Sedantes-Hipnóticos Flashcards
¿Qué es un sedante?
Fármaco que disminuye la actividad, modera la excitación y produce calma
¿Qué es un hipnótico?
Fármaco que produce somnolencia, facilita inicio y mantenimiento del sueño (con características naturales)
Son los sedantes-hipnóticos por excelencia:
Benzodiacepinas
BENZODIACEPINAS
Mecanismo de acción
Modulador alostérico PURO del receptor de GABAa
Propiedades generales de las benzos:
Sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos
¿Qué significa que las BZD sean moduladores puros?
Que abren el canal de GABAa sólo en presencia de GABA
¿Qué ion hiperpolariza a la célula en presencia de GABA y una BZD?
Cloro (-)
BENZODIACEPINAS
Farmacocinética
- Muy lipofílicos
- Absorción completa
- Excreción renal (t1/2 variable)
- Metabolismo HEPÁTICO
- VD: alto, cruza BHE, placenta y leche materna
BZD de metabolismo extrahepático:
Lorazepam (G.I y pulmón)
Efectos adversos de las BZD:
- Mareo, cansancio, descoordinación motriz, precaución al conducir
- Peligro con ALCOHOL
- Reacción de deshinibición y descontrol
- Categoría D
- Genera abstinencia (sx del RN, ansiedad e insomnio)
- Dependencia y abuso medio-alto
- Generan tolerancia
Contraindicaciones de las BZD:
Miastenia gravis, insuficiencia respiratoria, falla hepática, glaucoma, embarazo, lactancia.
Antídoto de las BZD:
Flumazenil: antagonista competitivo de GABAa
Interacciones medicamentosas de las BZD:
Peligroso con otros depresores del SNC, alcohol, opioides, relajantes musculares, barbitúricos
- En vigilancia con antihistamínicos y antidepresivos
BZD empleadas para trastornos de ansiedad:
Alprazolam (C)
Lorazepam (M)
Clonazepam (L)
Diazepam (L)
BZD empleada para sedación en procedimientos qx:
Midazolam (C)
BZD empleada para trastornos del sueño
Alprazolam (C)
BZD empleada para tratar abstinencia alcohólica
Lorazepam (C)
BZD empleada para relajante muscular
Diazepam (L)
BZD empleada para convulsiones
Clonazepam (L)
BZD asociada a conducta delicuente, “roofie”
Flunitrazepam
Son los sedantes conocidos como “compuesto Z”
- Zolpidem
- Zopiclona
- Zaleprlona
Mecanismo de acción de Zolpidem
Mismo que las BZD, modulador alostérico de GABAa
¿Por qué se prefiere usar Zolpidem que una BZD?
De elección para manejo de insomnio, al parecer no altera el patrón del sueño
Sedante que no es una BZD ni compuesto Z:
Trazadona, empleado para tratar depresión mayor e induce sedación en pacientes co insomnio
¿Qué son las orexinas?
NT que actúa en receptor de orexina 1 y 2, promueven un estado de vigilia.
¿Qué son los DORAS?
Antagonistas duales de receptores de orexinas, promueven un estado de somnolencia
DORA de elección para insomnio:
Lemborexant
BARBITÚRICOS
MoA e Indicaciones:
Modulador alostérico NO puro de GABA por más tiempo. Hipnótico y anticonvulsivo
Problema de los barbitúricos y el disponible en México:
Peligrosos, deprimen centro respiratorio, ventana reducida.
Fenobarbital (t1/2 larga)
MELATONINA
MoA e Indicaciones
Agonista exógeno para el insomnio ocasional, muy económico.
Fármacos que se aprovechan su efecto colateral para inducir sueño, pero NO es su uso terapéutico:
Antihistamínicos
ANTIHISTAMINICOS
MoA e Indicaciones
Antagonistas de receptor H1 de histamina, alivia síntomas alérgicos
