TEMA 10

Question 1

CLASIFICACION DE LOS AGONISTAS COLINERGICOS

Answer 1

Directa=
Pueden ser 1)alcaloides =nicotina y lobelina
2()Derivados sinteticos= dimetil-fenil-piperazina y oxotremorina amonio cuaternaio
indirecta = aumenta de manera indirecta la ach porq inhiben la eliminacion
1)inhibidores reversibles:
2) inhibidores irreversibles

Question 2

Ejemplos de derivados sinteticos agonistas colinergicos

Answer 2

Metacolina: con grpo metilo
Carbacol
Betanecol: resistentes a la hidrolisis
Recordar que tienen amonio cuaernariooooooo, absorcion mas complicada

Question 3

Ejemplos de alcaloides naturales

Answer 3

Muscarina=der del amonio cuaternario
Arecolina
Pilocarpina= atraviesan mejor las membranas porq no tienen amonio cuaternario
Nicotina
Lobelina

Question 4

Acciones farmacologicas de los agonistas colinergicos sobre sist cardiovasculaar

Answer 4

Vasodilatacion
Disminuye la frecuencia y contractilidad
Disminuye conduccion
Si hay una gran cantidad puede activar nicotinicos, modificación de acciones

Question 5

Acciones farmacologicas de los agonistas colinergicos sobre tracto bronquial

Answer 5

Broncoconstriccion
Aumento de secrecciones

Question 6

Acciones farmacologicas de los agonistas colinergicos sobre ap gastrointestinal
Ap genitourinario
Ojo

Answer 6

Estimulacion de las secreciones
Aumenta peristaltismo
——-
Peristaltismo uretral
Contraccion del detrusor de la vejiga
————
Miosis
acomodacion del musc ciliar
disminucion de la presion intraocular

Question 7

Los agonistas colinergicos se pueden administrar por via oral? Y por iv?

Answer 7

Depende
Ach y metacolina se destruirian en la hidrolisis gastrica❌= IV
Por iv se degradaria porlas esterasas plasmaticas
En cambio el carbacol y betanecol no sn sensibles ni a las colinesterasas ✅ = si por via oral
Ademas el betanecol por iv produce hipotension =VIA RAL NO IV

Question 8

Puede la muscarina atravesar la bhe

Answer 8

No, porque anq sea un alcaolide natural, deriva de amonio cuaternario
Y solo pueden atravesar la barrera los derivados del amonio terciario

Question 9

Para que se pueden usar los agonistas colinergicos?

Answer 9

-Retencion urnaria( porq aumentan la contracción de la vejiga )
-Xerostomia que es la sequedad en ojos y boca (xq aumenta secreción)
-Glaucoma con pilocarpina y carbacol

Question 10

Que otros farmacos son agoonistas colinergicos?

Answer 10

• cevimelina: tratamiento de xerostomia
• Vareniclina: deshabituacion al tabaco

Question 11

Que pasa si se produce una intoxicacion con muscarina por cualuiera de las setas como puede ser amanita muscaria, amanita faloides ..

Answer 11

Se producira un cuadro de efectos colinergicos( sialorrea, nauseas, transtornos visuales) INCLUSO PUEDEN LLEGAR A PRODUCIR ALUCINACIONES por sust
TRATAMIENTO
atropina y si hay un aumento de esta benzodiacepinas para las alucinaciones

Question 12

Cuales son los ag coli que derivan mayoritariamente del amonio cuaternario ?

Answer 12

LOS DERIVADOS SINTETICOS

Question 13

Que dos sitios de union tiene la acetilcolinesterasa

Answer 13

Sitio anionico: union a glutamato union debil
Sitioesterásico= histidina y serina . Union mas fuerte

Question 14

Cuales son los mecanismos de inhibicion de los distints inhibidores de las acetilcolinesterasas , que por lo tanto aumentan la ach

Answer 14

• alcoholes simple: union al asitio ANIONICO, por lo que la union es reversible y poco dudadera
• Derivados carbámicos: se unen a sitio ESTERÁSICO, a la serina , por lo que es reversible peeero mas fuerte que los alcoholes. La achE se carbamila, es decir se inactiva.
• Compuestos organofosforados: esta es irreversible, se une a a serina tmb. La achE se fosforila y ya es totalmente inutil . La pralidoxima puede llegar a romper union

Question 15

Acciones de los inhibidores de la ache?
Ojo ap digestivo, placa neuromusc y snc

Answer 15

Ap digestivo: aumento del tono
Ojo: miosis
Placaneuromuscular: prolongan potencial de accion
Y fuerza de contraccion
SNS: actv de parálisis

