Leki anksjolityczne i nasenne

Question 1

Które leki nie maja działania nasennego?

Answer 1

PROPRANOLOL
BUSPIRON
OKSYBAN

Question 2

Działanie beznodiazepin i barbituranów na receptor GABAa:

Answer 2

Wiążą się każde w innych miejscach i allosterycznie zwiększają powinowactwo GABA do receptora –> takie same ilości GABA powodują większy na pływ jonów chlorkowych do komórki

Question 3

Które z benzodiazepin sa bezpieczniejsze dla starszych ludzi i dlaczego?

Answer 3

Benzodiazepiny, które nie ulegają pierwszej fazie metabolizmu (oksydacji przez cytochrom P450), gdyż z wiekiem zmniejsza się zdolność do oksydacji, a zdolność glukuronizacji tylko nieznacznie.
KLONAZEPAM - przeciwdrgawkowo
TEMAZEPAM - nasennie
OKSAZEPAM, LORAZEPAM - anksjolitycznie

Question 4

Benzodiazepiny o krótkim (<15h) czasie działania, o większym działaniu przeciwlękowym:

Answer 4

ALPRAZOLAM
LORAZEPAM
OKSAZEPAM

Question 5

Benzodiazepiny o krótkim (<15h) czasie działania o większym działaniu nasennym

Answer 5

LORMETAZEPAM
MIDAZOLAM
TEMAZEPAM

Question 6

Benzodiazepiny o średnim czasie działania o większym działaniu nasennym

Answer 6

ESTAZOLAM

Question 7

Bezodiazepiny o długim czasie działania o większym działaniu nasennym

Answer 7

NITRAZEPAM

Question 8

Benzodiazepiny o długim (>100h) czasie działania, o większym działaniu przeciwlękowym:

Answer 8

KLONAZEPAM,
MEDAZEPAM
DIAZEPAM

Question 9

Benzodiazepiny o średnim czasie działania, o większym działaniu przeciwlękowym:

Answer 9

BROMAZEPAM

KLOBAZAM

Question 10

Jakie są przeciwwskazania do stosowania barbituranów:

Answer 10

choroby nerek
ciąża
okres karmienia

Question 11

Jakie są wskazania do podania barbituranów:

Answer 11

• jako środki przeciwdrgawkowe
• w zagrożeniu żółtaczką jąder podkorowych u noworodków
• neuroprotekcyjnie w urazach OUN
• jako indukcja znieczulenia ogólnego

Question 12

TRICHLOROETANOL

Answer 12

właściwy lek powstający z proleku WODZIANU CHLORALU w wyniku przemiany w wątrobie.

• sedacja przedoperacyjna u dzieci
• rzadko, bo NEFROTOKSYCZNOŚĆ I HEPATOTOKSYCZNOŚĆ

Question 13

Leki dzialające wybiórczo na GABAa z podjednostką alfa1:

Answer 13

ZOLPIDEM
ZOPIKLON
ESZOPIKLON
ZALEPLON - najkrócej działający (ok. 1h)

Question 14

Za co odpowiadają podjednostki receptora GABAa?

Answer 14

alfa1 - za działanie nasenne leków

alfa2 i alfa3 - za działanie anksjolityczne

Question 15

Leki działające wybiórczo na GABAa zawierający podjednostki alfa2 i alfa3?

Answer 15

PAGOKLON, OCYNAPLON - mają mieć działanie anksjolityczne bez nasennego

Question 16

Które benzodiazepiny są bezpieczne u starszych, gdyż nie podlegają pierwszej fazie metabolizmu (przez CYP450 a jedynie glukuronidacji)

Answer 16

OKSAZEPAM, LORAZEPAM - anksjolitycznie
KLONAZEPAM - przeciwdrgawkowo
LORMETAZEPAM, TEMAZEPAM - nasennie

Question 17

Działania niepożądane benzodiazepin:

Answer 17

• bezsenność z odbicia
• wydłużają sen płytki, a skracają głęboki i fazę REM
• powodują arytmię i spadek CTK (przez hamowanie wychwytu zwrotnego adenozyny)
• tolerancja i uzależnienie
• upośledzenie pamięci, niepamięć wsteczna
  Jeśli stosowane w ciąży: rozszczep podniebienia/wargi, lub hipotermia, hipotonia, depresja oddechowa jeśli tuż przed porodem

Przechodzą do mleka matki i mogą powodować śpiączkę, brak łaknienia, spadek wagi u dzieciaka

Question 18

ZALEPLON

Answer 18

działa na GABAa zawierający alfa1 - najkrócej ze wszystkich z tej grupy

Question 19

Działania niepożądane wybiórczych agonistów GABAa zawierającego podjednostkę alfa1:

Answer 19

• gorzki smak w ustach
• zmiany skórne
• dolegliwości pokarmowe
• reakcje alergiczne

Question 20

Jakie zalety w porównaniu z benzodiazepinami mają leki działające wybiórczo na GABAa zawierający podjednostkę alfa1?

Answer 20

• nie mają aktywnych metabolitów
• nie zmieniają długości faz snu
  oprócz tego mają krótki okres półtrwania, nie dają sedacji następnego dnia (najkrótszy ZALEPLON)

Question 21

BUSPIRON

Answer 21

• w lęku przewlekłym
• agonista 5HT1a - działanie przeciwlękowe
• oddziałuje na szlaki 5HT, NA, DA, Ach
• nie uzależnia
• nie działa nasennie nawet w dużych dawkach
• brak interakcji z alkoholem

Question 22

Działanie niepożądane BUSPIRONU:

Answer 22

• niedokrwienie serca/ zawał
• udar mózgu
• zawroty, bóle głowy

Question 23

Antyhistaminiki:

Answer 23

• antagoniści H1 –> powodują spadek Ach w śródmózgowiu –> uspokojenie i sedacja
• nie uzależniają
• dodatkowo działanie przeciwwymiotne
  DIFENHYDRAMINA, PROMETAZYNA, HYDROKSYZYNA

Question 24

Agoniści receptorów melatoninowych:

Answer 24

RAMELTEON, MELATONINA, AGOMELATYNA

Question 25

RAMELTEON, MELATONINA:

Answer 25

• agoniście rec melatoninowych typu 1 i 2
• nie uzależniają
• nie powodują bezsenności z odbicia
• nie wiąże się z GABA ani receptorami dla NA, DA, Ach, cytokin
  Melatonina stosowana w tabletkach

Question 26

AGOMELATYNA

Answer 26

• agonista receptorów melatoninowych
• antagonista 5HT2c
• głównie lek PRZECIWDEPRESYJNY (depresja z lękiem)

Question 27

Barbiturany - działania niepożądane:

Answer 27

• uzależnienie
• depresja ośrodka oddechowego
• indukcja enzymów mikrosomalnych - zmiana metabolizmu innych leków
• zespół odstawienia: drażliwość i bezsenność z odbicia