Leczenie AIDS. Flashcards
1
Q
ENFUWIRTYD
A
- inhibitor wejścia HIV do komórki
- łączy się z gp41
- brak oporności krzyżowej
- oporność na ten preparat - nieokreślone znaczenie kliniczne
- podskórnie
- terapia skojarzona zaawansowanego AIDS
Niepożądane:
- neuropatie obwodowe
- eozynofilia
- reakcje w miejscu iniekcji
- powikłania infekcyjne (zapalenia płuc)
- bóle stawów, gorączka
- zaburzenia snu, depresja
2
Q
MARAWIROK
A
- inhibitor wejścia HIV do komórki –> bloker receptora CCR5 dla gp120 (ten sam mechanizm ma WIKRIWIROK)
WAŻNE OCENIENIE TROPIZMU WIRUSA PRZED TERAPIĄ
Niepożądane:
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- zaworty głowy, parestezje
- skurcze mięśniowe
- bezsenność
- rzadko: zaburzenia sercowo-naczyniowe (niedokrwienie) lub poważne zaburzenia neurologiczne
3
Q
PLERYKSAFOR:
A
- inhibitor wejścia do komórki –> bloker receptora CXCR4 —> NIE STOSUJE SIĘ W TERAPII HIV
- uwalnianie komórek macierzystych ze szpiku –> umożliwia autoprzeszczepy u pacjentów z białaczkami i chłoniakami
4
Q
IBALIZUMAB:
A
- inhibitor wejścia HIV do komórki
- bloker receptora CD4 dla gp120
- III faza badań klinicznych
5
Q
Typowe działania niepożądane NRTI:
A
- toksyczność mitochondrialna (zaburzenia metabolizmu lipidów, kwasica mleczanowa, stłuszczenie wątroby)
6
Q
ZYDOWUDYNA:
A
- NRTI, analog deoksytymidyny
- dobrze wchłania się z przewodu i penetruje do tkanek (w tym OUN)
- stosowany u ciężarnych i noworodków zagrożonych zarażeniem od matki
Niepożądane: - MIELOSUPRESJA
- ANEMIA MAKROCYTARNA, NEUTROPENIA
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- zaburzenia neuropsychiatryczne
- przebarwienia paznokci
NIE można lączyć ze STAWUDYNĄ
7
Q
STAWUDYNA
A
- NRTI, analog tymidyny
- nie można stosować z ZYDOWUDYNĄ, DYDANOZYNĄ
- dobrze się wchłania z przewodu, dobrze penetruje do OUN,długo działa
Niepożądane: - częściej niż inne toksyczność mitochondrialna
- neuropatie czuciowe (częściej gdy podawana z Zalcytabiną, Dydanozyną)
- postępujący paraliż mięśni
- zapalenie trzustki!
8
Q
LAMIWUDYNA
A
- NRTI, analog cytozyny (jak ZALCYTABINA –> nie można ich stosować razem)
- działa na HIV-1 (też te oporne na ZYDOWUDYNĘ
- działa na HBV
- słabiej niż ZYDOWUDYNA i STAWUDYNA przechodzi do OUN (tylko 20%steżenia we krwi)
- dobrze się wchłania z przewodu (lepiej z KOTRIMOKSAZOLEM)
Niepożądane:
- bóle głowy, uczucie zmęczenia, bezsenność
oporność krzyżowa z ABAKAWIREM, DYDANOZYNĄ, ZALCYTABINĄ
9
Q
Neuropatie obwodowe mogą powodować:
A
Stawudyna
Dydanozyna
Zalcytabina
10
Q
DYDANOZYNA
A
- NRTI, analog deoksyadenozyny
- wchłania się w 30-40%, podajemy na pusty żołądek
- do OUN - 20% stężenia leku we krwi
- oporność krzyżowa z: ZALCYTABINĄ, ABAKAWIREM, LAMIWUDYNĄ
Tenofowir osłabia jej działanie przeciwwirusowe i nasila toksyczność
Niepożądane:
- zapalenie trzustki
- neuropatie obwodowe
- kardiomiopatia
- hiperurykemia i napady dny moczanowej
- zapalenie nerwu wzrokowego
11
Q
DYDANOZYNY nie można podać z:
A
- STAWUDYNĄ
- fluorochinolonami
- tetracyklinami
bo je chelatuje i znacznie osłabia działanie
12
Q
ZALCYTABINA:
A
- analog cytozyny (jak LAMIWUDYNA, dlatego nie podajemy ich razem)
- dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego
- do OUN 20% stężenia we krwi
- długo działa wewnątrz komórek
- podawana ze STAWUDYNĄ zwiększa ryzyko wystąpienia neuropatii!
