Tetracykliny, makrolidy i inne blokujące syntezę białek Flashcards
1
Q
Tetracykliny - nazwy i mechanizm działania:
A
TETRACYKLINA
OKSYTETRACYKLINA. –> krótko działające (6-8h)
METACYKLINA
DEMEKLOCYKLINA –> średnio długo (12h)
MINOCYKLINA
DOKSYCYKLINA –>długo działające (16-18h)
Mechanizm: –> hamowanie syntezy białek
- odwracalne wiązanie z podjednostką 30S rybosomu
- blokowanie wiązania aminoacylo-tRNA
- blokada elongacji łańcucha polipeptydowego
- dobrze penetrują do tkanek (w tym OUN, łożysko, pokarm)
- wydalane z żółcią lub moczem
2
Q
Tetracykliny, działania niepożądane:
A
- uszkodzenie wątroby (częściej u ciężarnych i osób z już chorą wątrobą)
- uszkodzenie nerek
- zaburzenia błędnikowe
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- dysbakteriozy
- uszkodzenie kości i szkliwa u dzieci + brunatne zabarwienie szkliwa
3
Q
Tetracykliny, spektrum:
A
- Gram+, Gram-
- beztlenowe
- Borrelia burgdorferi
- Treponema pallidum
- hamują riketsje, Chlamydia sp., mikoplazmy
OPORNE: Pseudomonas sp. i Proteus sp.
4
Q
U kogo nie możemy zastosować tetracyklin:
A
- ciężarne
- kobiety karmiące
- dzieci do 12 r.ż.
5
Q
MINOCYKLINA:
A
- tetracyklina
- najlepiej spośród nich działa na S. aureus
- najrzadziej wobec niej oporność w mechanizmie wypompowania
- likwidacja nosicielstwa meningokoków (ale częściej RYFAMPICYNA
- duże stężenie w ślinie i łzach
6
Q
DOKSYCYKLINA
A
- razem z TETRACYKLINĄ - leczenie trądziku pospolitego
- oprócz tego leczenie:
boreliozy, leptospirozy, tularemii, choroby papuziej
zakażeń ran po ugryzieniach
zakażeń miednicy mniejszej
niektórych biegunek (Yersinia, Vibrio, Campylobacter)
atypowe zapalenia płuc
zaostrzenia przewlekłych zapaleń oskrzeli
niektóre zakażenia układu moczowo-płciowego
zakażenia prątkami atypowymi
7
Q
DEMEKLOCYKLINA
A
- hamuje działanie wazopresyny
- leczenie SIADH
8
Q
TYGECYKLINA
A
- glicylcyklina , bakterioSTATYCZNA
- mechanizm jak tetracykliny, ale nie może jej usunąć pompa
- oporne tylko P. aeruginosa i Proteus sp.
- dożylnie, wydalana z żółcią, t1/2= 36h
Zastosowanie:
- zakażenia skóry, tkanki podskórnej i jamy brzusznej (z wyjątkiem zapalenia trzustki)
Spektrum:
- gronkowce (w tym MRSA, VRSA)
- Enterobacteriaceae
- Acinetobacter
- beztlenowe
- riketsje
- Chlamydie
- mykoplazmy
- Legionella
- Mycobacterium
9
Q
Makrolidy - nazwy, mechanizm działania:
A
ERYTROMYCYNA
ROKSYTROMYCYNA
KLARYTROMYCYNA
SPIROMYCYNA
- łączą się z 23S podjednostki 50S rybosomu
- hamują syntezę białek
- bakterioSTATYCZNE, ale im większe stężenie i alkaliczne pH –> mogą działać bakterioBÓJCZO
- inaktywowane w kwaśnym pH
- występuje oporność krzyżowa w grupie makrolidów i azalidów
- kumulują się w komórkach (makrofagi)
- wydalane z żółcią i moczem
10
Q
Makrolidy, spektrum działania:
A
- Gram+ –> pneumokoki, gronkowce, paciorkowce, Corynebacterium sp.
- mikoplazmy
- Chlamydia sp.
- Listeria sp.
- Legionella pneumophila
- H. pylori
- prątki atypowe
- Gram- –> Neisseria, Bordetella pertusis, Bartonella, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter sp.
