Antirretrovirales Flashcards
¿Cómo se realiza el diagnóstico de VIH?
ELISA / Western Blot
Cuadro clínico de síndrome viral agudo (VIH):
Malestar general. vómito, fiebre, diarrea y después cesa [infección avanzada]
Tratamiento indicado a pacientes con prueba VIH +
-Terapia antirretroviral de gran actividad (TARGA)
Tratamiento indicado a pacientes con prueba VIH - pero de alto riesgo
-Pre-exposure profilaxis (PreP)
-Fármacos: Emtricitabina o Tenefovir
Tratamiento indicado a paciente con exposición de riesgo, se desconoce la posibilidad de VIH, aún sin hacer prueba
-Post exposure profilaxis (PEP)
-Fármacos: truvada (EU)
Estadíos según el conteo de células T:
- > 500 mm3
- 200-499 mm3
- <200 mm3
Estadíos según la manifestación clínica
- A: asintomáticos
- B: Ni A ni C
- C: Condición indicatoria de SIDA
Grupos de fármacos de tratamiento antirretroviral:
- Inhibidores de transcriptasa
- Inhibidores de proteasa
- Inhibidores de entrada
- Inhibidores de integrasa
- Otros
Fármacos de primera línea para tx de VIH:
2 Inhibidores de la transcriptasa reversa de tipo nucleótido (ITIN) + un antirretroviral de otra clase
¿En que grupos se dividenlos inhibidores de la transcriptasa inversa?
-Inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos (ITIN)
-Inhibidores de la transcriptasa inversa no análogos de nucleósidos (ITINN)
IMPORTANTE: solo relantizan la progresión de la enferemedad, las células infectadas se quedan infectadas
Son los fármacos ITIN:
- Tenofovir
- Emtricitabina
- Lamivudina
- Zidovudina
- Abacavir
- Didanosina
Mecanismo de acción de los ITIN
-Son analogos estructurales nucleótidos o nucleósidos, generan una señalización incorrecta a la transcriptasa inversa, paran la sintesis de pro-AND y evita que se pueda replicar correctamente el virus
Indicación de los ITIN
- En combinación: terapia HAART (TARGA)
- Monoterapia: Profilaxis post-exposición (<72 h)
- Hijos de madres infectadas con VIH
- Lamivudina: también se usa para tratar VHB
ITIN
Efectos adversos
-A pesar de la afinidad por la transciptasa inversa, también puede llegar a inhibir la DNA polimerasa de células saludables
-EA: Acidosis láctica, supresión de médula ósea, esteatosis hepática, rash, IAM, neuropatía periférica, pancreatitis, diarrea, cefalea, fatiga
Efectos adversos especiales de Abacavir y Didanosina
-Abacavir: reacciones fatales de hipersensibilidad
-Didanosina: pancreatitis
ITINN
(Fármacos)
- Etravirina
- Nevirapina
- Efavirenz
- Etravirina
- Rilpivirina
Mecanismo de acción de los ITINN
Se unen al sitio alosterico de la transcriptasa inversa (TI), la cambian estructuralmente, inhiben directamente a la enzima, evita que transcriba y así frena la copia genética viral
ITINN (Indicación general)
- Ind: pautas alternativas
- Efavirenz: t 1/2 más larga (QD)
- Etravirina / Delavirdina: contraindicado en embarazo
- Neviparina: indicado en embarazo para evitar transmisión vertical
ITINN (efectos adversos)
-Nevirapina: necrolisis epidérmica tóxica, síndrome Stevens-Johnson, hepatitis severa
-Efavirenz: afecta SNC, náusea, diarrea, sueños lúcidos
-EA generales: exantema progresivo, interactúa con CYP3A4,
Fármacos inhibidores de la proteasa:
- Darunavir
- Saquinavir
- Atazinavir
- Lopinavir / ritonavir
Inhibidores de la proteasa
(Mecanismo de acción e Indicación)
- MoA: Inhibe proteasa, evita la formación de proteínas víricas funcionales
- De primera elección en terapia TARGA
Inhibidores de la proteasa (efectos adversos)
-Efectos en TGI y problemas metabólicos como hiperglucemia, dislipidemia, diabetes [expresa menos LDL y GLUT4] y lipodistrofia (acumulación anormal de grasa en la cara)
-Indinavir: trombocitopenia, hematuria, litos renales
-Atazanavir y Ritnavir: parestesia
-Inhibe CYP450
Fármacos inhibidores de la fusión y entrada:
- Enfuvirtida [F]
- Maraviroc [E]
ENFUVIRTIDA [F]
(Mecanismo de acción, indicaciones y EA)
- MoA: inhibe al receptor GP41, evita la entrada del virus a la célula
- Indicación: Tx de cepas de VIH resistentes a otros antirretrovirales
- EA: Dolor y nódulos en sitio de inyección, riesgo de infecciones [neumonía]
NO útiles su el paciente ya tiene carga viral
MARAVIROC [E]
(Mecanismo de acción, indicaciones y EA)
- MoA: Bloquea al correceptor CCR5, no en cepas que se unan a R CXCR4
- Indicación: único no de 1era línea, solo coadyuvante
- EA: diarrea, artralgias y mialgias; Daño hepático: ictericia y ↑ enzimas hepáticas, genera inmunosupresión
Fármacos inhibidores de la integrasa:
- Raltegravir
- Elvitegravir
- Dolutegravir
Inhibidores de la integrasa
MoA, Indicaciones y EA
- MoA: Impide la integración del DNA vírico
- Indicación: 1° línea en HAART (+ 2 ITIN)
- EA: náusea, cefalea, miopatía
