ANTIHISTAMINICOS Flashcards
Como se produce la histamina?
L- histidina x la histidina descarboxilasa HISTAMINA
Se destruye por MAO B y se excreta por la orina
📍MASTOCITOS Y BASÓFILOS= granulos en su interior
📍CEL DE LA EPIDERMIS
📍HISTAMINOCITOS en mucosa gástrica
📍NEURONAS HISTAMINÉRGICAS en SNC
Como son los receptores de histamina?
Transmembrana metabotrópicos asociados a proteina G
DONDE SE ENCUENTRA EL RECEPTOR H1?
Musc liso
Endotelio
Cerebro
Donde se encuentra el H2?
Mucosa gastrica
Corazon
Donde se encuentra el receptor H3?
Cerebro
Neuronas presinápticas = HISTAMINA COMO NT = incrementa el estado de vigilia
Donde se encuentra el H4?
SIST INMUNE
Que efecto producen los H1 en los vasos sanguíneos?
Vasodilatación
Disminucion de la presion sistólica y diastólica-> puede producir taquicardia refleja
[] cel endoteliales= se separan = edema= aumento de la permeabilidad
Enrojecimiento piel
Cora= reduce conduccion AV
Que efecto tienen los h2 en el corazon?
Aumenta fc, fuera contraccion y aceleración del ritmo de descarga
Que efecto tienen los H1 Y H3 en el SNC?
Potencia vigilia
Inhibe apetito
Estimula vómitos
Que efecto tiene H1 en terminaciones nerviosas
Increment el dolor y prurito
Otros efectos de h1?
- Broncoconstriccion leve = en musc liso bronquial
-aumento contraccion musc liso gastrointestinal = en ap digestivo
Otros efectos de h2?
Aumento de producción moco
Actv secrecion acida del estómago
¿ como podemos inhibir la acción farmacológica de histamina?
- antagonistas histamina= adrenalina
- inhibidores de liberación de histamina
Antagonistas de receptores de histamina
Para que estan indicados los inhibidores de la liberacion e histamina?
Asma
Rinitis
Conjuntivitis alérgica
Porq los inhibidores de la liberacion de histamina no solo evitan la histamina si noque producen el efecto contrario?
Porq no son antagonistas si no que son agonistas inversos
Creo que receptors tiene actv basal( normal) forma activa y forma inactiva(efectos contrarios)
Ejemplo de inhibidores de la liberacion de histamina de primera generación?
Cromoglicato
Nedocromilo
topica si conjuntis y asma via ventilatoria
Ejemplo de inhibidores de la liberacion de histamina de segunda generación?
Ketotifeno
Olopatadina
si es para conjuntivitis se trata con via tópica
Que metabolismo tienen los antagonistas de H1?
CY3A4 METABOLISMO DE PRIMER PASO HEPÁTICO
Además absorción oral
En que se diferencian los antagonistas H1 de primera y segunda generación?
PRIMERA GENERACIÓN
⬇️Escasa selectividad
✅Atraviesan la BHE= sedación
✅Alcanzan la CME en las primeras 3 h
⚠️Cuidado en pacientes con insuficiencia HEPÁTICA y ancianos= menos dosis
SEGUNDA GENERACIÓN
+ selectivos de H1
❌Atraviesa mal la BHE = NO sedante
✅Alcanza la CME a las 2h
✅Se une mucho a prot plasmáticas
Que acciones farmacológicas tienen los antagonistas H1 a nivel periférico?
ANULACIÓN DEL EFECTO DE LA HISTAMINA= ❌perm vasc, ❌prurito, ❌broncocontsriccion o ❌contracción intestinal
REDUCEN ✅
⬇️Edema
⬇️Prurito
⬇️Rinorrea
⬇️Picor
⬇️Estornudos
Que acciones farmacológicas tiene los antagonistas de H1 a nivel central?
Sedación
Somnolencia
ANTIEMÉTICOS
ANTIVERTIGINOSOS= se bloquean los receptores musc
Estimulan apetito
Sequedad boca y mucosas
Dificultad micción
Visión borrosa
Usos terapéuticos de los antagonistas de H1?
HIPERSENSIBILIDAD INMEDIATA=
->urticaria
-> conjuntivitis alérgica
-rinoconjuntivitis nasal
ANTICATARAL= combatir rinorrea pero no ASMA
Previene CINETOSIS
LOS antagonistas de H1 no eran todos selectivos… efectos adversos de estos…. POR UNIÓN A LOS DIFERENTES RECEPTORES
H1-SNC= sedación, somnolencia, disminucion capacidad cognitiva
MUSCARÍNICO = aumenta sequedad boca, midriasis, estreñimiento y retención urinaria
ALFA-ADRENÉRGICO = Hipotension ortostática, mareo y taquicardia
SEROTONINA= aumento peso y apetito
Con que pueden interaccionar los antagonistas de H1?
Inhibidores de la CYP3A4 (atb, macrolidos y ketoconazol)
DEPRESORES SNC