Niepożądane:
- neuropatia obwodowa (zwł. u pacjentów z niewydolnością nerek)
- zapalenie trzustki (jak stawudyna)
- kardiomiopatia (jak dydanozyna)
- owrzodzenie jamy ustnej, przełyku (jak dydanozyna)
13
Q
Kardiomiopatie mogą powodować:
A
- dydanozyna
- zalcytabina
14
Q
Zapalenie trzustki może być działaniem niepożądanym:
A
- stawudyny
- dydanozyny
- zalcytabiny
- abakawiru
15
Q
ABAKAWIR
A
- NRTI, analog guanozyny
- dobrze się wchłania z przewodu
- długo działa w komórkach
- do OUN przechodzi 30% stężenia z krwi
- oporność krzyżowa z Lamiwudyną, tenofowirem, Emtrycytabiną
Niepożądane:
- reakcje uczuleniowe - wysypki, gorączki, jadłowstręt, wymioty, zapalenie gardła, skurcz oskrzeli –> jeśli wystąpią, nie można go użyć ponownie
- zapalenie trzustki
- wzrost aminotransferaz i kinazy kreatynowej
16
Q
TENOFOWIR
A
- acykliczny analog adenozyny
- ok. 35% biodostępności po podaniu doustnym - lepiej się wchłania z tłustym posiłkiem
- długo działa w komórkach
- działa na HBV
- razem z ENTRYCYTABINĄ w programie profilaktycznym AIDS - PrEP
- osłabia działanie przeciwwirusowe Dydanozyny
Niepożądane
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- bóle głowy, zmęczenie
- uszkodzenie cewek nerkowych - zespół Fanconiego
17
Q
EMTRYCYTABINA
A
- analog cytozyny (fluorowana pochodna LAMIWUDYNY)
- działa na HBV
- dobrze się wchłania z przewodu
- słabo przenika do OUN
- oporność krzyżowa z LAMIWUDYNĄ
Niepożądane:
- bóle głowy
- nudności, wymioty
- zmęczenie
- przebarwienia skóry (często dłonie u afroamerykanów)
- zawiera glikol propylenowy
18
Q
Które leki (preparaty doustne) zawierają glikol propylenowy?
A
EMTRYCYTABINA
AMPRENAWIR
dlatego nie można ich podać ciężarnym, dzieciom i osobom na terapii przeciwalkoholowej przyjmującym DISULFIRAM i podobne leki
19
Q
Które spośród NRTI działają także na polimerazę DNA wirusa HBV?
A
- LAMIWUDYNA
- EMTRYCYTABINA
- TENOFOWIR
20
Q
DELAWIRDYNA
A
- NNRTI
- wiąże się z białkami osocza
- słabo przechodzi do OUN
- dobrze wchłania się z przewodu
Niepożądane:
- zmiany skórne (zaczerwienienie, z. Stevensa-Johnsona)
- wzrost aminotransferaz
- u zwierząt teratogennie
- inhibitor CYP3A4, 2C9 i 2D6
21
Q
EFAWIRENZ
A
- NNRTI
- dobrze się wchłania z przewodu
- wiąże się z białkami osocza
- słabo przechodzi do OUN
- stosujemy na PUSTY ŻOŁĄDEK (jedzenie wzmaga wchłanianie i toksyczność)
Niepożądane:
- zaburzenia z OUN (zawroty głowy, bezsennośc, niepamięć) –> najczęściej, przemijające
- zmiany skórne
- wzrost aminotransferaz, cholesterolu
- krystaluria
- teratogenny
- induktor/inhibitor CYP3A4
22
Q
NEWIRAPINA
A
- NNRTI
- dobrze się wchłania z przewodu, przenika do OUN
- leczenie skojarzone
- pojedyncza dawka matce przed porodem i noworodom
Niepożądane:
- zmiany skórne - jeśli bardzo nasilone, przerwać terapię
- uszkodzenie wątroby (czasem nawet piorunujące, częściej u kobiec, osób z wyższą liczbą limf T, zakażeniem HBV i HCV)
- induktor CYP3A4
23
Q
ETRAWIRYNA
A
- nowy NNRTI, bardziej elastyczny –> mniejsza oporność
- działa na HIV oporne na EFAWIRENZ i NEWIRAPINĘ
Niepożądane:
- zmiany skórne
- zaburzenia hematologiczne
- zaburzenia z przewodu
- neuropatia obwodowa
- dyslipidemie
- uszkodzenie wątroby i nerek
24
Q
RILPIWIRYNA
A
- nowy NNRTI, silniej i dłużej działąjący
- farmakodynamika podobna do ETRAWIRYNY
- działa na oporne na EFAWIRENZ i NEWIRAPINĘ
Niepożądane:
