Leczenie AIDS. Flashcards

1
Q

ENFUWIRTYD

A
  • inhibitor wejścia HIV do komórki
  • łączy się z gp41
  • brak oporności krzyżowej
  • oporność na ten preparat - nieokreślone znaczenie kliniczne
  • podskórnie
  • terapia skojarzona zaawansowanego AIDS

Niepożądane:

  • neuropatie obwodowe
  • eozynofilia
  • reakcje w miejscu iniekcji
  • powikłania infekcyjne (zapalenia płuc)
  • bóle stawów, gorączka
  • zaburzenia snu, depresja
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

MARAWIROK

A
  • inhibitor wejścia HIV do komórki –> bloker receptora CCR5 dla gp120 (ten sam mechanizm ma WIKRIWIROK)
    WAŻNE OCENIENIE TROPIZMU WIRUSA PRZED TERAPIĄ

Niepożądane:

  • zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • zaworty głowy, parestezje
  • skurcze mięśniowe
  • bezsenność
  • rzadko: zaburzenia sercowo-naczyniowe (niedokrwienie) lub poważne zaburzenia neurologiczne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

PLERYKSAFOR:

A
  • inhibitor wejścia do komórki –> bloker receptora CXCR4 —> NIE STOSUJE SIĘ W TERAPII HIV
  • uwalnianie komórek macierzystych ze szpiku –> umożliwia autoprzeszczepy u pacjentów z białaczkami i chłoniakami
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

IBALIZUMAB:

A
  • inhibitor wejścia HIV do komórki
  • bloker receptora CD4 dla gp120
  • III faza badań klinicznych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Typowe działania niepożądane NRTI:

A
  • toksyczność mitochondrialna (zaburzenia metabolizmu lipidów, kwasica mleczanowa, stłuszczenie wątroby)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

ZYDOWUDYNA:

A
  • NRTI, analog deoksytymidyny
  • dobrze wchłania się z przewodu i penetruje do tkanek (w tym OUN)
  • stosowany u ciężarnych i noworodków zagrożonych zarażeniem od matki
    Niepożądane:
  • MIELOSUPRESJA
  • ANEMIA MAKROCYTARNA, NEUTROPENIA
  • zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • zaburzenia neuropsychiatryczne
  • przebarwienia paznokci

NIE można lączyć ze STAWUDYNĄ

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

STAWUDYNA

A
  • NRTI, analog tymidyny
  • nie można stosować z ZYDOWUDYNĄ, DYDANOZYNĄ
  • dobrze się wchłania z przewodu, dobrze penetruje do OUN,długo działa
    Niepożądane:
  • częściej niż inne toksyczność mitochondrialna
  • neuropatie czuciowe (częściej gdy podawana z Zalcytabiną, Dydanozyną)
  • postępujący paraliż mięśni
  • zapalenie trzustki!
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

LAMIWUDYNA

A
  • NRTI, analog cytozyny (jak ZALCYTABINA –> nie można ich stosować razem)
  • działa na HIV-1 (też te oporne na ZYDOWUDYNĘ
  • działa na HBV
  • słabiej niż ZYDOWUDYNA i STAWUDYNA przechodzi do OUN (tylko 20%steżenia we krwi)
  • dobrze się wchłania z przewodu (lepiej z KOTRIMOKSAZOLEM)

Niepożądane:
- bóle głowy, uczucie zmęczenia, bezsenność

oporność krzyżowa z ABAKAWIREM, DYDANOZYNĄ, ZALCYTABINĄ

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Neuropatie obwodowe mogą powodować:

A

Stawudyna
Dydanozyna
Zalcytabina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

DYDANOZYNA

A
  • NRTI, analog deoksyadenozyny
  • wchłania się w 30-40%, podajemy na pusty żołądek
  • do OUN - 20% stężenia leku we krwi
  • oporność krzyżowa z: ZALCYTABINĄ, ABAKAWIREM, LAMIWUDYNĄ

Tenofowir osłabia jej działanie przeciwwirusowe i nasila toksyczność

Niepożądane:

  • zapalenie trzustki
  • neuropatie obwodowe
  • kardiomiopatia
  • hiperurykemia i napady dny moczanowej
  • zapalenie nerwu wzrokowego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

DYDANOZYNY nie można podać z:

A
  • STAWUDYNĄ
  • fluorochinolonami
  • tetracyklinami
    bo je chelatuje i znacznie osłabia działanie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

ZALCYTABINA:

A
  • analog cytozyny (jak LAMIWUDYNA, dlatego nie podajemy ich razem)
  • dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego
  • do OUN 20% stężenia we krwi
  • długo działa wewnątrz komórek
  • podawana ze STAWUDYNĄ zwiększa ryzyko wystąpienia neuropatii!

