Cukrzyca: Flashcards
AKARBOZA, MIGLITOL
- leki doustne, inhibitory alfa-glukozydazy
- zmniejszają glikemię poposiłkową (spadek wchłaniania cukrów)
- nie działają na glikemię na czczo
- nie powodują hipoglikemii
Niepożądane: - zaburzenia z przewodu
- zwiększenie transaminaz i triglicerydów
METFORMINA
- biguanid
- uwrażliwia tkanki na insulinę ( zwiększa przekaźnictwo przez receptor insulinowy)
- aktywuje AMPK - hamowanie lipolizy, glikogenolizy i glukoneogenezy w wątrobie
- NIE POWODUJE WZROSTU MASY CIAŁA
Niepożądane: - zaburzenia z przewodu
- kwasica mleczanowa (ale przewidywalna bo po przedawkowaniu albo u pacjentów odwodnionych)
Pochodne sulfonylomocznika - I generacja:
ACETOHEKSAMID
CHLORPROPAMID
TOLBUTAMID
TOLAZAMID
Pochodne sulfonylomocznika - II generacja:
GLIMEPIRYD GLIPIZYD GLIBENKLAMID GLIKLAZYD GLIKWIDON - silniej niż leki I gen oddziałująz receptorem dlatego można stosować niższe dawki
Pochodne sulfonylomocznika - mechanizm działania:
- łączą się z receptorem SUR1, wypierając z niego endogenne połączenia ADP i Mg2+ –> hamowanie receptora –> zwiększenie wydzielania insuliny
- imitacja stanu fizjologicznego, gdy po spożyciu posiłu wzrost ATP –> hamowanie receptora i wyrzut insuliny
Niepożądane: - wzrost masy ciała
- hipoglikemia
Przeciwwskazania: stany, w których nie można dobrze oszacować dawki przyjmowanej (otępienie, demencja, splątanie)
Względnym przeciwwskazaniem jest nadwaga
Glinidy
NATEGLINID, REPAGLINID
- łączą się z receptorem SUR1 w innym miejscu niż pochodne sulfonylomocznika
- krótkie i szybkie działanie
- stosujemy razem z posiłkami
Glitazony
PIOGLITAZON, ROZYGLITAZON
- agoniści jądrowego receptora PPAR-gamma
- obniżają stężenie TG i kwasów tłuszczowych
- uwrażliwiają tkanki na insulinę
- nie wywołują hipoglikemii
Działania niepożądane:
- obrzęki,
- ROZYGLITAZON - zaburzenia sercowo-naczyniowe, wycofany w Europie
- PIOGLITAZON - wzrost ryzyka infekcji GDO
Glitazary
TEZAGLITAZAR, MURAGLITAZAR
- nie są zarejestrowane do terapii
- podwójni agoniści (rec PPAR-alfa i PPAR-gamma)
Eksendyny
EKSENDYNA 4
- wrażliwa na DPP IV
- czas działania mierzony w minutach, podobnie jak GLP-1
Analogi GLP-1
- oporne na DPP IV
- działanie inkretynowe - zwiększają poposiłkowy wyrzut insuliny
- EKSENATYD - może być podawany 2 razy dziennie lub raz w tygodniu (forma długo działająca)
LIRAGLUTYD, LIKSYSENATYD - podawane raz dziennie
ALBIGLUTYD, DULAGLUTYD - podawane raz w tygodniu
DULAGLUTYD
- analog GLP-1 oporny na rozkład przez DPP IV
- 2 łańcuchy połączone mostkami disiarczkowymi z fragmentem Fc IgG4
- cząsteczka duża, powoli się wchłania i powoli jest wydalana przez nerki
- fragment Fc zmniejsza immunogenność cząsteczki
LIKSYSENATYD
- analog GLP-1
- opóźnia opróżnianie żołądkowe, daje uczucie sytości
Inhibitory DPP-IV
- zwiększają ilość i czas działania endogennego GLP-1
- ALOGLIPTYNA, WIDAGLIPTYNA, SYTAGLIPTYNA, SAKSAGLIPTYNA
PRAMLINTYD
- analog amyliny
- zmniejsza glikemię poposiłkową
Flozyny
DAPAGLIFLOZYNA, KANAGLIFLOZYNA, EMPAGLIFLOZYNA
- inhibitory kontransportera sodowo- glukozowego (SGLT2) w nabłonku cewki proksymalnej
- zwiększają glikozurię
- zmniejszają glikemię poposiłkową
Niepożądane:
- zakażenia układu moczowego
