AINES Flashcards
AINES MÁS COMUNES:
A, I, N, K, D, M, C, D, C, E, I
(11)
AAS, ibuprofeno, naproxeno, ketorolaco, diclofenaco, meloxicam, celecoxib, dexketoprofeno, clonixinato de lisina, etoricoxib, indometacina.
Mecanismo de acción principal de los AINES:
Inhibidor reversible o irreversible (AAS) de COX-1 y COX-2
Fármacos selectivos de la COX 2:
Celecoxib, Etoricoxib, Meloxicam
¿Cuál es la diferencia en COX-1 COX 2?
La COX 1> vía constitutiva (funciones homeostáticas)
EJEMPLO:
-Liberar prostaglandinas en hipotálamo para regulación de temp.
-En estómago para regular la producción de moco
-En arteria eferente renal para regular el flujo sanguíneo
La COX 2> vía inducible (al generar daño> produce + prostaglandinas)
Indicaciones generales:
(7)
Dolor agudo, dolor nociceptivo, procesos inflamatorios, dolor inflamatorio
-Fiebre
-Antiagregación (AAS)
-Dolor mixto (terapia multimodal)
*Receptores farmacológicos:
-Fosfolipasa A2 (está en la membrana interna de casi todas las células)> capaz de producir PG por medio del ácido araquidónico
Mecanismo de acción, cuando fue descubierto?
En 1971, 70 años después de empezar a usarlos
Preferencia por COX correlaciona de forma débil con eficiencia analgésica, qué significa?
Que el hecho de que la selectividad a COX 1 o COX 2 sea muy alta, no quiere decir que será igual de efectiva
Preferencia por COX si correlaciona con efectos adversos, más comunes los gastrointestinales, renales y de plaquetas, qué significa?
Que si tiene una selectividad más alta, si puede relacionarse a los efectos adversos.
Son ácidos débiles por lo que se absorben es buena en:
Medios ácidos
Se puede dar un omeprazol para recubrimiento gástrico PERO
Puede bajar un poco la eficacia del AINES
Unión a proteínas es de :
90%
Su VD es…
Muy bajo pero la ventaja es que hay mucho dolor nociceptivo o cuando hay mucha expresión de la COX> se acumula en sitios con inflamación
Inflamación> vasodilatación>se distribuye mejor el fármaco al sitio> hay mucha act de COX y el fármaco se pega e inhibe
CUÁLES SON LOS QUE SON SE ACUMULAN EN SITIOS DE INFLAMACIÓN?
Paracetamol y celecoxib
Cuál es el AINES que tiene la mayor capacidad de distribuirse en tejidos inflamatorios?
DICLOFENACO> se recomienda mucho en T Y O PERO con personas en daño hepático no se recomienda.
La excreción es por vía….
Renal por lo que se recomienda:
-Tomar abundante agua (+ en bebés y viejitos)
Sustrato de distintas…
CYP (3A4)
Con qué se relaciona el tiempo de vida media?
Con posología, rapidez y nivel de analgesia aunque no siempre es lineal
EJEMPLO: Diclofenaco tiene T1/2 corta, disminuye en plasma PERO se acumula en tejido inflamado, no se excreta todo.
Ejemplo de fármaco con tiempo de vida media larga:
Piroxicam, Meloxicam, Naproxeno
Tiempo de vida media se correlaciona con:
EA
Fármacos con vida media larga o de liberación extendida presentan…
Mayor riesgo de EA
Aspirina, características (5):
-Inhibidor irreversible (enlace covalente con COX 1)
-T 1/2> 2 hrs
-QID (c/6hrs)
DOS EFECTOS:
-Antiagregante plaquetario (en dosis bajas)> Aspirina Protect (75-100mg)
-Antiinflamatorio y analgésico (300 mg para arriba)
Ibuprofeno, características (5):
-Pico de 1-2 hrs
-Es uno de los AINES más seguros
-T 1/2> 2 hrs
-TID (cada 8 hrs)
-Se ha visto que cuando hay inflamación en músculo liso se acumula más que cuando hay inflamación de músculo esquelético> DOLOR MENSTRUAL
Ketorolaco, características (6):
-Pico de 0.5 a 1hr
-T1/2> 5 a 6 hrs
-TID, QID
-Mayor eficiencia analgésica aparente pero con más riesgo.
-Por vía sublingual es más rápido
-MÁXIMO 5 DÍAS> después de eso, es más común encontrar lesiones gástricas.
