Antirretrovirales

Question 1

¿Cómo se realiza el diagnóstico de VIH?

Answer 1

ELISA / Western Blot

Question 2

Cuadro clínico de síndrome viral agudo (VIH):

Answer 2

Malestar general. vómito, fiebre, diarrea y después cesa [infección avanzada]

Question 3

Tratamiento indicado a pacientes con prueba VIH +

Answer 3

-Terapia antirretroviral de gran actividad (TARGA)

Question 4

Tratamiento indicado a pacientes con prueba VIH - pero de alto riesgo

Answer 4

-Pre-exposure profilaxis (PreP)
-Fármacos: Emtricitabina o Tenefovir

Question 5

Tratamiento indicado a paciente con exposición de riesgo, se desconoce la posibilidad de VIH, aún sin hacer prueba

Answer 5

-Post exposure profilaxis (PEP)
-Fármacos: truvada (EU)

Question 6

Estadíos según el conteo de células T:

Answer 6

1. > 500 mm3
2. 200-499 mm3
3. <200 mm3

Question 7

Estadíos según la manifestación clínica

Answer 7

• A: asintomáticos
• B: Ni A ni C
• C: Condición indicatoria de SIDA

Question 8

Grupos de fármacos de tratamiento antirretroviral:

Answer 8

• Inhibidores de transcriptasa
• Inhibidores de proteasa
• Inhibidores de entrada
• Inhibidores de integrasa
• Otros

Question 9

Fármacos de primera línea para tx de VIH:

Answer 9

2 Inhibidores de la transcriptasa reversa de tipo nucleótido (ITIN) + un antirretroviral de otra clase

Question 10

¿En que grupos se dividenlos inhibidores de la transcriptasa inversa?

Answer 10

-Inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos (ITIN)
-Inhibidores de la transcriptasa inversa no análogos de nucleósidos (ITINN)
IMPORTANTE: solo relantizan la progresión de la enferemedad, las células infectadas se quedan infectadas

Question 11

Son los fármacos ITIN:

Answer 11

• Tenofovir
• Emtricitabina
• Lamivudina
• Zidovudina
• Abacavir
• Didanosina

Question 12

Mecanismo de acción de los ITIN

Answer 12

-Son analogos estructurales nucleótidos o nucleósidos, generan una señalización incorrecta a la transcriptasa inversa, paran la sintesis de pro-AND y evita que se pueda replicar correctamente el virus

Question 13

Indicación de los ITIN

Answer 13

• En combinación: terapia HAART (TARGA)
• Monoterapia: Profilaxis post-exposición (<72 h)
• Hijos de madres infectadas con VIH
• Lamivudina: también se usa para tratar VHB

Question 14

ITIN
Efectos adversos

Answer 14

-A pesar de la afinidad por la transciptasa inversa, también puede llegar a inhibir la DNA polimerasa de células saludables
-EA: Acidosis láctica, supresión de médula ósea, esteatosis hepática, rash, IAM, neuropatía periférica, pancreatitis, diarrea, cefalea, fatiga

Question 15

Efectos adversos especiales de Abacavir y Didanosina

Answer 15

-Abacavir: reacciones fatales de hipersensibilidad
-Didanosina: pancreatitis

Question 16

ITINN
(Fármacos)

Answer 16

• Etravirina
• Nevirapina
• Efavirenz
• Etravirina
• Rilpivirina

Question 17

Mecanismo de acción de los ITINN

Answer 17

Se unen al sitio alosterico de la transcriptasa inversa (TI), la cambian estructuralmente, inhiben directamente a la enzima, evita que transcriba y así frena la copia genética viral

Question 18

ITINN (Indicación general)

Answer 18

• Ind: pautas alternativas
• Efavirenz: t 1/2 más larga (QD)
• Etravirina / Delavirdina: contraindicado en embarazo
• Neviparina: indicado en embarazo para evitar transmisión vertical

Question 19

ITINN (efectos adversos)

Answer 19

-Nevirapina: necrolisis epidérmica tóxica, síndrome Stevens-Johnson, hepatitis severa
-Efavirenz: afecta SNC, náusea, diarrea, sueños lúcidos
-EA generales: exantema progresivo, interactúa con CYP3A4,

Question 20

Fármacos inhibidores de la proteasa:

Answer 20

• Darunavir
• Saquinavir
• Atazinavir
• Lopinavir / ritonavir

Question 21

Inhibidores de la proteasa
(Mecanismo de acción e Indicación)

Answer 21

• MoA: Inhibe proteasa, evita la formación de proteínas víricas funcionales
• De primera elección en terapia TARGA

Question 22

Inhibidores de la proteasa (efectos adversos)

Answer 22

-Efectos en TGI y problemas metabólicos como hiperglucemia, dislipidemia, diabetes [expresa menos LDL y GLUT4] y lipodistrofia (acumulación anormal de grasa en la cara)
-Indinavir: trombocitopenia, hematuria, litos renales
-Atazanavir y Ritnavir: parestesia
-Inhibe CYP450

Question 23

Fármacos inhibidores de la fusión y entrada:

Answer 23

• Enfuvirtida [F]
• Maraviroc [E]

Question 24

ENFUVIRTIDA [F]
(Mecanismo de acción, indicaciones y EA)

Answer 24

• MoA: inhibe al receptor GP41, evita la entrada del virus a la célula
• Indicación: Tx de cepas de VIH resistentes a otros antirretrovirales
• EA: Dolor y nódulos en sitio de inyección, riesgo de infecciones [neumonía]

NO útiles su el paciente ya tiene carga viral

Question 25

MARAVIROC [E]
(Mecanismo de acción, indicaciones y EA)

Answer 25

• MoA: Bloquea al correceptor CCR5, no en cepas que se unan a R CXCR4
• Indicación: único no de 1era línea, solo coadyuvante
• EA: diarrea, artralgias y mialgias; Daño hepático: ictericia y ↑ enzimas hepáticas, genera inmunosupresión

Question 26

Fármacos inhibidores de la integrasa:

Answer 26

• Raltegravir
• Elvitegravir
• Dolutegravir

Question 27

Inhibidores de la integrasa
MoA, Indicaciones y EA

Answer 27

• MoA: Impide la integración del DNA vírico
• Indicación: 1° línea en HAART (+ 2 ITIN)
• EA: náusea, cefalea, miopatía