Antihipertensivos_II Flashcards
Hipertensión normal y elevada:
120/80 mmHg
120-129/ 80 mmHg
Hipertensión estadio 1 y estadio 2:
130-139 mmHg/ 80/89 mmHg
Más de 140 / más de 90 mmHg
95 de px sufren..
Hipertensión arterial esencial, sólo 5% es secundaria.
Reducción de peso
Adopción plan DASH
Reducción de Na dietario
Actividad física
Consumo moderado de alcohol
¿Cuanto se reduce si hacemos cambios en esto?
5-20 mmHg/ 10 kg de peso perdido
8-14 mmHg
2-8 mmHg
4-9 mmHg
2-4 mmHg
Fisiología:
Checar el diagrama de presentación y las guías de práctica clínica y con comorbilidades
División y características generales de diuréticos:
Tiazídicos>HAS
Ahorradores de K>Usados como complemento en HAS.
De asa
Dónde sólo se utilizan los de asa?
-Furosemida
-Sólo en px con enfermedad renal crónica (CKD)
-O en px con hipertensión con insuficiencia cardiaca congestiva
Mecanismo de acción principal de las tiazidas:
Incrementan excreción renal de Na en túbulo distal (inhiben cotransportador Na/Cl)
INDICACIÓN-De los de primera elección para muchos tipos de HAS PERO no de los más usados en México.
-Reducen presión por mecanismo a corto y largo plazo.
Afroamericanos responden muy bien a tratamiento de hipertensión sin comorbilidades con:
Tiazídicos (Hidroclorotiazida, Indapamida y Clortalidona)
Efecto a corto plazo de tiazídico:
Disminuye volumen sanguíneo> disminuye gasto cardiaco> baja presión
Efecto a largo plazo de tiazídico:
Disminuye Na en células de músculo liso>Disminuye sensibilidad de músculo a vasopresores> Baja resistencia vascular periférica>Reduce PA
Cuánto baja la presión un tiazídico?
10-15 mmHg
Con qué transportador compite el tiazídico?
Con el SSAG y compite con el ácido úrico
*Sistema prefiere sacar al diurético= acumulo de ácido úrico= hiperuricemia
EA DE TIAZIDAS:
Hiperuricemia
Hipercalcemia> sodio baja> aumenta cotransportador Na/Ca
Hipopotasemia> bajan niveles de K en circulación
Alcalosis> Contratransporte Na/H>perdemos hidrogeniones
Hiperglucemia>inhibe secreción de insulina
Aumento de LDL y ácidos grasos
Px más beneficiados del uso de tiazidas? (6)
-Edad de + de 65 años
-Origen africano
-Insuficiencia cardiaca congestiva
-Prevención de EVC
-Asma
-Osteoporosis
Contraindicadas las tiazidas con:
Px con gota
Riesgo de diabetes
Síndrome metabólico
De las 3 tiazidas, cuál tiene mejor perfil farmacológico?
La indapamida, PERO es más costosa, tiene ligero efecto en vasodilatación por antagonismo de Ca> no recomendado en px con insuficiencia cardiaca aunque también es ventaja.
Características de Hidroclorotiazida y la Clortalidona:
Hidroclorotiazida:
-Se usa + en combinación con IECAS, ARA II.
-No con cisaprida> prolongación de QT
Clortalidona:
-Efecto de mayor duración
Qué le vamos a pedir a px que nos notifique cuando esté tomando tiazídicos?
Si tiene debilidad muscular, calambres, cansancio, náusea por la hipopotasemia.
Mecanismo de acción de los diuréticos ahorradores de K?
Inhiben transportadores de NA (ENAC) en túbulos colectores> Amilorida y triamtereno
Antagonistas de receptor de aldosterona>Espironolactona y eplerenona
Fisiología de los ENAC y qué pasa cuando se inhibe?
