Inhibidores de síntesis de pared celular Flashcards
Diferencia entre bactericida y bacteriostático
- Bactericida: elimina totalmente a la bacteria
- Bacteriostático: detiene la replicación bacteriana
Elementos fundamentales de la formación de la pared bacteriana:
- N-acetilglucosamina (NAG)
- Ácido N-acetilmuránico (NAM)
- PEPs (péptidos de unión cruzada)
- Transpeptidasa [PBP]
Mecanismos de resistencia de las bacterias:
- Desarrollo de β-lactamasas (penicilasas)
- Cambio estructural de PBP [SARM]
SARM: Staph aureus resistente a meticilina
MoA general de los inhibidores de síntesis de pared
- Inhibir a la transpeptidasa y al PBP
- Desestabilizar la pared celular y provocar un efecto bactericida
Son las penicilinas de espectro reducido:
- G procaínica
- G benzatínica
- G sódica
- V potásica
V potásica: la única por vía oral
Espectro de las penicilinas de espectro reducido
-Grampositivos [+++ ]: S. pyogenes, Clostridium tetani , difficile y perfringens, B. Anthracis,
-Algunos gramnegativos: Neisseria Meningiditis, espiroquetas como T. pallidum y Borrelia Burgdorferi
[gran resistencia por β lactamasas]
Indicaciones de penicilinas de espectro reducido
- Estreptococo grupo A: faringitis, impétigo e infecciones de tejido subcutáneo
- Neumococo: neumonía y meningitis (casi no usados por baja efectividad)
- Meningitis por Meningococo, sífilis, antrax, difteria, tétanos, botulismo, gangrena gaseosa
ADME penicilinas de espectro reducido
- Benzatínica [IM 1 dosis, NO IV]
- Procaínica [IM, NO IV]
- Sódica [IV, infusión]
-
Potásica [VO. QID]
[Solo V potásica es VO por que las demás son sensibles a ácidos]
MoA de Probenecid con penicilinas:
Compite en el túbulo proximal, favorece reabsorción, aumentando concentración por más tiempo
Efectos Adversos de Penicilinas de espectro reducido
- Rash cutáneo, urticaria
- Mayor riesgo de alergia: fiebre, artralgias, shock anafilactico
- Sx Jarisch-Herxheimer [en tx sífilis]: al morir muchas bacterias simultaneamente, partes de la célula quedan en el cuerpo y empiezan respuesta inmune
DICLOXACILINA
Indicación, Espectro, ADME
- Penicilina resistente a penicilinasa, aparición de S. aureus resistente a meticilina (MRSA)
- Ind: [infecciones cutáneas, osteomielitis, endocarditis, neumonía]
- Excreción hepática [heces]
Aminopenicilinas (de espectro ampliado)
Espectro
- Gram+ [++]: mismas bacterias que penicilinas
- Gram- [+]: H. Influenzae, M. catarrhalis, H. pylori, Shigella, Listeria y Salmonella
Aminopenicilinas (Fármacos, ADME y EA)
-Fármacos: Amoxicilina y Ampicilina
-ADME: ADME: VO, IM, IV
-EA: rash morbiliforme, lesiones no pruríticas, destrucción de microbiota que deja paso a infecciones oportunistas
Aminopenicilinas (de espectro ampliado)
Indicaciones
- Amoxi [resp]: otitis media, sinusitis, neumonía
- Ampi [GI]: heridas por mordedura, impétigo
- Este grupo entra en categoria B en embarazo: Amoxicilina es penicilina de elección para embarazadas
Penicilinas antipseudomónicas
Fármacos, Indicaciones, EA
- Piperacilina y Ticarcilina
- Muy sensible a penicilinasas, uso combinado con inh de β-lactamasa
- Ind: Infecciones con P. aeuruginosa, B. fragillis e intraabdominales
- EA: VT pequeña, <1% convulsiones, rash, anemia hemolítica
+ tazobactam (inhibe β lactamasa)
¿Qué medicamento se da en alternativa en pacientes con alergia a penicilinas?
