lo que se prefiere en pacientes con:
Diabetes mellitus y albuminuria
Enfermedad renal
Preferido:
Como uno de los medicamentos antihipertensivos iniciales en pacientes de raza negra
En pacientes con hipertensión sistólica aislada
Diuréticos tiazídicos y BCC dihidropiridínicos
https://next.amboss.com/us/article/Xh09cf?q=antihipertensivos#HC1KtQ0
Ver comorbilidades**
Primera línea en HTA con diabetes o insuficiencia cardíaca (NO en embarazo o insuficiencia renal avanzada
IECA /ARA II
Indicados post-IAM e insuficiencia cardíaca (NO en asma severo)
β-bloqueadores
Fármacos CONTRAINDICADOS en el embarazo:
❌ IECA (enalapril, captopril) y ARA-II (losartán, valsartán) → Toxicidad fetal
(oligohidramnios, hipoplasia pulmonar, insuficiencia renal fetal).
❌ Diuréticos → Pueden causar hipoperfusión placentaria y afectar el crecimiento fetal
Fármacos SEGUROS en el embarazo
- Metildopa -> HA crónica en embarazo
- Labetalol -> β-bloqueador no selectivo + α1-
bloqueo: HTA crónica y crisis hipert - Nifedipino -> Crisis hipertensiva y preeclampsia
- Hidralazina -> vasodilatador, (↑ GMPc), HTA severa o crisis hipert en embarazo -> EA de TaquiRefleja y lupus-like