Entra Na> puede favorecer la expresión de receptores de aldosterona y la expresión de la bomba Na/K
*Cuando se inhibe>Se reduce su reabsorción de Na y aumenta su eliminación en orina y se empieza a acumular K en la circulación
Fisiología de los antagonistas de receptores de aldosterona:
Aumenta expresión de los ENAC y de la bomba ATPasa Na/K>
Si se bloquean, reducen la reabsorción de Na y reducen eliminación de K en sangre
INDICACIONES GENERALES DE DIURÉTICOS AHORRADORES:
INHIBIDORES DE ENAC> Previenen hipopotasemia o hipocalemia asociada a diuréticos tiazídicos
-Se utiliza en HAS resistente a fármacos
-De elección en px con hiperaldosteronismo> antagonistas de receptores de aldosterona
EA DE AHORRADORES DE K:
Hiperpotasemia (2-10%)> + preocupante pero menos común
-No usan en px con CKD por riesgo elevado de hiperpotasemia grave> aquí si es segur que nos puede dar hiperpotasemia
*Espironolactona crónica tumorigénica en experimentos de animales
.Hipercalemia
¿Cuál de los antagonistas de los receptores de aldosterona tiene mejor perfil farmacológico?
La Eplerenona, tiene menos EA pero es mucho más caro.
La espironolactona para que se usa también?
Para acné, hirsutismo, hiperandrogenismo> en derma
Qué puede generar la angiotensina II:
Hipertrofia cardiaca y vascular> + susceptible a infartos> + insuficiencia>
los inhibidores de ECA, inhiben esta producción, entonces básicamente bajan el riesgo de hipertrofia cardiaca
Qué hacen los IECAS?
Inhiben enzima que convierte angiotensina I en II
*Bajan riesgos de hipertrofia cardiaca
*Bajan la vasoconstriccion sistémica> bajan resistencia vascular
-Regulan la retención de liquidos
*Todos estos son efectos de AII, entonces si se inhibe, automáticamente regulamos esto.
Px mal controlado de diabetes
Baja el progreso de nefropatía con IECAS
*Estos son los de elección
Los IECAS mejoran sobrevida de px después de un
IAM y también bajan la hipertrofia ventricular izquierda
Cuáles son los IECAS:
Captoril, Enalapril, Lisinopril, Quinapril, Ramipril
Captropril:
Si se toma con slimentos, se reduce absorción de fármaco de 30-40%
-El más utilizado y el más antiguo.
6-12 hrs> t1/2 corto
2, 3, 4 veces al día
-A veces se combina con tiazidas.
Enalapril:
-+ fácil de conseguir
-No afecta si se consume en ayuno o con alimentos
Cuáles son los IECAS que pueden tener una reducción de absorción por alimentos:
Captopril> 30-40%
Quinapril> 25-30%
Todos los IECAS tienen un t1/2 de 24 horas EXCEPTO:
Captopril> 6-12 hrs
AINES reducen eficiencia de
IECAS
No se recomienda combinar IECAS con
ARA II y aliskireno
EA DE IECAS:
-Ventana terapéutica alta> EA clásico es tos seca (1-2%)
-Alteración de gusto
-Rash cutáneo
-NO EN EMBARAZADAS (fallecimiento en cualquier tirmestre)
-Hiperpotasemia por inhibir síntesis de aldosterona> menos riesgo que ahorradores de K
-Angioedema (genitales, pelvis, manos, cara)> complicación rara
¿Qué pacientes son los más beneficiados del uso de IECAS?
Edad de más de 65 años
Origen africano
Infarto miocárdico
Insuficiencia cardiaca congestiva
Insuficiencia renal
Diabetes
Asma
Prevención de EVC
Los IECAS en donde están absolutamente contraindicados?
En embarazo y estenosis bilateral de arteria renal
ARA II fármacos y mecanismo de acción:
Antagonizan receptores de tipo 1 (ATI) de angiotensina II
*Losartán, Candesartán, *Telmisartán, Valsartán, Irbesartrán
-Terminación sartán-
Los ARA II tienen menos EA que los IECAS?
si
De los ARA II, cuáles se reduce la absorción por alimentos?
Candesartán> NO
Losartán>10%
Valsartán>40%
Telmisartán> NO
DURAN 24 HRS
EA DE ARA II:
-Nunca usar en px embarazadas
-Hiperpotasemia por inhibición de aldosterona
DIFERENCIA CON IECAS> Menor riesgo de tos, angioedema y rash cutáneo.
QUE ARA II ES EL FAV DEL PROFE Y POR QUÉ?
TELMISARTÁN
Porque funciona muy bien para px con diabetes mellitus, sindrome metabólico y prevención de problemas cardiovasculares.
*También ayuda si tienen fibrilación ventricular.
