Antiarrítmicos Flashcards
Qué hacen los antiarrítmicos?
(3)
-Modulan canales iónicos del ciclo cardiaco de las células musculares y modifican la generación de PA y conducción> previenen aparición de arritmias y disminuyen clínica
-A veces directamente o indirectamente por receptores acoplados a proteínas G.
-A veces actúan con el control autonómico de ritmo cardiaco
Potencial de acción cardiaco:
Fase 0> Se abren canales de Na para despolarizar
Fase 1> Se abren canales de K para hacer una pequeña repolarización
Fase 2> Siguen abiertos los de K pero también se abre los de Ca y se general una ligera meseta
Fase 3>Canales de Ca cierran pero los de K siguen abiertos por lo que repolariza completamente
Fase 4_Regresa a su potencial de membrana en reposo
*Repasar ECG (ritmo sinusal, eje adecuado, no isquemias)
*También identificar bloqueos de rama, bradicardias y taquicardias
Regulación de F.C DE SNP (regulado por vago):
-Reduce frecuencia de nodo SA> Efecto cronotrópico negativo
-Reduce velocidad de transmisión en nodo AV> Efecto dromotrópico negativo
-ACh> Incrementa permeabilidad al K
Regulación de F.C de SNS:
-Aumenta frecuencia de nodo SA>Efecto cronotrópico positivo
-Aumenta velocidad de transmisión> efecto dromotrópico positivo
-NA>Beta 1>Incrementa permeabilidad de Na y Ca>más rápidos los PA y también la velocidad de conducción y contracción
Efecto que hace que corazón late con más fuerza?
Ionotrópico
Padecimientos cardiovasculares + relevantes:
(5)
Taquicardia supraventricular
Fibrilación auricular> primero es darle tx anticoagulante
Flutter auricular>primero es darle tx anticoagulante
Taquicardia ventricular> peligrosa, baja mucho el gasto cardiaco
Torsades de Points
Qué es lo más importante que tenemos que tomar en cuenta de los antiarrítmicos?
Que muchos pueden tener efectos proarritmicos importantes (algunos mortales)
Ejemplo: Lidocaína
Clasificación de los antiarrítmicos:
(Vaughan-Williams)> generalidades:
IA (en fase 0 y puede un poco la 3), IB (fase 0), IC (fase 0)> Bloquean canales de Na
II> Bloquea receptores beta bloqueadores> + lenta frecuencia y velocidad de conducción
III> Prolonga fase 3 y bloquea canales de K, también canales de NA y efecto antagónico de canales de Ca.
IV> Bloquea canales de Ca
V>Bloquea Bomba ATP/asa> se utiliza más la digoxina
Los fármacos antiarrítmicos son la única opción?
NO, también se puede recurrir a marcapasos (pequeño equipo, abajo de clavícula, tiene la capacidad de ver el ritmo cardiaco y si nota alguna irregularidad, manda señales) o ablación con catéter (que pueden generar radiofrecuencia y se quema la parte dañada)
CONCLUSIÓN> Marcapasos y ablación con catéter también.
Cuáles son los fármacos menos utilizados de esta clasificación y por qué?
Los de clase I porque tiene más riesgo de EA arrítmicos fatales y su ventana terapéutica es muy estrecha
Características de fármacos de clase I, generalidades?
Bloquean canales de Na activos o inactivos
Se sudividen e IA, IB E IC
Deprimen la fase 0
Características de los IA:
Hacen depresión moderada de la fase 0> repolarización prolongada y PA dura más tiempo prolongado porque aparte bloquea canales de K
*Prolongado QT
Características de los IB:
Hace depresión débil a la fase 0> repolarización corta= más rápida>y baja la acción de PA
*Acortado el QT
Características de los IC:
-Depresión fuerte a la fase 0> no efecto ni en repolarización ni en la duración de PA
-No altera NADA
Fármacos de clase 1A: (3)
Q,P, D
Quinidina, Procainamida, Disopiramida
-Lentifican fase 0
-Incrementan tiempo de PA por efectos de tipo 3> Bloqueo leve de K
-Dromotroprismo negativo
Fármacos de clase IA
Indicaciones generales de fármacos IA: (2)
En arritmias ventriculares graves (f. c altas), sólo se usa cuando beneficio supere riesgos
-Síndromes de preexcitación (onda delta):
-WPW (Wolff Parkinson White)
-LGL (Lown Ganong Levine)
-Fibrilación auricular> no de primera línea sólo para fibrilaciones o flutters refractarios SI ya se probó con otros fármacos.
Valores normales de Intervalo PR y qué pasa cuando hay un Síndrome de preexcitación, cómo se ve alterado este intervalo?
