Antibiotika Flashcards
Antibiotika grupperes efter virkningsmekanismen, hvilke grupper og undergrupper findes der?
Angiv for hver gruppe om virkningen er baktericid eller bakteriostatisk.
Beta-laktamantibiotika (hæmmer cellevægssyntesen): Baktericid
- klassiske peniciliner
- penicillinase stabile penicilliner
- penicilliner med virkning også på gramnegative stave
- penicilliner kombineret med beta-laktamasehæmmere
- cefalosporiner
- karbapenemer
- monobaktamer
Antibiotika som hæmmer cellevægssyntese på anden måde: Baktericid
- glykopeptider
Antibiotika som hæmmer syntesen af mykolsyre (hæmmer cellevægssyntese): Baktericid
- isoniazid
- pyrazinamid
Antibiotika som hæmmer proteinsyntesen: Bakteriostatisk
- aminoglykosider (baktericid)
- tetracykliner
- makrolider
- fusidin
- linkosamider
- kloramfenikol
Antibiotika som hæmmer DNA/DNA syntesen:
- sulfonamider (bakteriostatisk)
- trimetroprim
- etambutol
- fluorokinoloner (baktericid)
- metronidazol
- rifampicin
Andre antibiotika –> nitrofurantoin (baktericid)
Hvad er hovedprincipperne for antibiotisk behandling?
Antibiotika skal kun påbegyndes på klare indikationer –> helst efter resultatet af de foretagne mikrobiologiske undersøgelser
(oftest kan man ikke vente på prøvesvar –> tag relevante prøvematerialer (urin, blod, ekspektorat osv.) før påbegyndelse af behandling
Smalspektrede stof - bredspektrede initialbehandling og kombinationsbehandling reserveres til immunkompromitterede pt., kritisk syge og ved uklare/flere infektionsfoci
Behandling tages op til revision når der foreligger svar på prøver
Behandling skal være effektiv (dvs. adækvate doser i tilstrækkelig lang tid)
Uvirksom behandling skal standses
Overvejelser ved valg af antibiotisk behandling:
- pt. tilstand
- smalspektret vs. bredspektret
- baktericid vs. bakteriostatisk
- resistensforholdet
- farmakokinetik og -dynamik
- påvirkning af øvrige bakterieflora
- påvirkning af bakteriemiljøet i omgivelserne
Hvordan overføres antibiotikaresistens fra en bakteriestamme til en anden?
Hvis resistensegenskaber sidder på et plasmid, kan resistens overføres fra en bakteriestamme til en anden.
Overførslen kan ske ved:
- Konjugation (mest udbredt) –> direkte kontakt (via sexpili) mellem de to bakterier (donor og modtager (af samme bakterieart eller mellem ubeslægtede arter
- Transduktion –> Indirekte overførsel vha. En bakteriofag (et virus) som transportør
- Transformation er optagelse af DNA-stykker fx fra døde bakterier
Nævn 3 smalspektrede og 3 bredspektrede antibiotika. I hvilke situationer anvendes hhv. Smalspektrede og bredspektrede antibiotika?
Smalspektret –> penicillin G og V, dikloxacillin, vankomycin, isoniazid, pyrazinamid, etambutol
Bredspektret –> Ampicillin/pivampicillin, mecillinam/pivmecillinam, amoxicillin, piperacillin + tazobaktam, cefuroxim og ceftriaxon, meropenem, gentamycin, tetracyklin, erythromycin og clarithromycin, fusidin, clindamycin, sulfametizol, trimetoprim, ciprofloxacin og moxifloxacin, metronidazol, rifampicin, kloramfenikol, nitrofurantoin
Så vidt muligt anvendes smapspektrede antibiotika for at mindske medicinbivirkninger og risiko for udvikling af multiresistente bakterier. Anvendes ved simple infektioner hos immunkompetente pt., hvor infektionsfokus og bakterien kendes eller har mistanke om en
Bredspektrede initialbehandling og kombinationsbehandling –> når bakterieinfektion ikke kendes, kritisk syge pt. (sepsis, meningitis, endokarditis), ukendt infektionsfokus, multiple infektionsfoci, immunkompromitterede pt.
Beskriv kort virkningsmekanismen for penicillin.
