Farmacocinética- Metabolismo Flashcards
Principal órgano que participa en la biotransformación
Hígado
Qué fármacos están expuestos al metabolismo de primer paso?
Los fármacos vía oral
Cápsula>Llega a estómago, pero la mayor parte se absorbe en ID>Venas mesentéricas llega al higado por la vena porta>Empieza metabolismo….
De primer paso
Medicamento pasa al hígado antes de irse a todo el cuerpo, a esto se le llama
METABOLISMO DE PRIMER PASO
Qué otras estructuras participan en metabolismo?
Los pulmones y el epitelio intestinal
Los fármacos se pueden someter a…
La fase 1 o la fase 2
-Se puede hacer reducción, oxidación o hidrólisis
-Estas reacciones es para que el los metabolitos del fármaco se hagan solubles en agua y ligeramente polares
-Se puede activar o inactivar un fármaco y puede acelerar su eliminación del cuerpo
¿Qué fase es?
La fase 1
-Metilación, glucoronidación, acetilación y sulfatación
-Metabolitos muy polares
¿Qué fase es?
La fase 2
Las reacciones de la fase 1 van a estar mediadas por:
Enzimas específicamente Citocromos p450
Cuáles son los citocromos más importantes de la fase 1 y por qué?
El CYP3A4/5 porque interviene en el metabolismo de 50% de los fármacos
Por qué tiene un papel importante la farmacogenómica aquí?
Porque muchas personas reaccionan de manera diferente a los fármacos, justamente porque tienen polimorfismos hereditarios de CYP.
Hay ciertos fármacos que son ______ porque favorecen la síntesis de CYP´s y esto hace que incrementen el metabolismo de los fármacos (sustratos)
Inductores
Hay ciertos fármacos que son ______ porque usa los CYP’s para su metabolismo
sustratos
Hay ciertos fármacos que son ______ porque inhiben la función de los CYP’s y por ello, disminuyen el metabolismo de los fármacos (sustratos)
Inhibidores
El jugo de toronja es inhibidor de…
CYP3A4
Estas interacciones farmacocinéticas son importantes de vigilarse o prevenirse en:
Un px con polifarmacia, puedo afectar la forma en la que se metabolizan ciertos fármacos
Otros citocromos relevantes son:
CYP2D6, CYP2A6 Y CYP2C8/9
En cuánto a la fase 2, que productos produce?
Productos muy polares y generalmente inactivos
El Sx de Gilbert que tiene que ver con la fase 2?
Porque tiene una deifciencia con la gluconil transferasa, por lo que la fase de glucoronidación no funciona de la manera correcta y la bilirrubina se acumula
Y que pasa si a un px con Sx de Gilbert le administras paracetamol?
Puede ser muy malo porque, este usa la fase 2 y específicamente usa a la UGT para su metabolismo y puede aumentar los niveles de bilirrubina en sangr