-Macrólidos: Azitromicina, eritromicina, claritromicina
-Fluoroquinolonas: levofloxacina, criprofloxacina
Cefalosporinas de 1° generación
Fármacos, Indicaciones, Espectro
3
- Cefalozina, Cefalexina, Cefadroxilo
- Perfil similar a penicilina
- Infecciones cutáneas, profilaxis de heridas qx
- Gram+ [+++]: Streptococo, Estafilococo (no resistente)
- No muy efectivos en gram
De uso en pediatría
Cefalosporinas de 2° generación
(Fármacos, Indicaciones)
2
- Cefuroxima y Cefaclor
- Perfil similar a aminopenicilina
- Otitis media, neumonía, pie diabético, intraabdominales, biliares, ginecológicas
B. fragillis causa peritonitis
Cefalosporinas de 2° generación
(Espectro)
2
- Gram+ [++]: H. infuenzae, Serratia Marcescens, algunas Neisserias
- Gram- [+]: bacterias anaerobias como B. fragillis
B. fragillis causa peritonitis
Cefalosporinas de 3° generación
Fármacos, Indicaciones, Espectro
4
- Ceftriaxona, Cefotaxima, Cefixima, Ceftazidima
- Neumonía, 1era línea para meningitis bacteriana, IVU y antibiotico de 1era línea contra N. gonorrea resistente a penicilina
- Ceftriaxona: enfermedad de Lyme
Ceftriaxona: E hepática
3era y 4ta generación cruzan barrera hematoencefálica
Cefalosporinas de 3° generación
(Espectro)
4
- Ceftazidima: útil con P. aeuruginosa
- Ceftriaxona: Borrelia Bugderforei
- Gram+ [++] : Neumococo
- Gram- [++]: Neisseria Gonorrhoeae y Meningiditis
Cefalosporina de 4° generación
Espectro, Indicación
1
- Cefepime
- Intraabdominales, IVU, neumonía, nosocomiales (resistente a beta lactamasas)
- Útil vs P. aeuruginosa, pero no con MRSA
- Gram+ [+++] : igual que 1era gen
- Gram- [+++] : igual que 3era gen
3era y 4ta generación cruzan barrera hematoencefálica
Cefalosporina de 5° generación ¿?
Fármaco y Espectro
- Ceftarolina
- Útil vs 👾 multidrogorresitentes, única cefalosporina que puede tratar MRSA
- No cruza BHE
EFECTOS ADVERSOS de las cefalosporinas
- Hipersensibilidad cruzada con penicilinas (10%), uso combinado puede generar alergia a cualquiera de los dos
- Diarrea, náusea
- Efecto disulfiram (antabús)
- Nefrotóxico
Fármacos Carbapenémicos
- Imipenem
- Meropenem
- Ertapenem
- Doripenem
Carbapenémicos
Indicaciones y espectro
- Muy amplio espectro y resistentes a β-lactamasas, Efectivos contra Acinetobacer baumanii y Pseudomonas
- Ind: sepsis, neutropenia febril, intraabdominal, pielonefritis grave
Ertapenem no efectivo con P. aeruginosa
Carbapenémicos
ADME y EA
- ADME: penetra a todos los tejidos, Imipenem se combina con cilastatina (previene nefrotoxicidad)
- EA: toxicidad en SNC, cusa convulsiones, hipersensibilidad con otros β-lactámicos, con más EA que otros, altera flora bacteriana → diarrea y superinfección
Imipenem puede causar convulsiones
Monobactámico
Fármaco, Espectro, Indicación y EA
- Aztreonam
- Espectro: muy efectivo contra Gram (-), P. aeuriginosa, E. Coli, Proteus
- Ind: infecciones con Gram (-) (neumonía, pielonefritis, nosocomial), inefectivo contra Gram (+)
- EA: >EA que otros β-lactámicos, no tiene reactividad cruzada con otros antibióticos
Glucopéptidos
Fármacos, MoA y Espectro
- Vancomicina y Teicoplanina
- MoA: Inhiben precursor de peptidoglicano (D alanina) e interfiere con síntesis de ARN
- Esp: ++ gram+ y ++ gram-, efectivos contra SARM (no son afectados por mutaciones en PBP) y enterococos y estreptococos
Nuevas cepas de S. aureus y Enterococos resistentes a Vancomicina
Glucopéptidos
Indicaciones y EA
- Ind: infecciones cutáneas y t. blandos, endocarditis, fascitis necrotizante y meningitis
- EA: flebitis, ototóxico → disfunción vestibular (ataxia y vértigo) y coclear (hipoacusia), ↑ nefrotoxicidad de aminoglucósidos, Sx del hombre rojo
HR: exantema eritematoso (cuando se administra rápido)
Fosfomicina
MoA, Espectro e Indicaciones
- MoA: Inhibe precursor de peptidoglicano, ↓ adherencia de MO al epitelio urinario
- Esp: ++ gram+ y ++ gram-
- Ind: IVU, uretritis y prostatitis
Indicado principalmente para IVUS
Inhibidores de β-lactamasas (fármacos, indciación y mecanismo)
-MoA: se unen permanentemente a beta lactamasas
-Fármacos: ácido clavulánico, tazobactam, sulbactam
-Indicación: se dan en combinación con penicilinas, más efectivo contra Gram-