-Parece tener acción sobre receptores PPAR gamma> sensibilizan a los receptores de insulina y los hepatocitos pueden disminuir la concentración de LDL
Px + beneficiados por uso de ARA II:
Edad + de 65 años
Infarto miocárdico
Insuficiencia cardiaca congestiva
Prevención de EVC
Insuficiencia renal
Diabetes
Asma
Inhibidor de la renina
Aliskireno>EFICACIA SIMILAR A LOS IECAS y ARA II
Aliskireno, si se usa o no?
Parece tener un mejor perfil de EA como monoterapia, pero parece incrementar riesgo como adyuvante
-Es muy caro
-Casi no se usa
EA>Hipokalemia, deshidratación y ototoxicidad.
Ca antagonistas (bloqueadores de canales de Ca TIPO L)> en donde bloquean estos canales de Ca?
-Dihidropiridínicos
En vasos sanguíneos y corazón, vasodiltación arterial pero no venosa.
Los no hidropiridínicos para que sirven:
Antiarrítimicos> verapamilo y diltiazem
Alguien con pre-diabetes:
Pedirles una curva de tolerancia oral a glucosa
En dos horas> está alto todavía> ya se puede pasar a diabetes directamente.
Y si baja> un Ca antagonista
Mecanismo de antagonista de canales de Ca:
NO Ca>Se inhibe el tono del músculo>Vasodilatación>Resistencias vasculares periférica
-Bajamos poscarga> corazón menos fuerza> Baja PA
Se utiliza también los Ca antagonistas para:
Hipertensión
Angina
Arritmia
Fármacos Ca antagonistas:
Nifedipino, Amlodipino, Felodipino, Nicardipino
INDICACIONES DE LOS CA ANTAGONISTAS:
Aparente eficacia smiliar a los IECAS Y ARA II son buenos pero, faltan estudios más robustos.
EA de CA ANTAGONISTAS: (son de tipo A, inherente a medicamento)
NO en px con insuficiencia cardiaca congesiva (en la hipertrófica maybe si se puede ocupar)> baja el ionotropismo y por eso no se ocupa
Edema periférico> por vasodilatación
Hiperplasiva gingival (no grave)
Bloqueo AV de primer grado> porque podemos bloquear canales de Ca en nodo AV
Constipación>Menos calcio para peristalsis
Evitar dosis elevadas por riesgo de isquemia por taquicardia refleja
Qué px son más beneficiados del uso de ARA II?
Edad + de 65 años
Origen africano
Angina de pecho
Prevención de EVC
Diabetes
Asma
Cefalea de tipo migraña
B- BLOQUEADORES:
Atenolol, Metoprolol, Propanolol, Labetalol, Esmolol
*Son de 4ta línea
Mecanismo de acción principales de B bloqueadores:
Bloqueo B1 en corazón > reduce GC (menor FC Y CONTRACTIBILIDAD)
Bloqueo B1 en aparato yuxtaglomerular> Reducción de renina> Baja AMPc y Ca en nodo AV
Los antagonistas del receptor beta se dividen en:
No selectivo> primera generación
Selectivo B1>segunda generación
No selectivo>tercera generación
Selectivo B1>tercera generación
No selectivos (primera generación)
-Nadolol
-Propranolol
-Timolol
-Sotatol
Selectivo B1 (segunda generación)
Acebutol
Atenolol
Bisoprolol
Esmolol
Metoprolol
No selectivos de tercera generación:
Carvedilol
Labetalol
Selectivo B1> Tercera generación:
Betaxolol
Celiprolol
Nebivolol
Los betabloqueadores no son de primera elección para hipertensión pero si en cierto caso como por ejemplo:
Enfermedad cardiovascular con tono simpático incrementado
Enfermedad isquémica del corazón
Insuficiencia cardiaca
Fibrilación auricular
Tirotoxicosis
Migraña
Temblor central
No usar betabloqueadores en:
Px asmáticos, con EPOC, bradicardia, bloqueos AV
EA DE BETABLOQUEADORES:
Ventana amplia, Hipotensión, bradicardia, fatiga, insomnio, disfunción sexual (anorgasmia, priapismo), broncoconstricción con dosis altas, alteración perfil lipídico y abstinencia (suspender gradualmente)> cuando hay tono simpático incrementado.
