TEMA 10 Flashcards by Paula Fdezaller

CLASIFICACION DE LOS AGONISTAS COLINERGICOS

Directa=
Pueden ser 1)alcaloides =nicotina y lobelina
2()Derivados sinteticos= dimetil-fenil-piperazina y oxotremorina amonio cuaternaio
indirecta = aumenta de manera indirecta la ach porq inhiben la eliminacion
1)inhibidores reversibles:
2) inhibidores irreversibles

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Ejemplos de derivados sinteticos agonistas colinergicos

Metacolina: con grpo metilo
Carbacol
Betanecol: resistentes a la hidrolisis
Recordar que tienen amonio cuaernariooooooo, absorcion mas complicada

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Ejemplos de alcaloides naturales

Muscarina=der del amonio cuaternario
Arecolina
Pilocarpina= atraviesan mejor las membranas porq no tienen amonio cuaternario
Nicotina
Lobelina

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Acciones farmacologicas de los agonistas colinergicos sobre sist cardiovasculaar

Vasodilatacion
Disminuye la frecuencia y contractilidad
Disminuye conduccion
Si hay una gran cantidad puede activar nicotinicos, modificación de acciones

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Acciones farmacologicas de los agonistas colinergicos sobre tracto bronquial

Broncoconstriccion
Aumento de secrecciones

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Acciones farmacologicas de los agonistas colinergicos sobre ap gastrointestinal
Ap genitourinario
Ojo

Estimulacion de las secreciones
Aumenta peristaltismo
——-
Peristaltismo uretral
Contraccion del detrusor de la vejiga
————
Miosis
acomodacion del musc ciliar
disminucion de la presion intraocular

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Los agonistas colinergicos se pueden administrar por via oral? Y por iv?

Depende
Ach y metacolina se destruirian en la hidrolisis gastrica❌= IV
Por iv se degradaria porlas esterasas plasmaticas
En cambio el carbacol y betanecol no sn sensibles ni a las colinesterasas ✅ = si por via oral
Ademas el betanecol por iv produce hipotension =VIA RAL NO IV

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Puede la muscarina atravesar la bhe

No, porque anq sea un alcaolide natural, deriva de amonio cuaternario
Y solo pueden atravesar la barrera los derivados del amonio terciario

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Para que se pueden usar los agonistas colinergicos?

-Retencion urnaria( porq aumentan la contracción de la vejiga )
-Xerostomia que es la sequedad en ojos y boca (xq aumenta secreción)
-Glaucoma con pilocarpina y carbacol

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Que otros farmacos son agoonistas colinergicos?

cevimelina: tratamiento de xerostomia
Vareniclina: deshabituacion al tabaco

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Que pasa si se produce una intoxicacion con muscarina por cualuiera de las setas como puede ser amanita muscaria, amanita faloides ..

Se producira un cuadro de efectos colinergicos( sialorrea, nauseas, transtornos visuales) INCLUSO PUEDEN LLEGAR A PRODUCIR ALUCINACIONES por sust
TRATAMIENTO
atropina y si hay un aumento de esta benzodiacepinas para las alucinaciones

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Cuales son los ag coli que derivan mayoritariamente del amonio cuaternario ?

LOS DERIVADOS SINTETICOS

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Que dos sitios de union tiene la acetilcolinesterasa

Sitio anionico: union a glutamato union debil
Sitioesterásico= histidina y serina . Union mas fuerte

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Cuales son los mecanismos de inhibicion de los distints inhibidores de las acetilcolinesterasas , que por lo tanto aumentan la ach

alcoholes simple: union al asitio ANIONICO, por lo que la union es reversible y poco dudadera
Derivados carbámicos: se unen a sitio ESTERÁSICO, a la serina , por lo que es reversible peeero mas fuerte que los alcoholes. La achE se carbamila, es decir se inactiva.
Compuestos organofosforados: esta es irreversible, se une a a serina tmb. La achE se fosforila y ya es totalmente inutil . La pralidoxima puede llegar a romper union

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Acciones de los inhibidores de la ache?
Ojo ap digestivo, placa neuromusc y snc

Ap digestivo: aumento del tono
Ojo: miosis
Placaneuromuscular: prolongan potencial de accion
Y fuerza de contraccion
SNS: actv de parálisis

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Que inhibidor se utliza para el diagnostico diferencial de miastenia gravis

EDROFONIO , que es un alcohol simple
Por via intravenosa
NO atraviesa BHE

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Ejemplos de inhibidores de la acetilcolinesterasa carbamicos ?