Hvilke bakterier er de virksomme imod?
beta-laktam antibiotikum
Angriber bakteriens cellevæg og virker baktericid
Binding til penicillinbindende proteiner (PBP) som er enzymer der katalyserer reaktion med krydsbinding (via transpeptidering) –> hæmning af krydsbindingen førende til ustabilt gitterværk –> øget permeabilitet i PG-laget og osmotisk lysering
Grampositive bakterier –> pneumokokker, streptokokker (samt penicillinfølsomme stafylokokker og clostridier)
Gramnegative bakterier –> Meningokokker (samt penicillinfølsomme gonokokker)
Hvad er forskellen mellem benzylpenicillin (penicillin G) og fenoxymethylpenicillin (penicillin V)?
Sidekæden R bestemmer spektret af bakteriearter, som rammes, og har også betydning for de farmakokinetiske og toksikologiske forhold
Den lille forskel i sidekæden på penicillinerne G og V gør at V er syrestabilt og derfor kan gives peroralt (uden at blive inaktiveret af mavesyre)
Beskriv kort virkningsmekanismen for gentamycin.
Transporteres aktivt over cellemembranen og effekten er dosisafhængig
bindes irreveribelt til 30s-delen af bakteriernes ribosomer –> virker baktericidt
virker på proteinsyntesen idet der sker en fejllæsning af mRNA med deraf følgende dannelse af defekte proteiner (nonsens-proteiner)
virker også gennem en direkte binding til bakteriecelleoverfladen –> membranens permeabilitet øges –> osmotisk lysering
Angiv indikationer for gentamycin
Aerobe og fakultativt anaerobe gramnegative stave (fx enterobakterier og de fleste pseudomonas arter)
- initialbehandling af sepsis med bredspektret beta-laktam antibiotikum
- intraabdominal infektion og pyelonephritis
Hvordan elimineres gentamycin og hvad er bivirkninger?
Eliminering:
- nyrerne omdannet ved glomerulær filtration –> halveringstid afhængig af glomerulær filtrationshastighed (ca. 2 timer ved normal nyrefunktion)
- i de proksimale tubuli udsættes aminoglykosiderne for en aktiv tubulær reabsorption efterfulgt af en binding til subcellulære strukturer –> høje aminoglykosidkoncentrationer opnås derved i nyrebarken
Bivirkninger:
- nefrotoksiske (!) –> akkumulation i proksimale tubuli (samtidig indgivelse af nyretoksiske medikamina (fx cisplatin), dehydreret eller indgivelse af store doser loop-diuretika, høj alder og lavt blodtryk er også disponerende faktorer)
- ototoksisk (hørenedsættelse, svimmelhed, øresusen, døvhed) –> akkumulation i endolymfen førende til degeneration af nerveceller (n. cochlearis og n. vestibularis)
- andre –> leverpåvirkning, kardiovaskulær påvirkning, respirationsdepression, knoglemarvsdepression
Hvilke antibiotika anvendes ved:
a) Luftvejsinfektion
b) urinvejsinfektion
c) tuberkulose
Øvre luftvejsinfektion:
- Penicillin G og V
- penicillinallergi –> clarithromycin
Nedre luftvejsinfektion (pneumoni):
- erhvervet uden for sygehus –> penicillin G og V
- på sygehus –> piperacillin/tazobactam
- penicillinallergi –> clarithromycin
- atypisk pneumoni –> clarithromycin
Cystit:
- sulfamethizol
- pivmecillinam
- trimetoprim
Pyelonephritis:
- mecillinam + gentamycin
- piperacillin/tazobactam
Profylakse ved recidiverende urinvejsinfektion:
- nitrofurantoin
- trimetoprim
Tuberkulose
- rifampicin
- etambutol
- isoniazid
- pyrazinamid
Hvornår anvendes metronidazol?
Hvorfor bør man undgå alkoholindtagelse under metronidazolbehandling?
Baktericidt antibiotikum der hæmmer DNA replikationen ved at inducere brud af stregene.
Samtidig indtagelse af alkohol kan give disulfiram (antabus)- lignende reaktion hvor fuldstændig nedbrydning af alkohol hæmmes og i stedet for dannes der et mellemprodukt som kan medføre hovedpine, hjertebanken, kvalme/opkast og vejrtrækningsbesvær
Anvendelse:
- abscesser forårsaget af anaerobe bakterier –> abdominal-, lunge-, hjerne- og tandrodsabscesser
- profylaktisk –> peroperativ behandling
- parasitinfektion
- bakteriel vaginose
