Tema 11 Flashcards
Que son los antiimsccarinicos/( anticolinergicos o parasimpaticolíticos
INHIBEN las acciones de ach por lo tanto no permite activar los receptores muscarínicos =sust simpatico
Son AGONISTAS COMPETITIVOS
No bloquean de forma selectiva a los muscarinicos, por lo que a dosis altas podran ocupar tmb los nicotínicos
Se forman por ác aromático+ base orgánica
Cual es el primer organo al que se une la atropina?
Las glándulas salivales, produce sequedad
Antagonistas no especificos muscarinicos
Atropina
Escopolamina
Antagonistas especificos
Gallamina (M2)
Tiotropio(M3). =PRESENTA CARGAS POR AMONIO CUATERNARIO
Atropina, que efecto predomina
Al bloquear el receptor muscarínico, predomina el sistema simpatico
Qu efectos tiene la atropina ?
Predominan os efectos del sistema simpatico
A dosis bajas: bradicardia
A dosis altas: taquicardia
A partir de que dosis pasa de bradicardia a taquicardia?
2mg
Cual es el cuadro clinico de una dosis toxica por atropina
Rojo
Seco: aumento de la tº corporal porq no se puede sudar
Ciego: midriasis, vision borrosa
Caliente; aumento de la tº corporal
Loco: alucinaciones y delirio ( con 10mg y ataxia e inquietud)
Diferencias atropina y escopolamina sobre acciones centrales
En la atropina solo se producen efectos centrales con altas cantidades en cambio la escopolamina atraviesa la bhe y por lo tanto tiene accione centrales mas rapido
Que produce la escopolamina a dosis terapeuticas
Depresion del snc
Somnolencia
Euforia
Amnesia
Mov estereotipados
ACCION ANTIPARKINSONIANA, ANTICINETÓSICA y ANTIEMÉTICA
Derivados terciarios antimuscarinicos
Aplicaciones oftalmicas: ciclopentolato
Tropicamida
Homatropina
Parkinson
Antiespasmodicos: terolidina
Acción de la escopolamina
Depresión del snc (sip aunq sea sns)
Somnolencia
Euforia
Amnesia
Desasosiego
Contrario a excitación
Bloquea la transmision colinergica en n vestibulares y n de race
Se puede usar como premeditación en la anestesia = - salivacion excesiva y secreciones respiratorias
En que se basa la farmacocinética de los antagonistas muscarínicos?
✅se absorben por tracto gastrointestinal
Penetran a traves de las mucosas = difunden a todos los tejidos
Atraviesan BHE y placentaria = los derivados del nitrógeno no tanto
Atropina se une a prot en un 50%
Semivida de 2-4 h
Su eliminacion tiene una parte inalterada por orina en las primeras 12 h
Otra sufre hidrolisis y B glucuronoconjugacion
Usos terapéuticos de los antagonistas muscarínicos?
EPOC y asma
ANESTESIA
Aplicaciones oftamicas
Enf cardiovascular
Cinetosis
Cual es la diferencia entre los derivados antimuscarínicos?
Terciarios=✅ tienen una buena oral= ✅llega al snc
CUATERNARIOS= ❌no absorcion intestinal, conjunctival y snc
Aunq producen bloqueo nicotínico
Ciclopentolato
Tropicamida
Homatropina
Son derivados de los antimuscarínicos terciarios que se utilizan para aplicaciones oftálmicas
Metil escopolamina
Derivado antimuscarínicos cuaternario que produce bloqueo nicotínico
Ipratropio
Derivado antimuscarínicos cuaternario que produce bloqueo nicotínico
Acción a nivel del bronquio como broncodilatador en tto de epoc
PIRENZEPINA Y TELENZEPINA
Bloqueareceptores M1 y M4 desusado en úlcera péptica
Galamina
Bloquea receptor M2
Con que se trata una intoxicación con antimuscarínicos?
Con fisostigmina ya que atraviesa la barrera
