Inhibidores de síntesis de pared celular

Question 1

Diferencia entre bactericida y bacteriostático

Answer 1

• Bactericida: elimina totalmente a la bacteria
• Bacteriostático: detiene la replicación bacteriana

Question 2

Elementos fundamentales de la formación de la pared bacteriana:

Answer 2

1. N-acetilglucosamina (NAG)
2. Ácido N-acetilmuránico (NAM)
3. PEPs (péptidos de unión cruzada)
4. Transpeptidasa [PBP]

Question 3

Mecanismos de resistencia de las bacterias:

Answer 3

• Desarrollo de β-lactamasas (penicilasas)
• Cambio estructural de PBP [SARM]

SARM: Staph aureus resistente a meticilina

Question 4

MoA general de los inhibidores de síntesis de pared

Answer 4

• Inhibir a la transpeptidasa y al PBP
• Desestabilizar la pared celular y provocar un efecto bactericida

Question 5

Son las penicilinas de espectro reducido:

Answer 5

• G procaínica
• G benzatínica
• G sódica
• V potásica

V potásica: la única por vía oral

Question 6

Espectro de las penicilinas de espectro reducido

Answer 6

-Grampositivos [+++ ]: S. pyogenes, Clostridium tetani , difficile y perfringens, B. Anthracis,
-Algunos gramnegativos: Neisseria Meningiditis, espiroquetas como T. pallidum y Borrelia Burgdorferi
[gran resistencia por β lactamasas]

Question 7

Indicaciones de penicilinas de espectro reducido

Answer 7

• Estreptococo grupo A: faringitis, impétigo e infecciones de tejido subcutáneo
• Neumococo: neumonía y meningitis (casi no usados por baja efectividad)
• Meningitis por Meningococo, sífilis, antrax, difteria, tétanos, botulismo, gangrena gaseosa

Question 8

ADME penicilinas de espectro reducido

Answer 8

• Benzatínica [IM 1 dosis, NO IV]
• Procaínica [IM, NO IV]
• Sódica [IV, infusión]
• Potásica [VO. QID]
  [Solo V potásica es VO por que las demás son sensibles a ácidos]

Question 9

MoA de Probenecid con penicilinas:

Answer 9

Compite en el túbulo proximal, favorece reabsorción, aumentando concentración por más tiempo

Question 10

Efectos Adversos de Penicilinas de espectro reducido

Answer 10

• Rash cutáneo, urticaria
• Mayor riesgo de alergia: fiebre, artralgias, shock anafilactico
• Sx Jarisch-Herxheimer [en tx sífilis]: al morir muchas bacterias simultaneamente, partes de la célula quedan en el cuerpo y empiezan respuesta inmune

Question 11

DICLOXACILINA
Indicación, Espectro, ADME

Answer 11

• Penicilina resistente a penicilinasa, aparición de S. aureus resistente a meticilina (MRSA)
• Ind: [infecciones cutáneas, osteomielitis, endocarditis, neumonía]
• Excreción hepática [heces]

Question 12

Aminopenicilinas (de espectro ampliado)
Espectro

Answer 12

• Gram+ [++]: mismas bacterias que penicilinas
• Gram- [+]: H. Influenzae, M. catarrhalis, H. pylori, Shigella, Listeria y Salmonella

Question 13

Aminopenicilinas (Fármacos, ADME y EA)

Answer 13

-Fármacos: Amoxicilina y Ampicilina
-ADME: ADME: VO, IM, IV
-EA: rash morbiliforme, lesiones no pruríticas, destrucción de microbiota que deja paso a infecciones oportunistas

Question 14

Aminopenicilinas (de espectro ampliado)
Indicaciones

Answer 14

• Amoxi [resp]: otitis media, sinusitis, neumonía
• Ampi [GI]: heridas por mordedura, impétigo
• Este grupo entra en categoria B en embarazo: Amoxicilina es penicilina de elección para embarazadas

Question 15

Penicilinas antipseudomónicas
Fármacos, Indicaciones, EA

Answer 15

• Piperacilina y Ticarcilina
• Muy sensible a penicilinasas, uso combinado con inh de β-lactamasa
• Ind: Infecciones con P. aeuruginosa, B. fragillis e intraabdominales
• EA: VT pequeña, <1% convulsiones, rash, anemia hemolítica

+ tazobactam (inhibe β lactamasa)

Question 16

¿Qué medicamento se da en alternativa en pacientes con alergia a penicilinas?