-Neostigmina= via iv
-Fisostigmina = antidoto de atropina
-piridostigmina = en crisismiastenica
NO ATRAVIESAN LA BARRERA porq son cuaternarios
Union muscarinicos y nicotinicos
PESTICIDAS

En que consisten los estimulantes de receptores colinergicos ?

Son FCOS que estimulan los receptores colinergicos MUSCARINICOS en gran parte y NICTÍNICOS en menor medida
Estos IMITAN LAS ACCIONES DEL SNP =PARSIMPATICOMIMÉTICOS
Estos ahora si podran ser directos o indirectos

Que le sucede a la ach?

Que se hidroliza rápido por las acetlcolinesterass

Como es la vida de la meta colina?

Muy corta

MUSCARINa

Derivado cuaternario de amonio

Are colina y pilocarpina

Atraviesan mejor las más la mb porq no son derivados

Para que estan indicados los agonistas de de receptores de ach (accion snp)

Retencion urinaria no obstructiva = betanecol
Xerostomia
Glaucoma = carbacol y pilocarpina

En que están contraindicados los agonistas de ach?

Asma bronquial
Epoc

QUE FÁRMACO ES SELECTIVO PARA el receptor M3 ?

CEVIMELINA Que es un agonista de la ach

Que farmacos e usan para la deshabituación del tabaco?

Varenclina Cistisina Son agonistas parciales nicotinicos

Porque los agonistas de la ach está indicados en el glaucoma?

Porq estos producen miosis y disminuyen la presion intraocular por lo tanto indicado

PARA QUE SE USA LA CISTISINA?

Para la deshabituación al tabaco Porq es un agonista de los receptores nicotínicos, desplazando a la nicotina Aumenta la dopamina en el cerebro Estimula los ganglios autonómicos del sist nervioso= estimulación de la respiración y secrecion de catecolaminas

Que setas con alto contenido en muscarina puede producir TOXICIDAD po exacerbación de efectos farmacológicos de actv muscarínicos?

Amanita muscaria Amanita faloides Inocybe sp y clitocybe sp

Que es la muscarina?? porq nos intoxicamos con ella?? Cual es su clínica? Y que utilizamos para curar

Es un agonista de la ach = mimetiza sus acciones en musc liso, cardiaco y glandulas Por lo tanto= CUADRO DE EFECTOS COLINERGICO= hiperactividad parasimpática Tto= lavado gástrico + antagonistas **atropina* ** benzodiacepinas**

Que farmacos se usan como antídoto para la intoxicación con anticolinergicos, opiaceos, alcaloides de belladona

PIRIDOSTIGMINA

PARA QUE ESTA INDICADOS LOS INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA?

Parálisis motriz provocada por antidespolarizantes MIASTENIA gravis Atonía vesical, retencion urinaria y atonía del tracto gastrointestinal Glaucoma Alzheimer

Que efectos secundarios tienen los inhibidores de la acetilcolinesterasa por acción nicotínicos?

Fasciculaciones involuntarias Fatiga Debilidad Parálisis

Edofronio

Es un alcohol simple Inhibidor de acc corta que se une a anionico Acc reversible Prueba de tensilon o anticude Diagnóstico de miastenia Adm x vi

Los carbamicos atraviesan la BHE?

No en general porq son derivados del amonio cuaternario Pero esta es la **fisostigmina** , que es liposoluble y s que atraviesa

Cuales son los ppales derivados carbamicos?

-> Neostigmina= miastenia gravis -> PIRIDOSTIGMINA = CRISIS MIASTENICAS -> fisostigmina = antídoto de atropina

Ningún órgano Fosfo radio puede revertir su efecto?

Solo en las primeras 6-12h a partir de ahi la union ya e irreversible, la enzima se tiene que volver a sintetizar La **pralidoxima** es este antídoto que si que se puede hidrolizar el enlace enlace y reactivar la enzima si se actua en las primeras horas. Se utilizan estas **oximas** para evitar el fosforilado de la enzima asi esta actua y disminuye en ach

Los organo fosforitos pasan bien las barreras?

Sip , estos son muy liposolubles y extremadamente volatiles Excepto el ecotiofato

Que puede producir una intoxicación por órganofosforados

Intoxicación por *gas nervioso* Como son irreversibles, su efecto produce= crisis colinérgica con paralisis respiratoria y muerte Antes de exposición= PIRIDOSTIGMINA Una vez ya expuesto= atropina y pralidoxima Afectación ocular= trópicamida

Que diferencia a los inhibidores de las colinesterasas d ellos agonistas de la ach?

Que algunos agonistas no actv receptores nicotínicos pero los inhibidores SI QUE PUEDEN