27. Inne leki hipolipemizujące

Question 1

Fibraty

Answer 1

• Etofibrat
• Fenofibrat - 20h
• Ciprofibrat
• Klofibrat - prolek, wycofany
• Bezafibrat - 2h
• Gemfibrozyl - 20h

Question 2

Fibraty - Mechanizm

Answer 2

• ↑akt. lipazy lipoproteinowej → więcej VLDL→LDL-C
• ↓VLDL z wątroby i ↓LDL-C w osoczu
• znacznie ↓TG i ↑HDL
• agonistycznie działa na PPAR-α → homeostaza energetyczna i oksydacja kw. tłuszczowych
• działanie plejotropowe

Question 3

Działanie plejotropowe fibratów

Answer 3

• ↓fibrynogen i ↑fibrynoliza
• ↓CRP i st. zap. w mięśniach gładkich naczyń
• poprawa tolerancji glukozy

Question 4

Fibraty - zastosowanie

Answer 4

• ↑cholesterol
• ↑TG (I rzutem są statyny - fibraty jak mimo osiągnięcia docelowego LDL TG>200)
• dyslipidemia aterogenna - jak nieskuteczne statyny/wyjściowe TG>500

Question 5

Fibraty - X

Answer 5

• PP
• świąd, pokrzywka
• zab. potencji
• wypadanie włosów
• miopatia, rabdomioliza
• ↑akt. enzymów W
• ↑ryzyko kamicy Ż (dlatego można kojarzyć z żywicami jonowymiennymi)

Question 6

Fibraty - PW

Answer 6

• zab. czynności W lub N
• KŻ
• ciąża i karmienie
• miopatie

Question 7

Żywice jonowymienne

Answer 7

• cholestyramina
• kolestypol
• kolesewelam

Question 8

Żywice jonowymienne - mechanizm

Answer 8

p.o. - nie ulegają wchłanianiu → wiążą kw. żółciowe w świetle jelita → ↓resorpcja kw. żółciowych → ↑wydzielanie enzymów przekształcających cholesterol w kw. żółciowe → ↑zapotrzebowanie na cholesterol, ↑LDLR, ↑wychwyt LDL-C z krwi

Question 9

Żywice jonowymienne - Zastosowanie

Answer 9

• ↑cholesterol (+ statyny)
• biegunki chologenne
• świąd i żółtaczka w subniedrożności DŻ

Question 10

Żywice jonowymienne - X

Answer 10

• PP (→ błonnik)
• stolce tłuszczowe (zab. wchłanianie tłuszczów)
• zab. wchłaniania ADEK
• ↑TG (bo ↑powstawanie VLDL)

Question 11

Żywice jonowymienne - PW

Answer 11

• ↑wrażliwość
• niedrożność jelit
• niedrożność DŻ
• TG>500

Question 12

Inhibitory wchłaniania cholesterolu

Answer 12

Ezetymib

Question 13

Inh. wchłaniania cholesterolu (Ezetymib) - Mechanizm

Answer 13

• p.o.
• blok. NPC1L1
• rąbek szczoteczkowy XII
• ↓wchłanianie cholesterolu pokarmowego, żółci i pochodnych steroli
• ↓cholesterol do wątroby
• nie powoduje zab. wchłaniania innych substancji rozpuszczalnych w tłuszczach

Question 14

Inh. wchłaniania cholesterolu (Ezetymib) - Zastosowanie

Answer 14

• ↑cholesterol
• homozygota FH
• sitosterolemia

Question 15

Inh. wchłaniania cholesterolu (Ezetymib) - X

Answer 15

• PP
• zmęczenie
• bG
• bezobjawowe ↑akt. transaminaz

Question 16

Inh. wchłaniania cholesterolu (Ezetymib) - PW

Answer 16

• ↑wrażliwość
• zab. W
• ciąża i karmienie

Question 17

Kwas nikotynowy i analogi

Answer 17

• kw. nikotynowy

* acipimoks (mniej X, korzystnie na Ca2+)

Question 18

Kwas nikotynowy - Mechanizm

Answer 18

• hamuje lipazę TG → ↓VLDL, ↓LDL

* ↑wychwyt cholesterolu na obwodzie

Question 19

Kwas nikotynowy - Zastosowanie

Answer 19

• skuteczny we wszystkich ↑lipidemiach

* częste X u 50%, więc rzadki

Question 20

Kwas nikotynowy - X

Answer 20

• uderzenia gorąca (PGD2)
• kołatanie
• PP
• zab. tolerancja glc
• ↓wydalanie kw. moczowego

Acipimoks - mniej X skórnych i PP

Question 21

Kwas nikotynowy - PW

Answer 21

• jaskra
• świeży MI
• uszkodzenie W
• DM i leki p/DM z powodu osłabienia działania ↓glc

Question 22

Inhibitory PCSK9

Answer 22

• Ewolokumab - s.c. co 2-4tyg

* Alirokumab - j.w.

Question 23

Inh. PCSK9 - Mechanizm

Answer 23

• ham. PCSK9 → ↑t funkcjonowania LDLR

* ↑zdolność nerek do usuwania LDL-C

Question 24

Inh. PCSK9 - Zastosowanie

Answer 24

• ↑cholesterol
• mieszana dyslipidemia
• homozygotyczna FH

Question 25

Inh. PCSK9 - X

Answer 25

* bG * zmęczenie * ↑enz. W i kinazy kreatynowej * splątanie

Question 26

Inh. PCSK9 - PW

Answer 26

• zab. czynności N i W