Answer 16

-Macrólidos: Azitromicina, eritromicina, claritromicina
-Fluoroquinolonas: levofloxacina, criprofloxacina

Question 17

Cefalosporinas de 1° generación
Fármacos, Indicaciones, Espectro

3

Answer 17

• Cefalozina, Cefalexina, Cefadroxilo
• Perfil similar a penicilina
• Infecciones cutáneas, profilaxis de heridas qx
• Gram+ [+++]: Streptococo, Estafilococo (no resistente)
• No muy efectivos en gram

De uso en pediatría

Question 18

Cefalosporinas de 2° generación
(Fármacos, Indicaciones)

2

Answer 18

• Cefuroxima y Cefaclor
• Perfil similar a aminopenicilina
• Otitis media, neumonía, pie diabético, intraabdominales, biliares, ginecológicas

B. fragillis causa peritonitis

Question 19

Cefalosporinas de 2° generación
(Espectro)

2

Answer 19

• Gram+ [++]: H. infuenzae, Serratia Marcescens, algunas Neisserias
• Gram- [+]: bacterias anaerobias como B. fragillis

B. fragillis causa peritonitis

Question 20

Cefalosporinas de 3° generación
Fármacos, Indicaciones, Espectro

4

Answer 20

• Ceftriaxona, Cefotaxima, Cefixima, Ceftazidima
• Neumonía, 1era línea para meningitis bacteriana, IVU y antibiotico de 1era línea contra N. gonorrea resistente a penicilina
• Ceftriaxona: enfermedad de Lyme

Ceftriaxona: E hepática
3era y 4ta generación cruzan barrera hematoencefálica

Question 21

Cefalosporinas de 3° generación
(Espectro)

4

Answer 21

• Ceftazidima: útil con P. aeuruginosa
• Ceftriaxona: Borrelia Bugderforei
• Gram+ [++] : Neumococo
• Gram- [++]: Neisseria Gonorrhoeae y Meningiditis

Question 22

Cefalosporina de 4° generación
Espectro, Indicación

1

Answer 22

• Cefepime
• Intraabdominales, IVU, neumonía, nosocomiales (resistente a beta lactamasas)
• Útil vs P. aeuruginosa, pero no con MRSA
• Gram+ [+++] : igual que 1era gen
• Gram- [+++] : igual que 3era gen

3era y 4ta generación cruzan barrera hematoencefálica

Question 23

Cefalosporina de 5° generación ¿?
Fármaco y Espectro

Answer 23

• Ceftarolina
• Útil vs 👾 multidrogorresitentes, única cefalosporina que puede tratar MRSA
• No cruza BHE

Question 24

EFECTOS ADVERSOS de las cefalosporinas

Answer 24

• Hipersensibilidad cruzada con penicilinas (10%), uso combinado puede generar alergia a cualquiera de los dos
• Diarrea, náusea
• Efecto disulfiram (antabús)
• Nefrotóxico

Question 25

Fármacos Carbapenémicos

Answer 25

• Imipenem
• Meropenem
• Ertapenem
• Doripenem

Question 26

Carbapenémicos
Indicaciones y espectro

Answer 26

• Muy amplio espectro y resistentes a β-lactamasas, Efectivos contra Acinetobacer baumanii y Pseudomonas
• Ind: sepsis, neutropenia febril, intraabdominal, pielonefritis grave

Ertapenem no efectivo con P. aeruginosa

Question 27

Carbapenémicos
ADME y EA

Answer 27

• ADME: penetra a todos los tejidos, Imipenem se combina con cilastatina (previene nefrotoxicidad)
• EA: toxicidad en SNC, cusa convulsiones, hipersensibilidad con otros β-lactámicos, con más EA que otros, altera flora bacteriana → diarrea y superinfección

Imipenem puede causar convulsiones

Question 28

Monobactámico
Fármaco, Espectro, Indicación y EA

Answer 28

• Aztreonam
• Espectro: muy efectivo contra Gram (-), P. aeuriginosa, E. Coli, Proteus
• Ind: infecciones con Gram (-) (neumonía, pielonefritis, nosocomial), inefectivo contra Gram (+)
• EA: >EA que otros β-lactámicos, no tiene reactividad cruzada con otros antibióticos

Question 29

Glucopéptidos
Fármacos, MoA y Espectro

Answer 29

• Vancomicina y Teicoplanina
• MoA: Inhiben precursor de peptidoglicano (D alanina) e interfiere con síntesis de ARN
• Esp: ++ gram+ y ++ gram-, efectivos contra SARM (no son afectados por mutaciones en PBP) y enterococos y estreptococos

Nuevas cepas de S. aureus y Enterococos resistentes a Vancomicina

Question 30

Glucopéptidos
Indicaciones y EA

Answer 30

• Ind: infecciones cutáneas y t. blandos, endocarditis, fascitis necrotizante y meningitis
• EA: flebitis, ototóxico → disfunción vestibular (ataxia y vértigo) y coclear (hipoacusia), ↑ nefrotoxicidad de aminoglucósidos, Sx del hombre rojo

HR: exantema eritematoso (cuando se administra rápido)

Question 31

Fosfomicina
MoA, Espectro e Indicaciones

Answer 31

• MoA: Inhibe precursor de peptidoglicano, ↓ adherencia de MO al epitelio urinario
• Esp: ++ gram+ y ++ gram-
• Ind: IVU, uretritis y prostatitis

Indicado principalmente para IVUS

Question 32

Inhibidores de β-lactamasas (fármacos, indciación y mecanismo)

Answer 32

-MoA: se unen permanentemente a beta lactamasas
-Fármacos: ácido clavulánico, tazobactam, sulbactam
-Indicación: se dan en combinación con penicilinas, más efectivo contra Gram-