Hormony płciowe Flashcards
AZOPRYZNIL
- modulator receptora progesteronowego, jego antagonista w obecności progeteronu
- w endometriozie i włókniakach macicy
- wystawie endometrium na działanie estrogenów bez żadnej ochrony –> nie można dłużej niż kilka miesięcy, bo może zwiększać ryzyko raka
Czysty antagonista rec. progesteronowego;
LONAPRYZAN
ULIPRYSTAL
- modulator receptora progesteronowego (jego antagonista gdy progesteron obecny )
- składnik pigułki po
- opóźnia owulację o kilka dni lub ją hamuje
- nieskuteczny jeżeli już doszło do owulacji
MIFEPRYSTON
- modulator receptora progesteronowego , jego antagonista w obecnośći progesteronu
- substancja wczesnoporonna (do 49. dnia ze wskazań medycznych, często z MIZOPROSTOLEM)
Gestageny, zastosowanie:
- endometrioza,
- nieregularne i bolesne cykle miesiączkowe
- krwawienia z jamy macicy
Są jednocześnie agonistami receptorów: estrogenowych, glikokortykoidowych, mineralokortykoidowych, androgenowych
TANAPROGET
- niesteroidowy analog gestagenów
- fluorowana pochodna stosowana do wykrywania raka sutka
- zmniejsza ekspresję metaloproteinaz w endometrium (a tamte sprzyjają ektopowemu rozsiewowi endometrium) - więc pozytywnie działa w endometriozie
TESTOSTERON
- domięśniowo lub przezskórnie
- u mężczyzn u których stwierdzono hipogonadyzm i potwierdzono niedobór testosteronu
- formy doustne: UNDECYLENIAN TESTOSTERONU, MESTEROLON
- stymulacja rozrostu jąder i spermatogenezy
- działanie anaboliczne
- nie przywraca płodności u pacjentów z hipogonadyzmem
UWAGA: przyspiesza rozwój raka gruczołu krokowego, konieczny monitoring + jest to przeciwwskazanie - powoduje niekorzystne zmiany lipidowe (podnosi LDL i obniża HDL) –> miażdżyca
Nadmiar testosteronu:
WIelokrotne przekroczenie fizjologicznej dawki testosteronu powoduje zahamowanie funkcji przedniego płata przysadki , zmniejszenie spermatogenezy, zanik jąder , zwyrodnienie kanalików nasiennych i ginekomastię
DANAZOL
- syntetyczny steroid o działaniu przeciwestrogenowym i słabo androgenowym
- hamuje sekrecję FSH, LH oraz aktywność estrogenów
- w bardzo nasilonych krwawieniach menstruacyjnych, endometriozie, włókniakach sutka
- odmienny mechanizm - w obrzęku naczynioruchowym (zmniejsza ilość aktywnego C1)
Endometriozę można leczyć:
- gestagenami
- TANAPROGET
- DANAZOL
- antagoniści rec progesteronowego (AZOPRYZNIL)
- antagoniści rec. GnRH
FINASTERYD, DUTASTERYD
- inhibitory 5alfa-reduktazy –> hamują powstawanie DHT z testosteronu
- w łagodnym przeroście gruczołu krokowego
- w łysieniu typu męskiego
CYPROTERON
- steroidy antagonista rec. androgenowego
- w hirsutyzmie u kobiet
FLUTAMID, BIKALUTAMID, NILUTAMID
- niesteroidowi antagoniści receptora androgenowego
- w nieoperacyjnym raku gruczołu krokowego (łącznie z analogami GnRH)
OCTAN ABIRATERONU
- niesteroidowy nieodwracalny inhibitor CYP17A1 (enzymu, który ma aktywność 17b-hydroksylazy i 17,20-liazy)
- hamuje endokrynną syntezę testosteronu w jądrach oraz autokrynną syntezę w raku prostaty
- u pacjentów opornych na kastrację farmakologiczną
TYBOLON
- związek o działaniu estrogenowym, gestagenowym i sndrogenowym
- w HTZ w celu zapobiegania osteoporozie i objawom menopauzy
Jednoczesne stosowanie estrogenów i gestagenów w HTZ powoduje:
WZROST RYZYKA:
- raka sutka
- demencji
- nietrzymania moczu
- zakrzepów wewnątrznaczyniowych
- udaru mózgu
- choroby niedokrwiennej serca
SPADEK RYZYKA:
- raka jelita grubego
- złamań w wyniku osteoporozy
Stosowanie samych estrogenów w HTZ:
WZROST RYZYKA:
- udaru mózgu
- zakrzepów wewnątrznaczyniowych
- nietrzymania moczu
SPADEK RYZYKA:
- raka sutka
- raka jelita grubego
- złamań z powodu osteoporozy
Preparaty dwuskładnikowe hamujące płodność (estrogeny + gestageny)
- estrogeny hamują wydzielanie FSH, a gestageny hamują wydzielanie LH
