Antiácidos

Question 1

Fármacos que reducen el ácido gástrico (vistos en clase)

Answer 1

-Antagonistas de receptores hístaminicos H2
-Inhibidores de la bomba de protones (IBPs)
-Potent Na-competitive Acid Blockers (P-CABs)
-Sucralfato
-Cabonato cálcico y combinación de hidróxidos de aluminio y magnesio (antiácidos)

Question 2

Antagonistas de los receptores histaminicos H2 (fármacos vistos, MoA e Indicación terapéutica)

Answer 2

-Fármacos: Ranitidina, famotidina y cimetidina
-MoA: bloquean receptores de H2, reduciendo la cascada del AMPc, evitando la activación de la ATPasa
-Indicación: enfermedad ulcerosa péptica (70-80% se curan tras 4 semanas de tratamiento), reflujo gastroesofágico (ERGE) y dispepsia

Question 3

Ranitidina (ADME y EA)

Answer 3

-ADME: se deben administrar al menos 30 mintuos antes de las comidas ya que empieza a funcionar después de 1 hr. No metabolizado por CYP, no tiene interacciones con otros medicamentos
-EA: inespecíficos
-Consideraciones: ya no es aprobado por la FDA , pero en México aún se usa bastante

Question 4

Cimetidina (ADME y EA)

Answer 4

-ADME: inhibir de CYP 2C9, 2D6 y 34A, contraindicado con 6 medicamentos y 140 con consideraciones serias
-EA: inespecíficas y acitividad antiandrogénica (ginecomastia e impotencia)
-Consideraciones: tomar al menos 30 min antes de comer, menos específicos que IBPs

Question 5

Inhibidores de la bomba de protones (fármacos vistos)

Answer 5

-1era gen: Omeprazol, Pantoprazol, lansoprasol (efecto clínico lento, dificultado con reflujo nocturno)
-2da gen: Esomeprazol, Dexlansoprazol, Rabeprazol (corrigen las limitaciones de la 1era gen, metabolismo similar)
-3era gen: ilaprazol (efecto rapido, vida media prolongada, no dependientes de CYP)

Question 6

Inhibidores de la bomba de protones (MoA e Indicaciones terapéuticas)

Answer 6

-MoA: se acumulan en células parietales y hacen inhibición irreversible de la bomba de protones (Solo activas)
-Indicación: enfermedad ulcerosa péptica (80-90% de curación tras 2 semanas), Síndrome Zollinger-Ellison, ERGE, prención de hemorragias por uso crónico de AINES, dispepsia y pirosis

Si pasan 2 semanas sin cambios, sospechar de H. pylori

Zollinger-Ellison: tumores productores de gastrina que causan úlcera péptica

Question 7

IBPs (ADME)

Answer 7

-Todos menos ilaprazol: inhiben CYP2C19, pueden disminuir la eficacia de clopidogrel y algunos antibióticos
-Se requieren dosis repetidas por que las bombas se regeneran constantemente, se dan de 30 min a 1 hr antes de la primera comida del día
-La gastrina se usa para degradar nutrientes, puede haber una malabsorción de IVCM

I: IRON
V: VITAMIN B12
C: CALCIUM
M: MAGNESIUM

Question 8

IBPs (EA)

Answer 8

• Tx cortos: inespeficos
• Tx largos: Hipomagnesemia, malabsorción de vit B12, aumento de diarrea por C. difficile
  -Casos raros: posible aumento de riesgo de fracturas, IRC, neumonía, lupus like

¿Qué otros medicamentos causan malabsorción de vit B12?

Question 9

Ilaprazol (propiedades)

Answer 9

-No tiene metabolismo hepático, no tiene interacción con otros farmacos
-Mayor sensibilidad y estabilidad a antibióticos
-Ayuda en la erridación de H. pylori, ya que esto requiere una elevación en el pH gástrico

Question 10

¿Cuál es el protocolo de erradicación de H. pylori? (terapia triple)

Answer 10

• IBPs (omeprazol 20 mg)
• Claritromicina (500 mg)
• Amoxicilina (1000 mg) o metronidazol (500 mg)
  *Si hay resistencia bacteriana añadir clavulanato (ac clavulánico)
  Todos cada 12 hrs (BID) por 14 días, tasa de erradicación 82%

Question 11

P-CABs (fármaco visto, mecanismo de acción e indicación)

Answer 11

-Fármaco: vanoprazan
-MoA: inhibidores potentes de la bomba H/Na/ATPasa de las c. parietales (reversibles, rápidas y delarga duración)
Indicación: tratamiento para ulceras grastricas y duodenales, esofagitis por reflujo

Question 12

Ventaja de los P-CABs frente a los IBPs

Answer 12

IBPs solo inhiben bombas activas de forma irreversible, los P-CABs también las inactivas y es reversible

Question 13

Sucralfato (Mecanismo, indicación terapéutica y ADME)

Answer 13

-MoA: polimero que se adhiere a los cráteres de las úlceras (no se adhiere a mucosa sana), forma una barrera de aluminio y fibrinógeno
-Indicación: enfermedad ulcerosa péptica
-ADME: No se absorbe, dura 6 hrs en todo el tracto

Question 14

Sucralfato (EA)

Answer 14

-Estreñimiento, diarrea, formación de bezoares (en vez de unirse a la mucosa dañada podría unirse a la comida y evitar que se absorba)
-Reduce la absorción de otros fármacos al inhibir absorción del TGI

Question 15

Misoprostol (Mecanismo de acción e indicación terapéutica)

Answer 15

-MoA: análogo de la PGE1, inhibe la secresión de ácido y promueve la secreción de bicarbonato y moco
-Indicación: enfermedad ulcerosa péptica y prevención en el uso de AINES

Question 16

Misoprostol (EA)

Answer 16

-NO USAR EN PRÁCTICA DIARIA, CONTRAINDICADO EN EMBARAZADAS
-Mal tolerado, diarrea (40%), dolor abdominal (20%)
-Casos raros: anafilaxia, arritmias, IAM, ruptura uterina

Question 17

Antiácidos (fármacos vistos)

Answer 17

-Malgradato (Riopan), hidróxidos de aluminio y magnesio (Melox) y carbonato cálcico
-MoA: neutralizan químicamente el ácido (buffers)
-Indicación: indigestión y dispepsia

Question 18

Antiácidos (EA)

Answer 18

-Frecuente: estreñimiento o diarrea
-Dosis elevadas a largo plazo causan alcalosis metabólica y aumento de riesgo de litiasis renal
-Tomar con 2 hrs de separación de otros fármacos