Analgésicos Flashcards

1
Q

Definición de dolor:

A

Experiencia sensorial, desagradable y emocional que puede ser real, potencial o descrita.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

¿Qué es un dolor neuropático?

A

Causado por una lesión o enfermedad del sistema nervioso

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

¿Qué es un dolor nociceptivo?

A

Surge de un daño real o amenazante en el tejido no neural y
se debe a la activación de los nociceptores.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

¿Qué es un dolor nociplástico?

A

Surge de la alteración de la nocicepción aun cuando no haya indicios
claros de un daño tisular real o amenazante, ni de una enfermedad o
lesión del sistema somatosensorial

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Los principales AINES:

A
  • Aspirina
  • Ibuprofeno
  • Ketorolaco
  • Naproxeno
  • Diclofenaco
  • Meloxicam
  • Celecoxib
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

AINES
Indicaciones y M.A

A

Dolor agudo, inflamación, fiebre, antiagregación (AAS), dolor nociceptivo, inflamatorio y mixto
- INHIBIDOR reversible o irreversible de COX-1 y COX-2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Vías y funciones de COX:

A
  • Constitutiva: funciones homeostáticas
  • Inducible: papel en dolor y homeostasis
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Localización de COX 1 y 2:

A
  • COX-1: todas las células
  • COX-2: tejido inflamado
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

AINES que prefieren a COX-1:

A

Aspirina, Ketorolaco, Ibuprofeno, Naproxeno

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

AINES que prefieren a COX-2:

A

Celecoxib, Meloxicam, Diclofenaco

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Farmacocinética de AINES:

A
  • Buena absorción
  • Se acumulan en sitios de inflamación [menos paracetamol y celecoxib]
  • Sustrato de distintas CYP
  • Excreción RENAL importante
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

ASPIRINA
Farmacocinética

A
  • Inhibidor irreversible.
  • En bajas dosis (75-100) protector CV.
  • t1/2: 2 horas
  • QID: (c/6hrs)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

IBUPROFENO
Farmacocinética

A
  • Pico 1-2 hrs
  • t1/2: 2 horas
  • TID (c/8hrs), QID
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

KETOROLACO
Farmacocinética

A
  • Pico 0.5-1 hr
  • t1/2: 5-6 hrs
  • TID, QID
  • Mayor eficiencia analgésica aparente
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

NAPROXENO
Farmacocinética

A
  • Pico 2-4 hrs
  • t1/2: 14 hrs
  • BID (c/12hrs)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

DICLOFENACO
Farmacocinética

A
  • Pico 2-3 hrs
  • BID, TID
  • Selectivo COX-2, acumulación en articulaciones y t. inflamado
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

MELOXICAM
Farmacocinética

A
  • t1/2: 20 hrs
  • QD
  • Selectividad COX-2, estable 3-5 días
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

CELECOXIB
Farmacocinética

A
  • t1/2: 12 hrs
  • QD (24 hrs)
  • Selectividad a COX2, no útil en dolor agudo
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Efectos de Aspirina según dosis:

A

Antiagregante 75-100
Antipirético: 100-300
Analgésico: >300

20
Q

Efectos adversos de los AINES:

A
  • Gastritis, úlceras, sangrado de tubo digestivo
  • Insuficiencia renal
  • Aumento de riesgo cardiovascular
21
Q

Efectos adversos de ASPIRINA

A

Asociada a SX de Reye (encefalopatía+disfunción hepática) evitar en enfermedades virales

22
Q

Efectos adversos de KETOROLACO

A

Mayor posibilidad de EA renales, usar MENOS de 5 días

23
Q

Efectos adversos de INDOMETACINA

A

Mayor cantidad de EA, cefalea, vértigo, confusión

24
Q

Efectos adversos de NAPROXENO

A

Menor riesgo cardiovascular, causa desconocida

25
Q

Efectos adversos de CELECOXIB

A

Inhibidores de COX2, mayor riesgo de EA CV

26
Q

PARACETAMOL
MA, INDICACIONES, EA

A
  • Complejo, inhibir COX, 5HT en SNC, ¿COX3?
  • Dolor leve-moderado NO es anti-inflamatorio
  • El más seguro, puede ser hepatotóxico por agotar glutatión
27
Q