- zaburzenia nastroju (dysforia, myśli samobójcze)
- wzrost aminotransferaz
25
Q
AMPRENAWIR
A
- inhibitor proteazy
- mniejsza oporność w porównaniu z innymi lekami z grupy
- induktor/inhibitor CYP3A4
Niepożądane:
- parestezje okolicy ust
- zaburzenia nastroju
- zmiany skórne
- ma budowę sulfonamidu –> reakcje alergiczne u osób uczulonych
- preparat doustny zawiera glikol polipropylenowy (nie można u kobiet, dzieci i osób zażywających disulfiram)
26
Q
FOSAMPRENAWIR
A
- metabolizowany do AMPRENAWIRU w rąbku szczoteczkowym
- lepsza biodostępność, częściej podawany
Niepożądane (jak AMPRENAWIR)
- parestezje okolicy ust
- zaburzenia nastroju
- zmiany skórne
- rekacje alergiczne u osób uczulonych na sulfonamidy
27
Q
Inhibitory proteazy typowo wywołują:
A
- zaburzenia metabolizmu tłuszczów –> redystrybucja tkanki tłuszczowej, dyslipidemia (można temu zapobiegać podając TESAMORELINĘ, która uwalnia GHRH)
- wpływ na CYP3A4
- upośledzoną tolerancję glukozy (insulinooporność –> największą INDYNAWIR)
- wzrost ryzyka krwawień w hemofiliach A i B
najsilniej hamuje CYP3A4 RYTONAWIR (ritonavir boosting!) , najsłabiej SAKWINAWIR
28
Q
INDYNAWIR
A
- inhibitor proteazy
- dobrze się wchłania z przewodu, jedzenie hamuje ten proces
- hamuje CYP3A4
- oporność krzyżowa z RYTONAWIREM
Niepożądane:
- hiperbilitubinemia, kamica moczowa
- małopłytkowość
- wzrost aminotransferaz, zaburzenia nastroju
- INSULINOOPORNOŚĆ (najsilniej ze wszystkich)
29
Q
SAKWINAWIR
A
- inhibitor proteazy
- kapsułki z twardym żelem (SAKWINAWIR H), słabo wchłania się z przewodu, lepiej z pokarmem tłuszczowym
- induktor/inhibitor CYP3A4
Niepożądane:
- nudności, bóle brzucha
- zaczerwienienie skóry
- nieżyt nosa
30
Q
ATAZANAWIR
A
- nowy inhibitor proteazy (rzadziej można podawać)
- wchłania się z przewodu, ale gorzej gdy wysokie pH w żołądku
- oporność na niego –> wzrost wrażliwości na inne inhibitory proteazy
- inhibitor CYP3A4
- nie wywołuje istotnej lipodystrofii!!!
Niepożądane:
- nudności wymioty
- neuropatia obwodowa
- żółtaczka
- zaburzenia rytmu serca (wydłużenie PR i QT)
31
Q
NELFINAWIR
A
- inhibitor proteazy
- inhibitor CYP3A4
- mało działań niepożądanych –> preferowany w ciąży
32
Q
LOPINAWIR
A
- podawany zawsze z RYTONAWIREM ( preparat Kaletra)
Niepożadane: - nudności, wymioty, bóle brzucha
- uczucie zmęczenia\
33
Q
TYPRANAWIR
A
- nowy inhibitor proteazy
- słabo wchłania się z przewodu - lepiej z pokarmem tłuszczowym
- podaje się zawsze z RYTONAWIREM
- induktor/inhibitor CYP3A4
- induktor glikoproteiny P
Niepożądane:
- zmiany skórne, nudności, wymioty
- leukopenia
- KRWAWIENIA ŚRÓDCZASZKOWE
- alergiczne rekacje u pacjentów uczulonych na sulfonamidy (budowa sulfonamidu jak AMPRENAWIR i DARUNAWIR)
34
Q
DARUNAWIR
A
- nowszy inhibitor proteazy
- stosowany często z RYTONAWIREM, u pacjentów u których wcześniejsze leki nie działały
- inhibitor CYP3A4
Niepożądane:
- bóle brzucha, zaczerwienieni skóry
- osutka grudkowo-plamista
- leukopenia
- wzrost amylazy we krwi
- uczulenie u alergików wobec sulfonamidów
35
Q
Z RYTONAWIREM podajemy:
A
- ATAZANAWIR
- SAKWINAWIR
- LOPINAWIR
- TYPRANAWIR
- DARUNAWIR
36
Q
Budowę sulfonamidu mają takie inhibitory proteazy jak:
A
- AMPRENAWIR
- TYPRANAWIR
- DARUNAWIR
37
Q
Na pusty żołądek podajemy:
A
- EFAWIRENZ
- DYDANOZYNĘ
38
Q
Z jedzonkiem podajemy:
A
- SAKWINAWIR
- TYPRANAWIR
- TENOFOWIR