VN> 0.12 a 0.20 segundos
Cuando hay un sindrome de preexcitación, está acortado, es decir <12 segundos
Efectos adversos de los IA:
(4)
Arritmogénicos (prolonga QT, torsades de pointes)
-Empeoran insuficiencia cardiaca
Cinchonismo>serie de EA por intoxicación de quinidina (cefaleas, náuseas, mareos)
Múltiples interacciones farmacológicas (inhiben fuerte a CYP3A4)
Fármacos de clase IB: (3)
L,M Y T
Lidocaína, Mexiletina, Tocainida
Lentifican fase 0
Acortan fase 3 (repolarización)
Dromotropismo negativo
Fármacos IB
Indicaciones generales de los fármacos IB:
Alternativa en FV y TV (no de primera línea)
Arritmias por digitálicos (SI puede ser de primera línea)
Efectos adversos de IB:
-Ventana terapéutica amplia (lidocaína) y cruza BHE, también va a circulación y puede causar :
-Efectos en SNC y cardiovascular
Fármacos de clase IC: (2)
F Y P
Flecainida y Propafenona
Lentifican fase 0
No causan cambios en tiempo ni velocidad de conducción
Fármacos IC
Indicaciones generales de fármacos IC:
-Considerar en px seleccionados con flutter, FA, TSV de reentrada
-Arritmias ventriculares refractarias a tx.
NO DE PRIMERA LÍNEA
EA DE FÁRMACOS IC:
-No en px con enf. cardiaca estructural (insuficiencia cardiaca, hipertrofia ventricular, enfermedad coronaria, IAM previo) >por riesgo de arritmias fatales
-Inhibdores potentes de CYP2D6
Fármacos de clase II: (3)
Metoprolol (B1), Propranolol (B1 Y 2) y Esmolol (B1)
*También son antihipertensivos
-Antagonistas Beta 1
-Lentifican fase 4 en células marcapasos
-Disminuyen FC y prolongan tiempo y conducción AV
-También baja P.A y F.C
-Son relativamente seguros
Fármacos de clase II
Indicaciones generales para fármacos de clase II: (6)
Tx de taquiarritmias con tono simpático incrementado
Arritmias asociadas a isquemia miocárdica>
Síndrome de QT largo
Taquicardia supraventricular por reentrada
FA con resp. ventricular rápida
Contracciones Ventriculares Prematuras
EA DE FÁRMACOS DE CLASE II:
-Baja H.A y F.A> un paciente que no es hipertenso y tiene bajo gasto o baja presión, puede afectar
-NO EN PX CON ASMA> B2 adrenérgicos los fármacos de primera línea, BÁSICAMENTE ESTOS LOS BLOQUEAN.
-Ventana terapéutica amplia
-Sedación
B1- principalmente respuesta ..
Principalmente sobre los receptores β1 en el corazón, relajación
B2- su principal respuesta…
Broncoespasmo, relajación de músculo liso (vascular y útero)
Fármacos de clase III (3):
Amiodarona, Dronedarona y Sotatol
Todos son bloqueadores de canales de K
Prolongan fase 3 de repolarización
Fármacos de clase III
Los fármacos de clase III tienen varios mecanismos, cuáles son de cada uno?
Amio y Drone> I, II y IV
Sotalol> III
Indicaciones generales de fármacos de clase III:
Muy usados
Amiodarona>útil de taquiarritmias ventriculares y supraventriculares
-Fibrilación y flutter auricular
EA DE FÁRMACOS DE CLASE III:
-Potencial alto de inducir arritmias PERO que no afectan tanto el gasto cardiaco (EKG de control)> cuando se manda a casa
-MUCHOS EA
EA DE LA AMIODARONA: (8)
-Alteraciones en tiroides (tiene yodo)
*En agudo es más dificil de ver pero cuando se consume en periodos más prolongados, si hay que hacer el perfil tiroideo.
-Hepatotoxicidad (exámenes de sangre periódicos)
-Fibrosis pulmonar (radiografías periódicas)> ya casi no tanto
-Neuropatía> Suplemento de complejo B
-Neuritis óptica
-Coloración azul-grisácea de piel
-Falla cardiaca
-Bradicardia
Farmacocinética de Amiodarona:
-Por vía enteral o parenteral
-Vida enteral su vida media por semanas
-VD muy alto
-Concentraciones terapéuticas pueden alcanzarse después de meses
-Sustrato de CYP3A4 e inhibidor de 1A2, 2C9 y 2D6
Fármacos de clase IV:
Verapamilo y ditiazem
-Bloqueadores de Ca no dihidropiridínicos.
-Enlentecen conducción en nodos
Fármacos de clase IV
Indicaciones generales de IV:
-Efectivos contra arritmias ventriculares
-Taquicardia supraventricular de reentrada
-Controlar respuesta ventricular en flutter
EA DE IV:
Ventana terapéutica amplia
Inespecíficos> Dispepsia y malestar abdominal, Cefalea.
Y para que sirven los dihidropiridínicos?
Para hipertensión
Fármacos de clase V:
Digoxina y Adenosina
Qué hace la digoxina?
Inhibe bomba ATP asa
*Ionotrópico positivo (puede subir presión)- sólo le ayuda ese efecto a px con insuficiencia cardiaca, cronotrópico negativo
Qué hace la adenosina?
Enlentece fase 4 en células marcapasos- Bloqueo en nodo AV
Indicación general de Digoxina?
Fibrilación auricular
Indicación general de Adenosina?
Taquiarritmias supraventriculares
EA DE FÁRMACOS V:
Pueden dar arritmias
EA importante de Digoxina:
Intoxicación por digitálicos>Patrón en ECG de “Palo de Golf)