17- Antitiparkinsonianos Flashcards
Que sucede en el Parkinson?
❌hipofncion dopminergica= menos dopamina que es la que inhibe
✅ predominio colinergico= amento de la ach que excita
Que está afectado en el Parkinson ?
sustancia negra y el cuerpo estriado.
Cuando se libera la dopamina?
1- tirosina se hidroliza a. Dopamina
2- se almacena en vesiculas en las VMAT.
3- si hay PH normal entra Na y CA en la pre y se liberan vesículas x ASIC-1
4- se pueden eliminar ppor la COMT o MAO B
Que es un levodopa?
Es un precursor de la dopamina qu e necesita la ayuda de la LAAD para crear la dopamina.
La LAAD esta n todo el organismo por lo que necesitamos inhibidores de la LAAD para evitar que e produzcan dopaminas en el organismo en sitios que no son el SNC asi evitando los efectos adversos
Y porq el inhibir de LAAD no bloquea tmb la LAAD dentro del SNC?
Porq no pasa la BHE
Pra aumentar la dopamina que otros mecanismos se pueden utilizar para aumentar la dopanmina de. Forma direccta ademas de la LEVODOPA?
o Agonistas dopaminérgicos: Bromocriptina, Rotigotina
o Liberadores presinápticos de dopamina: Amantadina
Amantadina?
Liberadores presinápticos
Como se puede aumentar la dopamina de form indirecta?
o Inhibidores de la MAO B: Selegilina
o Inhibidores de la COMT: Entacapone y Tolcapone
Además queremos disminuir la ach, qe utilizamos?
Antimuscarínicos o anticolinergicos centrales
Que receptores activa la levodopa?
D2
Donde se encuentra la LAAD?
-neuronas del SNC (terminaciones nerviosas) -fuera del SNC (capilar cerebral, mucosa intestinal e hígado.)
La L- dopa es capaz de curar la enfermedaD?
ES UN TTO PALIATIVO
L-Dopa no frena la enfermedad, su eficacia disminuye tras 5 años o más .El 50% de los pacientes sufre pérdida de eficacia terapéutica o imprevisibles oscilaciones horarias en su sintomatología.
Cuales son las acc farmacológicas de la al dopa
✅BRADICINESIA
✅RIGIDEZ
❌no mejora el TEMBLOR (para eso antimuscarínicos
Que acciones farmacológicas contrarias tiene la levodopa?
-hipotensión postural
-nauseas y vómitos
-bradicardia y vasodilatacion
-taquicardia y arritmias a dosis altas
-liberacion de h de crecimiento
Como se debe de administrar la levodopa?
Se tiene que dar antes y dsp de las comidas porq tiene interferencias con comidas proteinas
Se absorbe en la parte alta del ID
Como se produce el metabolismo de la LEVODOPA
LEVODOPA NO DOPAMINA…
Descarboxilación (»»>): por LAAD
COMT
Como es la biodisponibilidad de la levodopa?
30% sin inhibidores de la LAAD, con ellos aumenta 2 o 3 veces más
t1/2 de eliminación es muy rápido, 1 hora
Efectos adversos d ela levodopa?
▪ Digestivas
▪ Cardiovasculares (importante vigilar signos vitales del paciente durante la administración del fármaco)
▪ Discinesias y distonías
▪ Fluctuaciones en la respuesta de la sintomatología parkinsoniana
▪ Alteraciones psiquiátricas
Que farmacos aumenta la eficacia de la L- DOPA?
Antiácidos
Que fcos disminuyen la eficacia de la L dopa?
▪ Metildopa (reduce el tono simpático: antihipertensivo)
▪ Benzodiacepinas (ansiolítico)
▪ Fenotiacinas (antipsicótico)
▪ Fenitoína (anti-convulsivante)
▪ Sales de hierro
Cuales son los inhibidores de la LAAD ?
Carbidopa y Benserazida.
no atraviesan la BHE
Cómo afecta la eficacia del tto con los inhibidores de LAAD?
Carbidopa y Benserazida.
Cuales son los agonistas dopaminergicos?
Bromocriptina
Rotigotina
