Tema 5 Flashcards
Con que farmacos tiene mayor union la albumina
Farmacos acidos
Tiene 4 sitios de union2 especificas, en posiciones 2 y 3.
->Sitio 1= warfarina- azapropanona= dominio 2
Anticoagulantes o AINES
-> Sitio 2= triptófano-benzodiazepinas
AINES profenos
Ccon que farmacos se unen la alfa glicoprot acida
Con farmacos basicos y neutros
Estereoselectiva
Puede unir ac si hipoalbuineamia
En procesos inflamatorios esta aumentada
A que afecta el grado de union a las prot
-volumen de distribucion
-Periodo de latencia
-Intensidad del efecto
-Duración de efecto
Sitios de almacenamiento
Grasa,
hueso,
hígado y
piel
tiopenal acumula en grasa, aumento de sedación en obesos
Donde se almacena si hablamos de compartimento central?
Agua intracelular, intersticial, y plasmaticaº
Volumen de distribucion
Es el vol que contendria todo el farmaco del organismo si la ncentracion global fuese la misma que en el plasma
Dosis/[] plasmatica
Que produciría una distribución homogénea?
✅que sea soluble
❌peso molecular bajo
❌no ionizado, disociado, proteinas plasmáticas
Que es lo que se reconoce como reservorio?
Puntos de union inespecífic que modifican distribución y redistribución
Que factores influyen en la distribución?
Irrigación
Características Fq
Union a pp
Afinidad por tejido
Distribución en areas especiales
Como influye la irrigación del órgano en la distribución?
En farmacias pequeños y lipófilos SOLO DEPENDEN DEL FLUJO SANGUÍNEO
En cuanto a las caracteristicas fisicoquímicas del fármaco como se dividen según si son ionizadles o no ionizables?
NO IONIZABLES=no dependen del gradiente de ph
IONIZABLES= se puede producir el fenómeno de atrapamiento iónico
Esto se produce porque por ejemplo si un fármaco básico llega a un medio acido se ioniza y ya no puede atravesar mbs
Farmacos que se unen con la albúmina
Barbitúricos
Benzodiazepinas
AINES
Ac valproico
Fenitoína
Penicilina
Sulfamidas
Tetraciclinas
Warfarina
COMO SE transportan los farmacos hidrofóbicos en la distribución?
Por lipoproteins
Union a alfa glycoproteins ácida?
B bloqueantes
Bupicaina
Lidocaina
Disopiramina
Imipramine
Metadona
Prazosina
Quinidina
Verapamilo
Que transportadores hay en la barrera hematoencefálica?
Entrada= GLUCOsa, OATP, AA
SALIDA= glicoprot P MRPs y BCRP
QUE FARMACOS PASAN SIN PROBLEMA por difusión pasiva en la bhe?
Los farmacos lipófilos , con bajo % de union a ppl y pm menor de 800
De que depende la velocidad de paso en la bhe ?
De
-liposolubilidad
- grado de ionizacion
De que depende la velocidad de paso de farmacos en la barrera placentaria?
Gradiente de concentracion
Liposolublidad
Grado de ionizacion
Ph sangre materna
Ph sangre fetal
* si es muy lipófilo= no depende de union a prot , depende de. Flujo sanguíneo
Si no tb depende de union prot
Que es el compartimento central?
Donde se accede con facilidad y rapidez
Tejidos como =
Corazon higado pulmon y riñon
Que es compartimento periférico superficial?
Tejido de difícil acceso como adiposo, musc y piel
El farmaco va al agua intesticial o depósitos tisulaes
Compartimento periférico profundo
Tejidos con afinidad al farmaco
Farmaco esta muy unido y se almacena
Que tres modelos cinéticos de distribución del fármaco hay?
Mono compartimentar= en el compartimento central
Bicompartimental= depende donde este si tiene un efecto superficial ya no va a ser directo si no que las concentraciones se disocian
Tricompartimental= efecto en e tejido donde se acumule
Que es el volumen de distribución ?
Cuando nos referimos a el como aparente?
Volumen que ocuparía el farmaco si l organismo fuera un compartimento homogéneo
Aparente si es mayor del posible
Cuanto volumen tiene un hombre de 70 kg
42 l