Przekaźnictwo adrenergiczne Flashcards
Receptor alfa1, najczęściej zlokalizowany w:
mięśniach gładkich naczyń krwionośnych skóry i błon śluzowych –> pobudzenie powoduje ich skurcz.
selektywnie pobudza: FENYLEFRYNA
MIWAZEROL, DEKSMEDETOMIDYNA:
selektywnie pobudzają receptor alfa2A –> zlokalizowany w strukturach odpowiadających za czuwanie (OUN); leki uspokajające w anestezji
Pobudzenie alfa2A = działanie uspokajające i nasenne.
Antagonista tego receptora: ATIPAMEZOL
Antagoniści receptora alfa1-adrenergicznego;
PRAZOSYNA, DOKSAZOSYNA, TERAZOSYNA
Rec B1-adrenergiczny:
- działa przez Gs
- w sercu i aparacie przykłębuszkowym nerki
- pobudzenie: chrono-, ino-, batmo-, dromotropowo dodatnio oraz uwalnianie reniny z aparatu przykłębuszkowego
- selektywny agonista: DOBUTAMINA (np. we wstrząsie kardiogennym, albo przewlekłej niewydolności serca z niskim CO)
Receptor B2-adrenergiczny:
- działa przez Gs
- pobudza uwalnianie insuliny
- glikogenoliza i glukoneogeneza w wątrobie –> hiperglikemia
- rozkurcz oskrzeli, mięśni trzewnych i naczyń –> za pośrednictwem kinazy białkowej A
- hamuje skurcze macicy (działanie tokolityczne)
- stabilizacja mastocytów
- selektywni agoniści: SALMETEROL, FENOTEROL, SALBUTAMOL
Rec. B3-adrenergiczny:
- działa przez Gs
- lipoliza w tkance tłuszczowej
- termogeneza w mięśniach szkieletowych
Działanie agonistów receptora alfa1-adrenergicznego:
- skurcz naczyń –> zwiększenie oporu obwodowego, a więc ciśnienia skurczowego i rozkurczowego
- miejscowo na błonę śluzową nosa: anemizacja, zmniejszenie wydzielania śluzu i obrzęku
- miejscowo do worka spojówkowego: rozszerzenie źrenicy, zmniejszenie ciśnienia śródgałkowego (nie powodują porażenia akomodacji – chyba, że FENYLEFRYNA jako działanie niepożądane)
Wskazania do stosowania alfa1-adrenomimetyków:
- hipotonia
- nieżyt nosa
- zapalenie spojówek
- diagnostyka oka (bo rozszerzenie źrenicy!)
NAFAZOLINA, KSYLOMETAZOLINA, TETRYZOLINA:
- alfa1-adrenomimetyki
- w nieżycie nosa, zapaleniu spojówek
- TETRYZOLINA może powodować nawrót objawów chorobowych z przekrwieniem błony śluzowej, gdy jest zbyt długo stosowana oraz tzw. zespół suchego oka i niedokrwienie przedniej części gałki ocznej
MIDODRYNA, FENYLEFRYNA:
- alfa1-adrenomimetyki, o działaniu naczyniokurczącym.
- MIDODRYNA - w hipotonie ortostatycznej (niepożądane: świąd, parestezje, zaburzenia oddawania moczu, gęsia skórka, dreszcze)
- FENYLEFRYNA - utrzymanie ciśnienia tętniczego (bo skurcz naczyń –> wzrost TPR –> wzrost ciśnienia skurczowego i rozkurczowego) podczas zabiegów w znieczuleniu ogólnym. Też wspomaganie w leczeniu wstrząsu i hipotonii
FENYLEFRYNA stosowana doustnie:
W skojarzeniu z lekami przeciwbólowymi, przeciwkaszlowymi i przeciwhistaminowymi.
Przeciwwskazania do stosowania alfa1-adrenomimetyków:
phaeochromocytoma
nadczynność tarczycy
przerost prostaty (bo jednym z działań niepożądanych są zaburzenia w oddawaniu moczu)
Mechanizm działania leków o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym:
zwiększenie uwalniania NA do szczeliny synaptycznej, hamowanie wychwytu zwrotnego NA lub enzymatycznej degradacji NA
B2-adrenomimetyki:
Nie działają całkiem wybiorczo, więc w dużych dawkach mogą powodować efekty uboczne ze strony serca (np. tachykardia)
- rozszerzenie oskrzeli (broncholityczne)
- zapobiegają degranulacji mastocytów
- rozszerzenie naczyń
- hamowanie skurczów macicy (działanie tokolityczne)
Leki pobudzające jednocześnie B1 i B2 receptory adrenergiczne;
- rozszerzenie łożyska naczyniowego skóry i wątroby
- inotropowo , chronotropowo dodatnio
- rozszerzenie oskrzeli
- ciśnienie skurczowe trochę wzrasta
- ciśnienie rozkurczowe spada (bo rozszerzenie naczyń)
