Farmacocinética-Absorción Flashcards
Qué son los procesos farmacodinámicos?
Las acciones del fármaco sobre el cuerpo
Qué son los procesos farmacocinéticos?
Las acciones del cuerpo sobre el fármaco
Qué estudia la farmacocinética?
El curso temporal de concentraciones de fármacos, con el análisis de absorción, distribución, metabolismo y eliminación
¿Qué estudia la farmacodinamia?
Los mecanismos de acción de los fármacos y los efectos bioquímicos/ fisiológicos que producen en el organismo
Procesos de la farmacocinética?
ADME
Absorción
Distribución
Metabolismo
Eliminación
Movimiento de un fármaco desde su sitio de administración hasta el compartimento central:
Absorción
Tipo de vías de administración:
Son dos, la sistémica (por todo el cuerpo) y la local (se queda donde se administra pero una pequeña parte se puede ir a la circulación)
La vía sistémica se divide en:
Enteral (boca a ano) y parenteral (sistémica o por todo el cuerpo)
VÍA ENTÉRICA PUEDE SER:
Oral, sublingual y rectal
VÍA PARENTERAL PUEDE SER:
Inhalado, Intravenoso, Intratecal, Intramuscular, Transdérmico, Intra-arterial, Subcutáneo e Intradérmico.
Gráfica clásica de absorción:
Ver apunte*
¿Qué es la ventana terapéutica?
Es el límite que hay desde el MEC a la MTC
Ejemplo de medicamento que tiene una ventana terapéutica muy amplia?
Paracetamol, por eso es de venta libre, es + seguro
De qué depende la ventana terapéutica?
De la vía de administración del fármaco
Vía de administración con 100% de absorción inmediata del fármaco, que es la ÚNICA?
Vía intravenosa :)
La vía intramuscular llega a una concentración máxima muy rápido. V O F
Verdadero, también es muy efectiva
Vía oral y su rango de porcentaje de absorción?
5 a 99% PERO la mayoría tiene un rango de 30 a 50% de absorción
Qué pasa cuando se llega más rápido a la concentración máxima?
Es efectivo para situaciones de riesgo o en las que se requiere de urgencia PERO es más probable que se ocasionen efectos adversos
Cuál es la mejor vía de administración?
DEPENDE, de lo que necesites en el momento, del fármaco.
¿Qué son las reglas de Lipinski?
Son las que determinan la facilidad para que un fármaco puede ser absorbido
-Lipoficidad
-Peso molecular
-Donación o aceptación de H+
Todos los fármacos actúan mejor cuando están en su forma no ionizada?
V O F
Verdadero, o sea cuando no tienen carga
Casi todos los fármacos son ácidos o bases débiles, por lo que existen de 2 formas y de qué depende? (2)
Forma ionizada- con carga> lipoinsoluble y no difusible
Forma no ionizada> sin carga> liposoluble y si difusible
Del pKa del fármaco y el pH del medio
Los transportadores pueden expulsar fármacos?
Si si, cuáles y por qué?
Si, son algunos que son desarrollados por células neoplásicas para resistir a quimioterapéuticos.
ABC:
-Glucoproteína P
MDR1- transportador 1 de resistencia a múltiples fármacos
MRP- proteína relacionada con resistencia a algunos fármacos
Qué es la pKa de un fármaco?
Es el pH o valor del fármaco en el que un porcentaje está ionizado y otro porcentaje está no ionizado
Si es un medio muy ácido, hay poco H+?
V O F
FALSO, al contrario, hay muchos H+
Hay fármacos que son ácidos y bases fuertes?
NO, sólo los débiles porque nosotros no los soportariamos porque se disocian por completo
Los ácidos débiles mientras más este ácido el medio, más se inclina a la parte no ionizada y por ende…
Se absorbe más
EJEMPLO DE UN FÁRMACO ÁCIDO DÉBIL:
Aspirina (Acido acetilsalicílico)
Las bases débiles se absorben mejor en…
Un entorno mucho más básico
Acidos son donadores de protones y bases son aceptores de protones
V O F
VERDADERO
¿Qué es el fenómeno de atrapamiento iónico?
Cuando por alguna razón, se altera el pH del medio por consumir otros alimentos o medicamentos que no favorezcan a mi medicamento, pues no es beneficioso porque no va a absorber casi nada de mi fármaco, pero todo DEPENDE de lo que queramos hacer
El atrapamiento iónico es malo?
No es malo, es muy bueno para la eliminación porque por ejemplo, si tenemos una intoxicación por alguna droga o fármaco, se puede modificar el pH de la orina para que se excrete más rápido o viceversa, si se quiere absorber más
El caso de los ácidos y bases débiles y su relevancia clínica:
-Mayoría de fármacos tienen que tomarse 1 a 2 horas antes de alimentos o 2 horas después de comidas
-No tomarlos con antiácidos (por cambio de pH e interfiere con absorción)
-Modifcar el pH de orina para intoxicaciones
Intoxicación por aspirina?
Alcalinizar orina (atrapamiento iónico)
Intoxicación por metanfetamina?
Acidificar orina
EJEMPLO- Fenazopiridina, fármaco que acidifica orina
La forma ionizada
NO SE ABSORBE
En orina, la forma ionizada…
No se reabsorbe por lo que es más fácil eliminarla, es para tratar infecciones urinarias
Cuánto se absorbe de un fármaco?
Grado de absorción
Qué tan rápido de absorbe?
Tasa de absorción
-Que tanto del fármaco tengo disponible considerando la absorción y el efecto hepático?
Es el grado y velocidad con la que una forma activa del fármaco, accede a la circulación y alcanza de esta manera, su lugar de acción
BIODISPONIBILIDAD
*Porque un fármaco se puede absorber y ser metabolizado por el hígado sin llegar nunca a la circulación general
Fórmula de biodisponibilidad?
F=FgxFh/ 100
F- biodisponibilidad total
Fg-% de fármaco que llega a vena porta
Fh= % de fármaco que pasa a higado
Algunos fármacos se pueden reabsorber en el riñón, pero los pacientes intoxicados nos conviene inhibir este mecanismo, cómo se hace?- (Atrapamiento iónico)
Hacer que se quede en su estado ionizado, para que ya no se pueda regresar y se pase a la orina y se excrete.
Y si si queremos que se reabsorba?
Pues es mejor mantener al fármaco en su forma no ionizada