KLARYTROMYCYNA dodatkowo działa na Toxoplasmosa gondii i Mycobacterium leprae
11
Q
Makrolidy zastosowanie i działania niepożądane:
A
Zastosowanie:
- zakażenia GDO
- zakażenia pozaszpitalne u osób uczulonych na B-laktamy
- leczenie, profilaktyka krztuśca, błonicy
- terapia zakażeń odzębowych
- eradykacja H. pylori (Klarytromycyna z Amoksycyliną często)
- zakażenia prątkami atypowymi
- leczenie legionellozy
SPIROMYCYNA –> u ciężarnych z toksoplazmozą
Działania niepożądane:
- nudności, wymioty, biegunki (ERYTROMYCYNA działa podobnie do motyliny)
- hamowanie CYP450 –> wzrost stężenia: fentanylu, teofiliny, metyloprednizolonu i cyklosporyny we krwi
- sole erytromycyny mogą powodować cholestazę, uszkodzenie wątroby, zaczerwienienie skóry, gorączkę i eozynofilię
- zapalenie żyły w miejscu podania
- wydłużenie QT
12
Q
AZYTROMYCYNA
A
- azalid (krzyżowa reakcja oporności z makrolidami)
- spektrum i mechanizm jak makrolidy ale: lepiej działa na H. influenzae i tak jak Klarytromycyna na Toxoplasmoza gondii
- leczenie nierzeżączkowego zapalenia DM
- nie przechodzi do PMR
- kumuluje się w makrofagach (z nimi idzie do miejsca infekcji)
- NIE WPŁYWA na CYP450 (a makrolidy go hamują)
13
Q
KETOLIDY
A
- TELITROMYCYNA, CETROMYCYNA (niezarejestrowane w Polsce)
- spektrum i mechanizm jak makrolidy, różnią się dodatkową grupą cukrową
- nie mogą być wyrzucone przez pompę
- ostre zapalenie zatok, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, pozaszpitalne zakażenia płuc (S. pneumoniae, H.influeanzaer, Maraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae)
Mogą powodować:
- zaburzenia widzenia
- uszkodzenie wątroby
- wydłużenie QT
- hamują CYP3A4
14
Q
LINKOZAMIDY (LINKOMYCYNA, KLINDAMYCYNA)
A
- mechanizm jak makrolidy
- działają na tlenowe Gram+ oraz beztlenowe
- NIE DZIAŁAJĄ na tlenowe Gram (-) oraz na enterokoki (pierwotnie oporne)
Mogą powodować: dysbakteriozy, nudności, wymioty, WYSYPKI, NEUTROPENIĘ, rzadko uszkodzenie wątroby
KLINDAMYCYNA:
- penetruje do tkanke (w tym ropni i kości ALE NIE DO OUN)
- ogólnie/miejscowo
- zakażenia skóry, tkanki podskórnej
- nawracające zakażenia gardła (oporne na penicyliny)
- terapia paciorkowcowego wstrząsu septycznego
- zakażenia kości i szpiku wywołane S. aureus
- z PRYMACHINĄ - terapia P. jiroveci u chorych na AIDS
- z PIRYMETAMINĄ - terapia toksoplazmozy mózgu u chorych na AIDS
- może wywołać CZĘSTO rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego
15
Q
OKSAZOLIDYNONY:
A
- LINEZOLID, EPEREZOLID
- wiążą się z rybosomem 23S w innym miejscu niż makrolidy
- bakterioSTATYCZNE (tylko paciorkowce zabijają!!!)
- doustnie i dożylnie w szpitalnych zakażenia wiloopornymi bakteriami (VRE, MRSA, penicylinooporne S. pneumoniae)
- Mogą powodować: MIELOSUPRESJĘ, NEUROPATIĘ obwodową i wzrokową, kwasicę mleczanową
- stosujemy nie dłużej niż 4 tyg.
Spektrum:
- Gram (+) –> paciorkowce, gronkowce, enterokoki,
- pałeczki beztlenowe, Corynebacterium sp., Listeria monocytogenes
- in vitro hamują też Mycobacterium tuberculosis
