Analgésicos Flashcards
Definición de dolor:
Experiencia sensorial, desagradable y emocional que puede ser real, potencial o descrita.
¿Qué es un dolor neuropático?
Causado por una lesión o enfermedad del sistema nervioso
¿Qué es un dolor nociceptivo?
Surge de un daño real o amenazante en el tejido no neural y
se debe a la activación de los nociceptores.
¿Qué es un dolor nociplástico?
Surge de la alteración de la nocicepción aun cuando no haya indicios
claros de un daño tisular real o amenazante, ni de una enfermedad o
lesión del sistema somatosensorial
Los principales AINES:
- Aspirina
- Ibuprofeno
- Ketorolaco
- Naproxeno
- Diclofenaco
- Meloxicam
- Celecoxib
AINES
Indicaciones y M.A
Dolor agudo, inflamación, fiebre, antiagregación (AAS), dolor nociceptivo, inflamatorio y mixto
- INHIBIDOR reversible o irreversible de COX-1 y COX-2
Vías y funciones de COX:
- Constitutiva: funciones homeostáticas
- Inducible: papel en dolor y homeostasis
Localización de COX 1 y 2:
- COX-1: todas las células
- COX-2: tejido inflamado
AINES que prefieren a COX-1:
Aspirina, Ketorolaco, Ibuprofeno, Naproxeno
AINES que prefieren a COX-2:
Celecoxib, Meloxicam, Diclofenaco
Farmacocinética de AINES:
- Buena absorción
- Se acumulan en sitios de inflamación [menos paracetamol y celecoxib]
- Sustrato de distintas CYP
- Excreción RENAL importante
ASPIRINA
Farmacocinética
- Inhibidor irreversible.
- En bajas dosis (75-100) protector CV.
- t1/2: 2 horas
- QID: (c/6hrs)
IBUPROFENO
Farmacocinética
- Pico 1-2 hrs
- t1/2: 2 horas
- TID (c/8hrs), QID
KETOROLACO
Farmacocinética
- Pico 0.5-1 hr
- t1/2: 5-6 hrs
- TID, QID
- Mayor eficiencia analgésica aparente
NAPROXENO
Farmacocinética
- Pico 2-4 hrs
- t1/2: 14 hrs
- BID (c/12hrs)
DICLOFENACO
Farmacocinética
- Pico 2-3 hrs
- BID, TID
- Selectivo COX-2, acumulación en articulaciones y t. inflamado
MELOXICAM
Farmacocinética
- t1/2: 20 hrs
- QD
- Selectividad COX-2, estable 3-5 días
CELECOXIB
Farmacocinética
- t1/2: 12 hrs
- QD (24 hrs)
- Selectividad a COX2, no útil en dolor agudo
Efectos de Aspirina según dosis:
Antiagregante 75-100
Antipirético: 100-300
Analgésico: >300
Efectos adversos de los AINES:
- Gastritis, úlceras, sangrado de tubo digestivo
- Insuficiencia renal
- Aumento de riesgo cardiovascular
Efectos adversos de ASPIRINA
Asociada a SX de Reye (encefalopatía+disfunción hepática) evitar en enfermedades virales
Efectos adversos de KETOROLACO
Mayor posibilidad de EA renales, usar MENOS de 5 días
Efectos adversos de INDOMETACINA
Mayor cantidad de EA, cefalea, vértigo, confusión
Efectos adversos de NAPROXENO
Menor riesgo cardiovascular, causa desconocida
Efectos adversos de CELECOXIB
Inhibidores de COX2, mayor riesgo de EA CV
PARACETAMOL
MA, INDICACIONES, EA
- Complejo, inhibir COX, 5HT en SNC, ¿COX3?
- Dolor leve-moderado NO es anti-inflamatorio
- El más seguro, puede ser hepatotóxico por agotar glutatión
Utilidad de antidepresivo IRSN y tricíclico
Duloxetina y Amitriptilina
- Inhibidores de la recaptura de 5HT y NA para que concentración aumente en la hendidura
Los mejores medicamentos para el dolor:
Opioides, pero generan tolerancia dependencia, además de depresión respiratoria
GABAPENTINOIDES
Mecanismo de acción
Antagonismo de canales de Ca+ (impide liberación de vesículas)
- Relacionado a GABA
GAPAPENTINOIDES
Indicaciones
Dolor neuropático, fibromialgia, convulsiones parciales, ansiedad generalizada
GABAPENTINOIDES
Farmacocinética
- Gabapentina: absorción SATURABLE (+ dosis, - absorción)
- Pregabalina: absorción lineal
- Metabolización EXTRA-hepática
- Excreción renal sin cambios (evitar en IRC)
- Cruzan la BHE, placenta
GABAPENTINOIDES
Efectos adversos
Bien tolerados.
Fatiga, cefalea, náusea, mareo, somnolencia, ataxia, nistagmo, edema.
Categoría C, evitar si es posible
Opioides que terminan en -ina
- Morfina
- Codeína
- Buprenorfina
- Nalbufina
Opioides que terminan en -ona
- Oxicodona
- Hidromorfona
- Metadona
Opioides que terminan en -ilo
- Fentanilo
- Sufentanilo
- Remifentanilo
Opioides que terminan en -dol
- Tramadol
- Tapentadol
OPIOIDES
Mecanismo de acción e Indicaciones
- Agonista de receptores opioides, Mu y Kappa
- Dolor moderado-severo, post-qx, oncológico
Opioides seleccionados para tos y diarrea
Loperamida: diarrea (receptores opioides en colon)
Dextrometorfano: receptores opioides en centro respiratorio
TRAMADOL
MA, Farmacocinética e interacciones
- Agonista débil de receptores Mu, inhibe recaptura de NE y 5HT
- Sustrato de CYP2D6, t1/2 6 hrs, interacción con ISRS, IRNS, IMAO
TRAMADOL
Efectos adversos y secundarios
Cefalea, somnolencia, sudoración, fatiga, náuseas.
- Neurológicas, psiquiátricas y disminuye el umbral de convulsión
Clasificación D
Opioides endógenos:
- Enfefalinas
- Endorfinas
- Dinorfinas
¿Cómo actúan en el sistema de recompensa los opioides?
- Estimulan diectamente al núcleo accumbens e inhiben el freno (neuronas GABAergicas)
¿Cómo actúan los opioides en los ejes neuro-endocrinos?
INHIBEN los ejes hip-hipf-adrenal y gonadal
¿Qué hacen los opioides en el tallo cerebral?
DEPRIMEN neuronas del área inspiratoria, tos, y vómito
¿Qué hacen los opioides a nivel periférico?
- INHIBEN peristalsis, aumenta tono de tracto urinario e iris.
Antagonista para tratar sobredosis de opioides:
Naloxona
OPIOIDES
Efectos colaterales y secundarios
Sedación, nausea, infertilidad, posible disfunción sexual, depresión respiratoria, retención urinaria y constipación