Niepożądane:

  • neuropatia obwodowa (zwł. u pacjentów z niewydolnością nerek)
  • zapalenie trzustki (jak stawudyna)
  • kardiomiopatia (jak dydanozyna)
  • owrzodzenie jamy ustnej, przełyku (jak dydanozyna)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Kardiomiopatie mogą powodować:

A
  • dydanozyna

- zalcytabina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Zapalenie trzustki może być działaniem niepożądanym:

A
  • stawudyny
  • dydanozyny
  • zalcytabiny
  • abakawiru
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

ABAKAWIR

A
  • NRTI, analog guanozyny
  • dobrze się wchłania z przewodu
  • długo działa w komórkach
  • do OUN przechodzi 30% stężenia z krwi
  • oporność krzyżowa z Lamiwudyną, tenofowirem, Emtrycytabiną

Niepożądane:

  • reakcje uczuleniowe - wysypki, gorączki, jadłowstręt, wymioty, zapalenie gardła, skurcz oskrzeli –> jeśli wystąpią, nie można go użyć ponownie
  • zapalenie trzustki
  • wzrost aminotransferaz i kinazy kreatynowej
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

TENOFOWIR

A
  • acykliczny analog adenozyny
  • ok. 35% biodostępności po podaniu doustnym - lepiej się wchłania z tłustym posiłkiem
  • długo działa w komórkach
  • działa na HBV
  • razem z ENTRYCYTABINĄ w programie profilaktycznym AIDS - PrEP
  • osłabia działanie przeciwwirusowe Dydanozyny

Niepożądane

  • zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • bóle głowy, zmęczenie
  • uszkodzenie cewek nerkowych - zespół Fanconiego
17
Q

EMTRYCYTABINA

A
  • analog cytozyny (fluorowana pochodna LAMIWUDYNY)
  • działa na HBV
  • dobrze się wchłania z przewodu
  • słabo przenika do OUN
  • oporność krzyżowa z LAMIWUDYNĄ

Niepożądane:

  • bóle głowy
  • nudności, wymioty
  • zmęczenie
  • przebarwienia skóry (często dłonie u afroamerykanów)
  • zawiera glikol propylenowy
18
Q

Które leki (preparaty doustne) zawierają glikol propylenowy?

A

EMTRYCYTABINA
AMPRENAWIR

dlatego nie można ich podać ciężarnym, dzieciom i osobom na terapii przeciwalkoholowej przyjmującym DISULFIRAM i podobne leki

19
Q

Które spośród NRTI działają także na polimerazę DNA wirusa HBV?

A
  • LAMIWUDYNA
  • EMTRYCYTABINA
  • TENOFOWIR
20
Q

DELAWIRDYNA

A
  • NNRTI
  • wiąże się z białkami osocza
  • słabo przechodzi do OUN
  • dobrze wchłania się z przewodu

Niepożądane:

  • zmiany skórne (zaczerwienienie, z. Stevensa-Johnsona)
  • wzrost aminotransferaz
  • u zwierząt teratogennie
  • inhibitor CYP3A4, 2C9 i 2D6
21
Q

EFAWIRENZ

A
  • NNRTI
  • dobrze się wchłania z przewodu
  • wiąże się z białkami osocza
  • słabo przechodzi do OUN
  • stosujemy na PUSTY ŻOŁĄDEK (jedzenie wzmaga wchłanianie i toksyczność)

Niepożądane:

  • zaburzenia z OUN (zawroty głowy, bezsennośc, niepamięć) –> najczęściej, przemijające
  • zmiany skórne
  • wzrost aminotransferaz, cholesterolu
  • krystaluria
  • teratogenny
  • induktor/inhibitor CYP3A4
22
Q

NEWIRAPINA

A
  • NNRTI
  • dobrze się wchłania z przewodu, przenika do OUN
  • leczenie skojarzone
  • pojedyncza dawka matce przed porodem i noworodom

Niepożądane:

  • zmiany skórne - jeśli bardzo nasilone, przerwać terapię
  • uszkodzenie wątroby (czasem nawet piorunujące, częściej u kobiec, osób z wyższą liczbą limf T, zakażeniem HBV i HCV)
  • induktor CYP3A4
23
Q

ETRAWIRYNA

A
  • nowy NNRTI, bardziej elastyczny –> mniejsza oporność
  • działa na HIV oporne na EFAWIRENZ i NEWIRAPINĘ

Niepożądane:

  • zmiany skórne
  • zaburzenia hematologiczne
  • zaburzenia z przewodu
  • neuropatia obwodowa
  • dyslipidemie
  • uszkodzenie wątroby i nerek
24
Q

RILPIWIRYNA

A
  • nowy NNRTI, silniej i dłużej działąjący
  • farmakodynamika podobna do ETRAWIRYNY
  • działa na oporne na EFAWIRENZ i NEWIRAPINĘ

Niepożądane:

  • zaburzenia nastroju (dysforia, myśli samobójcze)
  • wzrost aminotransferaz
25
Q