Utilidad de antidepresivo IRSN y tricíclico

A

Duloxetina y Amitriptilina
- Inhibidores de la recaptura de 5HT y NA para que concentración aumente en la hendidura

28
Q

Los mejores medicamentos para el dolor:

A

Opioides, pero generan tolerancia dependencia, además de depresión respiratoria

29
Q

GABAPENTINOIDES
Mecanismo de acción

A

Antagonismo de canales de Ca+ (impide liberación de vesículas)
- Relacionado a GABA

30
Q

GAPAPENTINOIDES
Indicaciones

A

Dolor neuropático, fibromialgia, convulsiones parciales, ansiedad generalizada

31
Q

GABAPENTINOIDES
Farmacocinética

A
  • Gabapentina: absorción SATURABLE (+ dosis, - absorción)
  • Pregabalina: absorción lineal
  • Metabolización EXTRA-hepática
  • Excreción renal sin cambios (evitar en IRC)
  • Cruzan la BHE, placenta
32
Q

GABAPENTINOIDES
Efectos adversos

A

Bien tolerados.
Fatiga, cefalea, náusea, mareo, somnolencia, ataxia, nistagmo, edema.
Categoría C, evitar si es posible

33
Q

Opioides que terminan en -ina

A
  • Morfina
  • Codeína
  • Buprenorfina
  • Nalbufina
34
Q

Opioides que terminan en -ona

A
  • Oxicodona
  • Hidromorfona
  • Metadona
35
Q

Opioides que terminan en -ilo

A
  • Fentanilo
  • Sufentanilo
  • Remifentanilo
36
Q

Opioides que terminan en -dol

A
  • Tramadol
  • Tapentadol
37
Q

OPIOIDES
Mecanismo de acción e Indicaciones

A
  • Agonista de receptores opioides, Mu y Kappa
  • Dolor moderado-severo, post-qx, oncológico
38
Q

Opioides seleccionados para tos y diarrea

A

Loperamida: diarrea (receptores opioides en colon)
Dextrometorfano: receptores opioides en centro respiratorio

39
Q

TRAMADOL
MA, Farmacocinética e interacciones

A
  • Agonista débil de receptores Mu, inhibe recaptura de NE y 5HT
  • Sustrato de CYP2D6, t1/2 6 hrs, interacción con ISRS, IRNS, IMAO
40
Q

TRAMADOL
Efectos adversos y secundarios

A

Cefalea, somnolencia, sudoración, fatiga, náuseas.
- Neurológicas, psiquiátricas y disminuye el umbral de convulsión
Clasificación D

41
Q

Opioides endógenos:

A
  • Enfefalinas
  • Endorfinas
  • Dinorfinas
42
Q

¿Cómo actúan en el sistema de recompensa los opioides?

A
  • Estimulan diectamente al núcleo accumbens e inhiben el freno (neuronas GABAergicas)
43
Q

¿Cómo actúan los opioides en los ejes neuro-endocrinos?

A

INHIBEN los ejes hip-hipf-adrenal y gonadal

44
Q

¿Qué hacen los opioides en el tallo cerebral?

A

DEPRIMEN neuronas del área inspiratoria, tos, y vómito

45
Q

¿Qué hacen los opioides a nivel periférico?

A
  • INHIBEN peristalsis, aumenta tono de tracto urinario e iris.
46
Q

Antagonista para tratar sobredosis de opioides:

A

Naloxona

47
Q

OPIOIDES
Efectos colaterales y secundarios

A

Sedación, nausea, infertilidad, posible disfunción sexual, depresión respiratoria, retención urinaria y constipación