Antiparasitarios Flashcards
Grupos de fármacos vistos
-Protozoos luminales y tisulares (amebicidas)
-Antipalúdicos
-Antihelmintos
-Ectoparásitos (pediculosis / sarna)
Fármacos en el grupo de amebicidas
-Tisulares: Metronidazol, Tinidazol
-Luminales: Yodoquinolol, Paromomicin, Nitazoxanida
Metronidazol (mecanismo de acción)
-MoA: dona electrones, genera radicales libres que dañan el ADN y las proteínas. Inhibe la piruvato-ferredoxina oxidoreductasa
Metronidazol (indicación)
-Antiprotozoario: criptosporidosis, giardiosis, amebiasis, trichomonas
-Antibacteriano (solo anaerobios): C. difficile (México 1era línea, resto del mundo no), H. pylori y Lactobacillus (vaginosis)
Metronidazol (ADME)
-A: VO, se absorben en intestino, se deben tomar con alimentos
-D: amplia distribución a tejidos, incluso llega a SNC (secresiones vaginales, semen, saliva, leche materna y LCR), pero no cruza placenta
-M: hepático, inhibe P450
Metronidazol (efectos adversos)
-Poco comunes, dolor abdominal, N/V, sabor metálico, leucopenia, trombocitopenia transitoria, neuropatía periferica
-CONTRAINDICADO en 1er trimestre
-Potencia efecto de la warfarina, también provoca efecto disulfiram
Tinidazol (mecanismo de acción e indicación)
-MoA: similar a metronidazol, pero más efectivo. Útil en resistentes contra metronidazol
Indicaciones amebicidas tisulares
-Amebiasis: Tinidazol cura 90% en 3-5 días de tx
-Giardiasis: DU alta de tinidazol cura >90%, metronidazol TID 5 días
-Tricomoniasis: DU tinidazol o metronidazol por 7 días
-Criptosporidiosis: diarrea autolimitada, crónica en SIDA
Enterocolitis por C. Difficile: metronidazol ocasionalmente efectivo
Amebicidas luminales (Fármacos y mecanismo de acción)
-Fármacos: Nitazoxanida, Yodoquinolol, Paramocina
-MoA: inhibidores de 30 S
Amebicidas luminales (indicación y ADME)
-Indicación: amebicida, recomendado en portadores asintomáticos de E. histolytica
-ADME: VO, no se absorben
Amebicidas luminales (efectos adversos)
-EA: poco comunes, dolor abdominal, N/V, diarrea, cefaleas, exantema, orina verdosa, exantema y esteatorrea
Nitazoxanida (Mecanismo de acción e indicación)
-MoA: inhibe la piruvato-ferredoxina oxidorreductasa
-Indicación: amebiasis, giardosis, algunas infecciones por ascaris y criptosporidosis (no efectiva en cript- en px con SIDA)
Nitazoxanida (ADME y EA)
-A: gastrointestinal, alimentos aumentan absorción
-D: prot. plasmáticas; E: renal
-EA: bien tolerado, orina verdosa
Antipalúdicos vistos
-Primaquina
-Cloroquina
-Quinina
Primaquina (mecanismo de acción)
-Forma quinonas que oxidan y destruyen las mitocondrias del plasmodio
-Efectivo contra el hipnozoito, forma extraeritrocitaria y gametocitica (único que destruye fase “latente”)
Primaquina (indicación y efectos adversos)
-Indicación: activo vs fase extraeritrocitica de P. vivax y P. ovale
-Efectos adveros
* Anemia hemolítica en pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato
* CONTRAINDICADO en embarazo, hemólisis en fetos
* Metahemoglobinemia, malestar abdominal
Cloroquina (indicación, ADME, efectos adversos)
-Evita polimerización a hemozina del grupo hemo (dañino para el parasito), ser acumulan y causan daño oxidativo en membranas del parasito y eritricitos
-Indicación: 1era línea para malaria, activo contra la fase eritrocitica
-A: VO; D: cruza BHE y BHP; E: renal
Cloroquina (efectos adversos)
-A dosis bajas: sirve para profilaxis, EA mínimos
-Dosis altas: visión borrosa (retinopatía), cefalea, malestar abdominal, rash, prurito, alteraciones neurologicas, prolongacion del QT
Quinina
-MoA: Evita polimerización del grupo hemo, desgtruye la forma eritrocitica
-Indicado para malaria resistente a cloroquina
-A: VO; D: alto, suele combinarse con doxiciclina, tetraciclina o clindamicina
-EA: tinitus, confusión, visión borrosa, cefalea, diaforesis (cinconismo)
Fármacos en el grupo de antihelmintos
-Bendimidazoles: Albendazol, Mebendazol
-Antiplatihelminticos: Prazicuantel, Ivermectina
Albendazol, Mebendazol (mecanismo de acción y ADME)
-MoA: se unen a beta-tubulina, inhiben la formación de microtubulos del citoesqueleto, produce paralisis y muerte (también afecta la captación de glucosa)
-ADME: con alimentos ricos en grasa baja absorción; E: renal
Albendazol, Mebendazol (indicación)
-1era línea para neurocisticercosis, infecciones por nematodos (criptosporidiosis, ascaris, amebiasis, tricuriasis)
-También útil para algunos cestodos (cisticercos, equinococosis)
Albendazol, Mebendazol (efectos adversos)
-Síndomas digestivos leves, estreñimiento, diarrea. Dosis altas: hepatitis, supresión de médula ósea
-CONTRAINDICADO en embarazo
Prazicuantel (mecanismo de acción)
-MoA: aumenta permeabilidad del calcio, despolariza tegumetno, paraliza el parasito y muere. En Schistosoma se exponen los Ag y el sistema inmune atacas
Prazicuantel (indicación)
-Antiplatihelmintico: esquistosomiasis, trematodos, tenias
-Efectividad limitada contra neurocisticercosis, y contraindicado para cisticercosis ocular (daño permanente en ojo)
Prazicuantel (ADME y efectos adversos)
-A: VO, bien absorbido en TGI
-D: llega a SNC; E: orina
-EA: poco frecuentes. mareo, dolor abdominal, somnoliencia y cefalea
Ivermectina (mecanismo)
-MoA: aumenta permeabilidad al cloro en células musculares de invertebrados (hiperpolariza), causa parálisisde musculos en helmintos
Ivermectina (indicación y EA)
-Antihelmintico de amplo espectro: contra nematodos, estrongiloidiasis, oncocercosis, larva migrans cutanea, Loa Loa, Filariasis
-EA: poco frecfuentes, diarrea, estreñimiento, vértigo o sedación
Tratamiento pediculisis / sarna (fármacos y mecanismo y administración)
-Fármacos: Permetrina, Espinosad
-MoA: Bloquea corrienjtes de Na en neuronas, causa parálisis en parasitos (ovicida, mata los huevos de parasito)
-A: 1era línea, tópica, seguro en niños y embarazadas
