13 Sistema Servioso Simpático Flashcards
Liberación de NA
1 sintesis = por la tirosina hidroxilasa -> enzima limitante
2 almacen de vesiculas = se facilita por un transportador de mono amonio vesicular (VMAT)
3 liberación en respuesta al potencial de acción = se bloquean los sist de recaudación y asi se liberan las catecolaminas
4 ** actv receptor postsinaptico**
5 actv receptor presinaptico =❌liberacion de NA
6 termina ña accion de NA = porq se recapta o porq se degrada por la malt o comt
Que fcos inhiben la recaptacion de la NA?
Antidepresivos tricíclicos
Fenoxibenzamina
Cocaína
Que degrada la MAO o COMT?
Degradación=
-> catecolaminas= produciendo acido vanilmandélico (que se excreta en la orina)
-> serotonina
Que dos tipos de receptores adrenergicos tenemos?
ALFA = acc constrictora
BETA = acc relajantes
Como se pueden clasificar los alfa?
Alfa1= postsinapticos
Alfa 2= postsinápticos y presinapticos
En los presinapticos lana una vez liberada puede actuar sobre el propio y auto inhibir su liberación
Como se pueden clasificar los receptores beta?
B1= postsinaptico
B2= postsinaptico y presinaptico= en este caso se ESTIMULA LA LIBERACIÓN DE NA
B3=
Donde actúan los B1?
Corazón
AUMENTA fuerza de contraccion, frecuencia y velocidad de conduccion en AV
Donde actúan los B2?
Musc liso = relajación
Ya sea vascular, bronquial, gastrointestinal y genitourinario
Musc esquelético = glucogenolisis, glicogenolisis, gluconeogenesis
Hígado
Donde actúan los B3=
En el tejido adiposo produciendo lipolisis
Donde estan los ALFA 1?
Musc liso vascular= contraccion
Genitounirario = contraccion
Higado = glugenolisis y gluconeogenesis
Corazón = Aumento fuerza de contraccion
Donde estan los ALFA 2?
Páncreas = ⬇️insulina
Plaquetas =agregación
Terminación nerviosa = disminuye noradrenalina
Musc liso vascular = contraccion
Como son los receptores adrenérgicos?
Metabotrópicos
Como funciona el receptor beta?
✅actv prot GS
Actv adenilato ciclasa
Aumenta concentraccion ampc Y ACTIVA PKA
* PKA cual fosforila los canales de calcio= contracción muscular y fosforila los receptores de rianodina del RE y sale el calcio almacenado al citoplasma
Fosforila el fosfolamban = activa SERCA y se acumula calcio en el RE, y se liberará más en la siguiente contracción
Finalmente fosforila la troponina 1 favorece que el calcio se disocie de los filamentos y la fibra se relaja.
Como funciona el receptor alfa 2?
Actv la prot Gi
Inhibe la adenilato ciclasa
Inhibe PKA
COMO ACTÚA EL RECEPTOR ALFA1?
Estimula la GQ
Activa PLC
Hidroliza los fosfolipidos de mb
Se activa la PKC
Que nt activan la beta 1?
Adrenalina
Noradrenalina
Entonces cual es la accion de b1?
ACC relajantes en cardiomiocito
efecto constrictor y relajante ya que son los + abundantes
Donde actua a noradrenalina?
✅activa receptores A y B1
- vasoconstriccion
-aumento de la resistencia a vascular peroférica
-aumento de la presion diastólica y PAM
-aumento FC
Aumento fuerza de contraccion
Aumento velocidad de conduccion
Aumento de presion arterial sistólica
Donde actúa la isoprenalina?
Solo en los receptores B1 y B2
- b1= aumeta FC, velocidad de conduccion y PAS
-b2= vasodilatacion= disminuye resistencia y PAD
Por donde se administran la noradrenalina y la isoprenalina
NO SE ABSORBEN POR VÍA ORAL
SE ADMINISTRAN POR VIA PARENTERAL
Tiene metabolismo hepático, renal, pulmonar
Cuales son las principales indicaciones terapéuticas de noradrenalina e isoprenalina?
Se administran con ANESTÉSICOS LOCALES= adrenalina
porq prolonga la duración de la anestesia y disminuye la toxicidad sistémica del anestesico y además reduce la hemorragia
Además se puede usar para
-asma bronquial
-transtornos alérgicos
-paro cardiaco, bloqueo AV parcial o completo
-descongestivo nasal
-narcolepsia
-relajación uterina
Efectos adversos de la noradrenalina e isoprenalina?
❌Arritmias
❌Extravasacion
❌Crisis angoroide
❌Cuadros psicóticos
Contraindicaciones de noradrenalina e isoprenalina?
❌HIPERTIROIDISMO
❌HIPERTENSIÓN
❌INSUF CARDIACA
❌INSUF CORONARIA
De que receptores es agonista la noradrenalina ?
ALFA 1
ALFA 2= pre y post sináptico
BETA 1
De que receptores es agonista a adrenalina ?
Alf 1
Alfa 2
Beta 1
Beta 2 = pre y post sináptico
De que receptores es agonista la isoprenalina?