Question 16

Que inhibidor se utliza para el diagnostico diferencial de miastenia gravis

Answer 16

EDROFONIO, que es un alcohol simple
Por via intravenosa
NO atraviesa BHE

Question 17

Ejemplos de inhibidores carbamicos

Answer 17

-Neostigmina= via iv
-Fisostigmina = antidoto de atropina
-piridostigmina = en crisismiastenica
NO ATRAVIESAN LA BARRERA porq son cuaternarios
Union muscarinicos y nicotinicos
PESTICIDAS

Question 18

En que consisten los estimulantes de receptores colinergicos ?

Answer 18

Son FCOS que estimulan los receptores colinergicos MUSCARINICOS en gran parte y NICTÍNICOS en menor medida
Estos IMITAN LAS ACCIONES DEL SNP =PARSIMPATICOMIMÉTICOS
Estos ahora si podran ser directos o indirectos

Question 19

Que le sucede a la ach?

Answer 19

Que se hidroliza rápido por las acetlcolinesterass

Question 20

Como es la vida de la meta colina?

Answer 20

Muy corta

Question 21

MUSCARINa

Answer 21

Derivado cuaternario de amonio

Question 22

Are colina y pilocarpina

Answer 22

Atraviesan mejor las más la mb porq no son derivados

Question 23

Para que estan indicados los agonistas de de receptores de ach (accion snp)

Answer 23

Retencion urinaria no obstructiva = betanecol
Xerostomia
Glaucoma = carbacol y pilocarpina

Question 24

En que están contraindicados los agonistas de ach?

Answer 24

Asma bronquial
Epoc

Question 25

QUE FÁRMACO ES SELECTIVO PARA el receptor M3 ?

Answer 25

CEVIMELINA

Question 26

Que farmacos e usan para la deshabituación del tabaco?

Answer 26

Varenclina
Cistisina
Son agonistas parciales nicotinicos

Question 27

Porque los agonistas de la ach está indicados en el glaucoma?

Answer 27

Porq estos producen miosis y disminuyen la presion intraocular por lo tanto indicado

Question 28

PARA QUE SE USA LA CISTISINA?

Answer 28

Para la deshabituación al tabaco
Porq es un agonista de los receptores nicotínicos, desplazando a la nicotina
Aumenta la dopamina en el cerebro
Estimula los ganglios autonómicos del sist nervioso= estimulación de la respiración y secrecion de catecolaminas

Question 29

Que setas con alto contenido en muscarina puede producir TOXICIDAD po exacerbación de efectos farmacológicos de actv muscarínicos?

Answer 29

Amanita muscaria
Amanita faloides
Inocybe sp y clitocybe sp

Question 30

Que es la muscarina??
porq nos intoxicamos con ella??
Cual es su clínica?
Y que utilizamos para curar

Answer 30

Es un agonista de la ach = mimetiza sus acciones en musc liso, cardiaco y glandulas
Por lo tanto= CUADRO DE EFECTOS COLINERGICO= hiperactividad parasimpática
Tto= lavado gástrico + antagonistas atropina* ** benzodiacepinas

Question 32

Que farmacos se usan como antídoto para la intoxicación con anticolinergicos, opiaceos, alcaloides de belladona

Answer 32

PIRIDOSTIGMINA

Question 33

PARA QUE ESTA INDICADOS LOS INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA?

Answer 33

Parálisis motriz provocada por antidespolarizantes
MIASTENIA gravis
Atonía vesical, retencion urinaria y atonía del tracto gastrointestinal
Glaucoma
Alzheimer

Question 34

Que efectos secundarios tienen los inhibidores de la acetilcolinesterasa por acción nicotínicos?

Answer 34

Fasciculaciones involuntarias
Fatiga
Debilidad
Parálisis

Question 35

Edofronio

Answer 35

Es un alcohol simple
Inhibidor de acc corta que se une a anionico
Acc reversible
Prueba de tensilon o anticude
Diagnóstico de miastenia
Adm x vi

Question 36

Los carbamicos atraviesan la BHE?

Answer 36

No en general porq son derivados del amonio cuaternario
Pero esta es la fisostigmina , que es liposoluble y s que atraviesa

Question 37

Cuales son los ppales derivados carbamicos?

Answer 37

-> Neostigmina= miastenia gravis
-> PIRIDOSTIGMINA = CRISIS MIASTENICAS
-> fisostigmina = antídoto de atropina