Pacientes más beneficiados con B-bloqueadores:
Embarazo> labetalol
Angina de pecho
Infarto miocárdico
Insuficiencia cardiaca congestiva
Cefalea de tipo migraña
Fármacos alfa bloqueadores a nivel periférico:
Antagonista alfa 1 adrenérgico periférico> vasodilatación y disminuye RVP
Indicaciones de alfa bloqueadores a nivel periférico:
No de primera elección
Hipertensos con hiperplasia prostática> estudios han dicho que es una opción para retrasar esa hiperplasia pero no se sabe.
EA de alfa bloqueadores a nivel periférico:
Activación refleja de SN simpático con aumento de GC y activación de sistema RAA
-Causa hipotensión ortostática y síncope
Fármacos alfa bloqueadores a nivel periférico:
Prazosina, Doxasonina, Terazosina
Simpaticolíticos de acción central:
Clonidina y Metildopa
Clonidina:
Mecanismo de acción> Agonista a 2 adrenérgico> produce inhibición de centro vasomotores centrales
Indicación>Ocasionalmente en urgencias hipertensivas y también para anestesias regionales y manejo de dolor.
Metildopa:
Mecanismo de acción:Se transforma en Metil NE
Agonista a 2 adrenérgico central> inhibición de centros vasomotores centrales
Fármaco de primera elección en px embarazadas:
Metildopa
EA de simpaticolíticos de acción central:
Hipotensión, sedación, confusión, constipación, boca seca, hipertensión severa de rebote (cuidarlo)
METILDOPA> Además puede causar anemia hemolítica
No se deben preescribir un IECA CON ARA II junto o con algún inhibidor directo de renina porque
Aumenta riesgo de hipercalemia y disfunción renal
¿Qué es el tolvaptán?
Es un antagonista de vasopresina indicado para tratamiento de hiponatremia.
En donde no hay que utilizar BCC no hidropiridínicos:
En px con insuficiencia cardiaca con fracción de eyección reducida
AMBOSS> En donde están indicados los IECAS Y ARA II?
En px con diabetes mellitus y albuminuria
Enfermedad renal
AMBOS> indicaciones de BCC dihidropiridínicos y los tiazídicos?
Hipertensión sistólica aislada
PX de raza negra> mejores respuestas
AMBOSS> en donde se prefiere un diurético de Asa:
Insuficiencia cardiaca sintomática y enfermedad renal crónica
Minoxidil:
Se usa para cabello pero normalmente tiene un efecto vasodilatador importante y se puede usar para hipertensión
La hidralazina que es?
Es un vasodilatador de acción directa y es otra opción de tratamiento para mujeres embarazadas.
COMORBILIDAD ASOCIADA:
Enfermedad renal crónica:
Terapia inicial> IECAS Y ARA II
Objetivo> PAS<120 mmHg
Diabetes:
Terapia inicial:
IECAS Y ARA II>px con microalbuminuria y proteinuria (protectores contra nefropatía diabética)
Px sin albuminuria>Cualquier agente de primera línea (IECAS, ARA II, BCC o diuréticos tiazídicos)
Objetivo> PA <130/80 mmHg
Insuficiencia cardiaca congestiva:
Insuficiencia cardiaca con fracción de eyección reducida:
-Betabloqueador (carvedilol, metoprolol o bisoprolol)
Diuréticos incluyendo antagonistas de aldosterona
IECAS Y ARA II
Insuficiencia cardiaca con fracción de eyección conservada:
Sobrecarga de volumen actual> Diuréticos
Sin sobrecarga de volumen actual>IECAS o ARA II más betabloqueadores.
Objetivo<130/80 mmHg
Betabloqueantes para px con insuficiencia cardiaca congestiva, características:
Indicado para ICC compensada
No recomendado para ICC no compensada
Contraindicado en shock cardiogénico
Asma:
ARA II, BCC o diuréticos tiazídicos
PRECAUCIONES:
-evitar betabloqueadores y si se necesita, utilizar betabloqueadores cardioselectivos
-ARA II preferibles a IECAS> por riesgo de tos
Gota:
ARA II> losartán, tiene efecto uricosúrico
IECAS
BCC
-EVITAR DIURÉTICOS TIAZÍDICOS PORQUE AUMENTAN ÁCIDO ÚRICO
Migraña:
Betabloqueadores o BCC