Beta 1
Beta 2
De que receptores es agonista la fenilefrina ?
Alfa 1
De que receptores es agonist el salbutamol ?
Beta 2
De que receptores es agonista la dopamina?
Alfa 1
Alfa 2
Beta 1
De que receptores es agonista la dobutamina ?
Beta 1
Cuales son los agonistas de ALFA-1?
Fenilefrina
Metoxamina
Estos son=
- vascoconstrictores de emergenciaen taquicardia supra ventricular
-ver el fondo de ojo por vía tópica porq es descongestionante nasal y midriatico
Cuales son los agonistas ALFA 2?
Clonidina = puede por via oral
-> oral= hipotensor= atraviesa la BHE afectando al centro vasomotor
-> parenteral= hipertensión y dsp Hipotension paradójica
Brimonidina
Apraclonidina
accion de sedación al administrar con analgésicos
Cuales son los agonistas de beta 1?
Dobutamina
Sobre los receptores B1
Se usa en shock cardiogénico y fallo cardiaco ya que estimulan la actv cardiaca
Cuales son los agonistas de los BETA 2 ?
Salbutamol, Fenoterol y terbutalina = por vía inhalatoria ya que son broncodilatadores en el asma
Si su vida es mas larga a se recomiendan para asma nocturna como salmeterol y formoterol
terbutalina y ritodrina = evitan el parto prematuro porq reducen contracciones uterinas
clembuterol que es un broncodilatador que aumenta la glucemia
Cuales son las aminas simpaticomiméticas indirectas?
EFEDRINA
ANFETAMINA
Que hace la anfetamina ?
Es una amina simpaticomimética indirecta
Penetran en BHE tmb= rradversas centrales y periféricas
⬆️ DA y noradrenalina= facilitan liberacion e inhiben recaptacion
Aumenta receptores NA y DA
Buena absorcion oral
Que hace la efedrina?
Es una amina simpaticomimética indirecta
Estimula la liberacion de las catecolaminas
Activa alfa y b adrenoreceptores
Y SI que atraviesa la BHE
Se administra por via ora
Y ⬆️cora, presion arterial y dilatación bronquial
Cuales son los antagonistas de los alfa 1?
Prazosin
Terazosin
Doxazosin
ANTAGONISTAS COMPETITIVOS
Por lo que se utilizan para el tratamiento de hipertensión
Produce hipotension postural en primeras semanas
Inhiben contraccion trigono y esfinter vesical
Que antagonista de alfa 1 se utiliza en el hipertrofia porstática benigna?
La tamsulosina
Cuales son los antagonistas de alfa NO SELECTIVOS?
Fentolamina
Fenoxibenzamina
Que efectos tienen los antagonistas de los beta- adrenoreceptores?
Mirar
Sobre todo EFECTO HIPOTENSOR DE B1 y B2
Reducción gasto cardiaco,
Cuales son los antagonistas beta adrenoreceptores?
Nadolol
Pindolol
Propranolol
Timolol
Como es el metabolismo de los anatagonistas de los beta?
o Alto: propranolol, alprenolol, labetalol, carvedilol
o Bajo: atenolol, pindolol, celiprolol, bisoprolol
Que efectos adversos tiene el bloqueo del B1 periférico?
o Bradicardia
o Bloqueos de conducción
o Insuficiencia cardiaca
Que efectos adversos tiene el bloqueo de B2 o B3?
o Boncoconstrición
o Calambres, frío y cansancio de extremidades (por aumento del tono vascular)
o Hipoglucemia
o Aumento de triglicéridos y disminución de HDL
Cual es el efecto adverso mas importante de los antagonistas de ls beta?
El SINDROME DE RETIRADA O ABSTINENCIA
en pacientes con insuficiencia coronaria
Se produce porq aumentan los receptores B por bloqueo sostenido = hay que suspender el fco progresivamente para evitar angina, ansiedad, infarto de miocardio, hipertensión de rebote/urgencia hipertensiva, taquicardia
Cuales son los antagonistas NO selectivos de los beta?
Propranolol, Timolol, Sotalol y Nadolol.
Efectos adversos derivados del bloqueo de receptores β2: broncoespasmo, vasoconstricción y alteraciones en metabolismo de lípidos y carbohidratos.
Cual es el efecto del propranolol?
Antagonista no selectivo
Es un *anestésico local
Absorción intestinal
Elevado metabolismo de 1 paso= baja disponibilidad
Cuales son los antagonistas b1 selectivo?
Atenolol, Bisoprolol, Esmolol, Metoprolol y Acebutolol son cardioselectivos
⬇️ actv simpática cardiaca
Buena eficacia hipotensora
Tto hipertensión angina y fallo cardiaco
Que son oxprenolol y pindolol?
antagonistas y agonistas parcial β1 y β 2
Se usan el ic , bradicardia y asma
Que es el acebutolol?
antagonista β 1 agonista parcial β1
Celiprolol y nebivolol
antagonistas β 1 y agonistas β 2
Efecto hipotensor por vasodilatación B2= para asma o enfermedad vasoespástica