EMPAGLIFLOZYNA - pierwszy doustny lek przeciwcukrzycowy, który zmniejszał ryzyko zawałów, udarów i śmierci sercowo-naczyniowych
Glukagon zastosowanie:
- w przypadku hipoglikemii, gdy są problemy z dożylnym podaniem glukozy
- przedawkowanie insuliny
- przedawkowanie B-blokerów
Insulina naturalna (krystaliczna, niemodyfikowana)
- samodzielnie - wlew dożylny w przypadku kwasicy ketonowej
- początek działania po ok. 30 minutach (max. 1-3 godziny, działa do 5-8 h)
- optymalna glikemia trudna do utrzymania, trzeba by wstrzykiwać co ok. 2 h
- dobrze działa w terapii łązonej z insuliną izofanową
Insuliny krótko działające:
- insulina LISPRO
- insulina APSART
- insulina GLULIZYNOWA
Insuliny długo działające:
- NPH (neutralna, protaminowa, izofanowa)
- DETEMIR
- GLARGINOWA
- DEGLUDEC
- z buforem fosforanowym zamienionym na octanowy
Insulina NPH
- długo działająca
- w terapii często z insuliną naturalną (imituje podstawowe wydzielanie insuliny)
- dobrze rozpuszczalne kryształī z protaminą i cynkiem
Insuliny z buforem octanowym z jonami cynku
- częściowo wystrąca się po podaniu w postaci amorficznej lub krystalicznej, co wydłuża jej czas dzialania
Insulina GLARGINOWA
- kwas asparaginowy A21 zastąpiony glicyną
- na końcu łańcucha B dodane dwie argininy
- ma strukturę mikrokryształów
- działa 24h BEZSZCZYTOWO
Insulina DETEMIR
- do B29 lizyny przyczepiony boczny łąńcuch mirystylowy
- umożliwia łączenie z albuminą i wydłuża dzięki temu czas działania
Insulina DEGLUDEC
- usunięta końcowa treonina z łańcucha B
- przyłączony kwas heksadekanowy
- po podaniu podskórnym ulega wytrąceniu, wolno uwalniane do krążenia heksamery
- mniejsza osobnicza zmienność działania
Działania niepożądane insulin:
- HIPOGLIKEMIA
- reakcje alergiczne i skórne
- lipodystrofia w miejscu wstrzykiwania (często zmieniamy miejsce)
- wzrost masy ciała po dłuższym stosowaniu
W pompie insulinowej podajemy:
- krótko działający analog insuliny ludzkiej
Leczenie cukrzycy typu 1 w okresie miesiąca miodowego (czyli czasu, kiedy po wyrównaniu glikemii jaka doprowadziła do rozpoznania, niepotrzebne jest podawanie insuliny)
- ALFA-ANTYTRYPSYNA –> działanie przeciwzapalne i hamujące proteinazy
- KANAKINUMAB - przeciwciało monoklonalne przeciw IL-1B
- ANAKINRA - rekombinowany receptor dla IL-1B
- RYLONACEPT - fuzyjne białko (połączenie zewnątrzkomórkowego domeny dla IL-1 i domeny stałej ludzkiego IgG1) które łączy się z IL-1 i inaktywuje ją
Leczenie śpiączki ketonowej:
- wlewki dożylne insuliny naturalnej (jedyna sytucja, gdzie jest wykorzystywana samodzielne)
- krystaloidy z dwuwęglanem sodu ( odkwaszenie i normalizacja elektrolitów u pacjenta)
TAGATOZA
- słodzik naturalny, ma 38% kaloryczności sacharozy i 92% jej słodyczy
- podobnie jak inhibitory lfa-glukozydazy zmniejsza rozkład cukrów złożonych a więc okołoposiłkową absorpcję cukru
- blokuje glikogenolizę wątrobową
SUKCYNOBUKOL
- analog probukolu stosowanego w hiperlipidemii
- działa przeciwzapalnie, zmniejsza syntezę cytokin prozapalnych
- aktywacja eNOS
- indukcja HO-1
- może zwiększać reendotelializację
- zmniejsza liczbę nowych przypadków cukrzycy
METRELEPTYNA
- analog leptyny, stosowany w otyłości u osób z niedoborem leptyny
- lek z wyboru w uogólnionej lipodystrofii
- obniża glikemię u pacjentów z DM2, szczególnie tych z zaburzeniami metabolicznymi