AMPRENAWIR

A
  • inhibitor proteazy
  • mniejsza oporność w porównaniu z innymi lekami z grupy
  • induktor/inhibitor CYP3A4

Niepożądane:

  • parestezje okolicy ust
  • zaburzenia nastroju
  • zmiany skórne
  • ma budowę sulfonamidu –> reakcje alergiczne u osób uczulonych
  • preparat doustny zawiera glikol polipropylenowy (nie można u kobiet, dzieci i osób zażywających disulfiram)
26
Q

FOSAMPRENAWIR

A
  • metabolizowany do AMPRENAWIRU w rąbku szczoteczkowym
  • lepsza biodostępność, częściej podawany

Niepożądane (jak AMPRENAWIR)

  • parestezje okolicy ust
  • zaburzenia nastroju
  • zmiany skórne
  • rekacje alergiczne u osób uczulonych na sulfonamidy
27
Q

Inhibitory proteazy typowo wywołują:

A
  • zaburzenia metabolizmu tłuszczów –> redystrybucja tkanki tłuszczowej, dyslipidemia (można temu zapobiegać podając TESAMORELINĘ, która uwalnia GHRH)
  • wpływ na CYP3A4
  • upośledzoną tolerancję glukozy (insulinooporność –> największą INDYNAWIR)
  • wzrost ryzyka krwawień w hemofiliach A i B

najsilniej hamuje CYP3A4 RYTONAWIR (ritonavir boosting!) , najsłabiej SAKWINAWIR

28
Q

INDYNAWIR

A
  • inhibitor proteazy
  • dobrze się wchłania z przewodu, jedzenie hamuje ten proces
  • hamuje CYP3A4
  • oporność krzyżowa z RYTONAWIREM

Niepożądane:

  • hiperbilitubinemia, kamica moczowa
  • małopłytkowość
  • wzrost aminotransferaz, zaburzenia nastroju
  • INSULINOOPORNOŚĆ (najsilniej ze wszystkich)
29
Q

SAKWINAWIR

A
  • inhibitor proteazy
  • kapsułki z twardym żelem (SAKWINAWIR H), słabo wchłania się z przewodu, lepiej z pokarmem tłuszczowym
  • induktor/inhibitor CYP3A4

Niepożądane:

  • nudności, bóle brzucha
  • zaczerwienienie skóry
  • nieżyt nosa
30
Q

ATAZANAWIR

A
  • nowy inhibitor proteazy (rzadziej można podawać)
  • wchłania się z przewodu, ale gorzej gdy wysokie pH w żołądku
  • oporność na niego –> wzrost wrażliwości na inne inhibitory proteazy
  • inhibitor CYP3A4
  • nie wywołuje istotnej lipodystrofii!!!

Niepożądane:

  • nudności wymioty
  • neuropatia obwodowa
  • żółtaczka
  • zaburzenia rytmu serca (wydłużenie PR i QT)
31
Q

NELFINAWIR

A
  • inhibitor proteazy
  • inhibitor CYP3A4
  • mało działań niepożądanych –> preferowany w ciąży
32
Q

LOPINAWIR

A
  • podawany zawsze z RYTONAWIREM ( preparat Kaletra)
    Niepożadane:
  • nudności, wymioty, bóle brzucha
  • uczucie zmęczenia\
33
Q

TYPRANAWIR

A
  • nowy inhibitor proteazy
  • słabo wchłania się z przewodu - lepiej z pokarmem tłuszczowym
  • podaje się zawsze z RYTONAWIREM
  • induktor/inhibitor CYP3A4
  • induktor glikoproteiny P

Niepożądane:

  • zmiany skórne, nudności, wymioty
  • leukopenia
  • KRWAWIENIA ŚRÓDCZASZKOWE
  • alergiczne rekacje u pacjentów uczulonych na sulfonamidy (budowa sulfonamidu jak AMPRENAWIR i DARUNAWIR)
34
Q

DARUNAWIR

A
  • nowszy inhibitor proteazy
  • stosowany często z RYTONAWIREM, u pacjentów u których wcześniejsze leki nie działały
  • inhibitor CYP3A4

Niepożądane:

  • bóle brzucha, zaczerwienieni skóry
  • osutka grudkowo-plamista
  • leukopenia
  • wzrost amylazy we krwi
  • uczulenie u alergików wobec sulfonamidów
35
Q

Z RYTONAWIREM podajemy:

A
  • ATAZANAWIR
  • SAKWINAWIR
  • LOPINAWIR
  • TYPRANAWIR
  • DARUNAWIR
36
Q

Budowę sulfonamidu mają takie inhibitory proteazy jak:

A
  • AMPRENAWIR
  • TYPRANAWIR
  • DARUNAWIR
37
Q

Na pusty żołądek podajemy:

A
  • EFAWIRENZ

- DYDANOZYNĘ

38
Q

Z jedzonkiem podajemy:

A
  • SAKWINAWIR
  • TYPRANAWIR
  • TENOFOWIR