Tema 6 Flashcards
Ue dos tipos de enzimas realizan el metabolismo
Enzimas microsomales: pueden ser extrahepaticas y hepaticas, oxidacion y conjugacion
Enz no microsomales: acetilacion, sulfatacion, hidrolisis….
Tipos de reacciones
Reacciones fase I=quieren metabolitos mas polares, se introducen nuevos grupos funcionales
Oxidacion, reduccion, hidrolisis, descarboxilacion y hidroxilacion
Reacciones fase II= hacer farmaco aun mas polar/voluminoso uniendo grupo (seconjuga con otro compuesto) a sitio de conjugación.
Sulfato, glutamina, ac acético, glucurónido
Reacciones predominantes en fase i y enzimas
oxidación y reducción= monooxignasas del citocromo P450 o CYP, RTIC ENDOPLASMATICO
hidrolisis= esterasas, amidasas y proteasas ( mas inespecificas)
MONOXIGENASAS DEL CITOCROMO P450
Grupo de hemoproteinas, con el Fe en su forma reducida.
Ret endoplasmatico de cel epiteliales y endoteliales
Reacciones de oxidacción
Forman un complejo CYP-xidorreductasa= con e NADPH CYP450 oxidorreductasa.
FAMILIA, SUBFAMILIA(LETRA), NUMERO DEL GEN
PROCESO DE REACCIONES CATALIZADAS POR CYP450
1) cyp con atomo de fe oxidado((+3)
2) +donado de e+ CYP oxidado + farmaco = cyp reducido + farmaco
3) +02, el o2 es inestable
4) el 02 se disocia, sumando otro e y molec de NADPH , asi el cyp se oxida
CYP OXIDADO + FCO-OH
Cuales son las enzimas CYP mas importantes
CYP 3A4 = Paracetaol, cafeina, carbamazepina, cortisol, R-Warfarina
2D6= paracetamol y codeina
Caracteristicas destacables de las familias de ezimas, 1,2,…
1: destaca a1 y a2
Inhibida por fluvoxamina
2= C, D, E1
Inducida por rifampicina y fenobarbital
3= A4 y A5
Cyp3A4.= Altamente modulable
Caracteristicas de las glucuronosiltrasnsferasas ((UGTs)
Son transferasas de las Reacciones tipo II
Se localizan en ret endoplasmatico de higado, intestino y riñon
Hay 2 isoformas
Transferasas de ac glucurónico
Inespecifics de sustrato
Glutationtransferasas(GSTs)
Estsas conjugan radicales libres y carcinógenos
Hay 5 subfamilias
