Przekaźnictwo w OUN Flashcards
Receptory działajace przez spadek aktywności cyklazy adenylanowej –> spadek cAMP
- M2, M4 (muskarynowe)
- D2, D3, D4 (dopaminowe)
- alfa2-adrenergiczny
- 5HT1 , 5HT5 (serotoninowe)
- A1 (adenozynowe)
- CB1, CB2 (kannabinoidowe)
- receptory mGlu z wyjątkiem 1 i 5
- GABAb postsynaptyczny
Hamowanie cyklazy adenylanowej powoduje spadek cAMP w komórce, a to prowadzi do wzmożonego WYPŁYWU K+ i spadku napływu Ca2+
Która rodzina receptorów serotoninowych jest jonotropowa?
5HT3
Jak działają receptory 5HT4, 5HT6 i 5HT7?
przez aktywację cyklazy adenylanowej i wzrost cAMP w komórce
Jak działają receptory rodziny 5HT2?
Przez aktywację PLP C (fosfolipazy C)
Receptory adenozynowe:
A1 - hamuje aktywność cyklazy adenylanowej
A2a - pobudza cyklazę adenylanową
Na które receptory dla nukleotydów UTP działa równie silnie jak ATP?
receptory P2 i P4
Na które receptory dla nukleotydów silnie działa ADP?
receptory P12 i P13
Które receptory dla nukleotydów pobudza UDP?
receptory P6
Gdzie znajdują się receptory kannabinoidowe?
CB1 - w OUN
CB2 - na komórkach ukłądu immunologicznego
PIKROTOKSYNA
niekompetytywny bloker receptora GABAa (bloker kanału chlorkowego)
BIKUKULINA, GABAZYNA
kompetytywne blokery receptora GABAa
Co jest receptorem dla tlenku azotu?
cyklaza guanylanowa (powoduje wzrost cGMP)
Działanie tlenku azotu na oksygenazę hemową?
NO indukuje oksygenazę hemową 1 (HO-1), a duża aktywność HO-1 hamuje NO.
NABILON i DRONABINOL
leki powstałe w oparciu o endogenne kannabinoidy, działą na receptory CB1 i CB2 - działanie analgetyczne i przeciwwymiotne
BAKLOFEN
agonista GABA b, rozluźniający mięśnie szkieletowe
receptory dopaminowe:
D1, D5 - receptory pobudające (wzrost cAMP i aktywacja kinazy bialkowej A)
D2, D3, D4 - receptory hamujące cyklazę adenylanową (spadek cAMP)
Receptory dla glicyny
- wrażliwy na strychninę (związany z kanałem chlorkowym - pobudzenie powoduje hiperpolaryzację)
- niewrażliwy na strychninę (związany z receptorem NMDA - jego obligatoryjny współagonista –> działanie pobudzającego glicyny)
B-alanina
- nie ma swojego receptora
- może się wiązać do GABAa, GABAb, obu receptorów glicynowych, miejsca blokującego na białku GAT
tauryna
- działanie neuroprotekcyjne
- receptory taurynowe powodujące hiperpolaryzację w móżdżku i hipokampie
Receptor NMDA:
- związany ze obligatoryjnym współpobudzającym receptorem dla glicyny wrażliwym na strychninę
- do jego aktywacji koniecznie pobudzenie AMPA (są blokowane przez jony Mg2+)
- pobudzenie: napływ jonów Ca2+, wypływ jonów K+
Receptor AMPA:
- ich pobudzenie usuwa jony Mg2+ z kanału jonowego receptora NMDA umożliwiając jego pobudzenie
- pobudzenie: napływ jonów Na+ , wypływ K+
Receptor kainowy:
- pobudzenie –> napływ Na+, wypływ K+
Receptory metabotropowe dla kwasu glutaminowego:
mGlu1 i mGlu5 - działają przez aktywację PLP C –> wzrost IP3 i DAG
pozostałę (do mGlu8) - hamują cyklazę adenylanową (spadek cAMP)
Toksyczność z nadmiernego pobudzenia:
Stała silna aktywacja receptorów NMDA zwiększa wewnątrzkomórkowe stężenie Ca2+ do poziomu, w którym aktywuje on DNAzy, proteazy, fosfolipazy.
Ma znaczenie w chorobach degenracyjnych, udarach mózgu i urazach
receptory muskarynowe:
M2 i M4 - spadek cAMP
M1, M3, M5 - aktywacja PLP C ( jak mGlu1 i mGlu5)
Receptory nikotynowe:
wzrost przepuszczalności dla jonów Na+ i Ca2+ –> pobudzenie i umożliwienie wydzielania innych neuroprzekaźników
Udział w procesach pamięci i świadomości oraz regulacji nu, nastroju, działaniu neuronów motorycznych
Receptory adrenergiczne:
alfa1 : aktywacja fosfolipazy C, pobudzenie jąder ukłądu adrenergicznego w pniu mózgu
alfa 2: spadek cAMP, spadek uwalniania NA z zakończeń adrenergicznych
Beta1, Beta2: wzrost cAMP i aktywacja PKA (jak D1, D5)
receptory serotoninowe
5HT1 i 5HT5 - zahamowanie cyklazy adenylanowej, spadek cAMP
5HT1D - receptor presynaptyczny, którego pobudzenie hamuje dalsze uwalnianie serotoniny
5HT2 - aktywacja PLP C
5HT3 - jonotropowe pobudzające
5HT4, 6, 7 - aktywacja cyklazy adenylanowej, wzrost cAMP
Które receptory działają przez PLP c
alfa1
M1, M3, M5
5HT2
mGlu1, mGlu5
Które substancje działają neuroprotekcyjnie?
tauryna adenozyna nukleotydy barbiturany (jedno ze wskazań - neuroprotekcja w urazach mózgu) tlenek węgla (CO)
Interakcja między Ho-1 i NO?
No stymuluje HO-1, a duża aktywność tego enzymu hamuje produkcję NO
Pozasynaptyczne receptory GABA:
- nieczułe na benzodiazepiny
- wrażliwe na neuroaktywne steroidy, taurynę, alkohol etylowy, niektóre analgetyki, leki przeciwdrgawkowe
- pobudzane tonicznie przez obecny pozasynaptycznie GABA