- doustne podawanie od 5 dnia cyklu, po trzech tygodniach 7dni przerwy - wtedy miesiączka
(można ew. stosować przez 84 dni i 7 dni przerwy, wtedy 4 cykle w ciągu roku) - przezskórnie –> plaster zmieniany 1 raz na tydzień przez 3 tyg, potem przerwa
- hamują dojrzewanie pęcherzyka i owulację - normalne miesiączki ale bez owulacji
Preparaty jednoskładnikowe hamujące płodność
- hamują wyrzut LH
- dodatkowo zmiana śluzu szyjkowego i atrofia endometrium
–> hamują owulację oraz implantację - zażywane bez przerwy - nie występują krwawienia miesiączkowe
(czasem obecne krwawienia z przełamania, szczególnie w pierwszym roku - przez wahania stężenie hormonów i zmieniającej się okresowo wrażliwości endometrium) - nie ma krwawień ale czasem może dojść do owulacji
Forma podania: - plastry
- wstrzyknięcia domięśniowe
- implanty podskórne
- wkładki domaciczne
Działania niepożądane składnika estrogenowego antykoncepcji:
- zakrzepica żył głębokich
- zatorowość płucna
- udary mózgu
- zawały serca
- nadciśnienie
- kamica żółciowa (zwiększenie wydzielania cholesterolu)
Działania niepożądane składnika gestagenowego antykoncepcji:
- hirsutyzm
- trądzik
- zwiększone wydzielanie gruczołów skórnych
- wzrost libido
- wzrost masy ciała
FULWESTRANT
- czysty antagonista receptora estrogenowego
- w zaawansowanym raku sutka
Niepożądane (charakterystyczne dla niedoboru estrogenów) - uderzenia gorąca
- osteoporoza
- zmiany błony śluzowej pochwy
KLOMIFEN
- słaby agonista ( w obecności estrogenów jest antagonistą, bo znacznie słabiej pobudza ich receptor)
- w niepłodności wywołanej dużymi stężeniami estrogenów (te hamują FSH i LH uniemożliwiając owulację)
- podawany od 5.-10. dnia cyklu miesiączkowego –> czasem owulacja i zajście w ciążę
Niepożądane:
- ciąże mnogie
TAMOKSYFEN
- prekursor związków typu SERM
- zapobieganie i leczenie estrogenozależnych neo sutka - antagonista rec. estrogenowych w sutku
- agonista rec. estrogenowych w kościach (nie powoduje osteoporozy)
- agonista receptorów estrogenowych w endometrium - może powodować krwawienia i zwiększa ryzyko raka endometrium
Niepożądane;
- przerost endometrium
- krwawienia z macicy
- wzrost ryzyka raka sutka
RALOKSYFEN
- antagonista ER w sutku - chroni podobnie jak tamoksyfen przed inwazyjnymi neo sutka, ale słabiej przed nieinwazyjnymi
- zmniejsza częstość złamań kości kręgosłupa
- nie zwiększa ryzyka ChNS ani raka macicy
Niepożądane:
- zwiększa ryzyko udarów mózgu i choroby zakrzepowo-zatorowej
LAZOKSYFEN
- zmniejsza częstość występowania wszystkich złamań u pacjentów z osteoporozą
- zmniejsza ryzyko inwazyjnego neo sutka, ChNS i udarów mózgu
Niepożądane:
- krwawienia z macicy
- wzrost ryzyka raka endometrium
BAZEDOKSYFEN
- należy do grupy SERD
- nie zwiększa ryzyka raka macicy - dobry dla kobiet z dużym wyjściowym ryzykiem
- zmniejsza prawdopodobieństwo złamań kości kregosłupa oraz innych jeżeli ryzyko wyjściowe było duże
- zmniejsza ryzyko raka sutka
- stosowany w zmniejszaniu objawów menopauzy
Niepożądane;
- wzrostu częstości choroby zakrzepowo-zatorowej
BAZEDOKSYFEN
FULWESTRANT
BRYLANESTRANT
ELACESTRANT
- należą do SERD - selektywnych niszczycieli receptora estrogenowego
- prowadzą do down regulacji receptora
- w ER zależnych rakach sutka moga zwiększać skuteczność terapii
ARZOKSYFEN
- hamuje występowanie złamań kręgosłupa
- są lepsze leki
OSPEMIFEN
- hamuje negatywny wpływ manopauzy na błone śluzową pochwy
Inhibitory aromatazy:
- ANASTROZOL, LETROZOL - niesteroidowe inhibitory
- EKSEMESTAN - steroidowa, fałszywy substrat dla aromatazy
- stosowane w raku sutka jako drugi rzut
- jeżeli rak zaawansowany mogą być jako pierwsze
- czasem zamiennie z TAMOKSYFENEM - bo tamten zwiększa ryzyko raka endometrium
Niepożądane: - skutki braku estrogenow - bóle mięśniowo-szkieletowe - artralgie czasem są wskazaniami do zaprzestania terapii