Enfermedades pulmonares Flashcards
Esteroides inhalados (fármacos vistos e indicación terapéutica)
-Farmacos: Beclometasona, Mometasna, Fluticasona, Triamcinolona, Budesonida
-Indicación: tratamiento para crisis asmáticas y tratamiento para EPOC (exacerbaciones, no usar a largo plazo)
Esteroides inhalados (mecanismo de acción)
-MoA: multiples efectos antiinflamatorios locales
1. En macrófagos y Linf T. reduce activacion, su síntesis y liberación de citocinas
2. En mastocitos y eosinófilos inhibe la liberacion de histamina, prostaglandinas y leucotrienos. Aumenta la transcripción de anexina-1
3. Previene la liberación de enzimas catabólicas en neutrófilos
Esteroides inhalados (EA)
- Efectos locales: candidiasis bucofaríngea (muguet)
- Disfonía, tos e irritación de garganta, infecciones respiratorias, rinitis y otitis media
- Efectos sistémicos (dosis altas): supresión adrenal, retraso del crecimieto, disminución de densidad ósea
- Hipersensibilidad: urticaria y broncoespasmo paradójico
NO usar en 1° trim de embarazo, valorar 2° y 3° pros/cons
Esteroides inhalados (ADME)
- Biodisponibilidad 10-20% de la dosis administrada
- Metabolismo por CYP3A4
- No usar en 1er trimestre, en 2do y 3er valorar riesgo/beneficio
Estabilizadores de mastocitos (fármacos vistos y mecanismo de acción)
-Fármacos: cromoglicato sódico (Cromolyn), Nedocromilo
-MoA: inhibe la entrada de Ca+ en mastocitos, disminuye la liberación de histamina y leucotrienos.
No interactua en la unión de la IgE a los mastocitos
Estabilizadores de mastocitos (indicación terapéutica, EA y ADME)
- Indicación: tx prevención crisis asmáticas, tx de rinitis alérgica (spray)
- EA: farmacos muy seguros, pueden causar tos, irritación y en raras ocasiones broncoespasmo
- ADME: Inhalado, poco metabolismo, excreción urinaria
Efexto tx tarda de 2 a 6 semanas
Inhibidores de leucotrienos (fármacos, mecanismo de ación)
- Fármacos: Montelukast, Zafirlukast
- MoA: Antagonista competitivo del receptor CysLT1, disminuye la secreción de moco, permeabilidad vascluar, proliferación y broncoconstricción
Inhibidores de los leucotrienos (Indicación, ADME y EA)
- Indicación: Tx para prevenir crisis asmáticas, menos eficientes que esteroides inhalados, pero mejor tolerados
- ADME: administración oral (ZL separar al menor 2 hrs antes de comer), extenso metabolismo hepático (CYP 3A4 Y 2C9), efecto tarda semanas a meses
- EA: Seguros; cefaleas >riesgo de infecciones (faringitis y laringitis).
Muy raro: Sx de Churg Strauss y correlación neuropsiquiátricos
Roflumilast (Mecanismo de acción, Indicación terapéutica, ADME y EA)
- MoA: inhibe la fosfodiesterasa 4, aumenta el AMPc
- Indicación: EPOC grave
- ADME: sustrato de CYP3A4 y 1A2
- EA: Diarrea severa, pérdida de peso, anorexia, náuseas
Efectos psiquiátricos hasta en 5% de los px
Anticuerpos monoclonales vistos y sus MoA
- Omalizumab (anti-IgE)
- Dupilumab ( inhibe receptor IL4/5 ⲁ) [IL-4 y 13]
- Benralizumab ( inhibe receptor IL4/5 ⲁ) [IL-5]
Un paciente con asma tiene:
- Obstrucción de la vía áerea
- Hiperrespuesta bronquial
- Inflamación de la vía aérea
- Se comporta como alergia
Un paciente con EPOC tiene:
- Mismo cuadro que asma pero de forma progresiva y crónica
- Más enfisema
Zileutón
(MoA, Indicación, ADME y EA)
- MoA: Inhibe LOX, ↓ leucotrienos
- Ind: Coadyuvante prevención crisis asmáticas
- ADME: Inhibe CYP3A4 y 1A2, MUCHAS interacciones
- EA: Cefalea, dispepsia, dolor generalizado, leucopenia, efectos psiquiátricos
Omalizumab (anti-IgE)
Indicación y Efectos adversos
- IND: ASMA
- Reacciones en sitio de inyección
- > infecciones
- > riesgo de anafilaxia
- Cefalea, dolor, fracturas
Dupilumab (IL-4 y 13) y Benralizumab (IL-5)
Indicaciones y EA
- Ind: Sinusitis crónica y dermatitis atópica
- EA: conjuntivitis, herpes oral, eosinofilia, cefalea
MUY caros
Grupos de fármacos broncodilatadores que tenemos:
- Agonistas de los receptores β2 adrenérgicos
- Antagonistas de receptores muscarínicos
- Teofilina
SABA
Fármacos, MoA, Indicaciones
Short action beta adrenergics
- Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina
- MoA: Agonista de receptores β2 adrenérgicos (broncodilatación)
- Ind: Tx de crisis asmáticas (broncoespasmo)
LABA
Fármacos, Indicaciones
Long action beta adrenergics
- Salmeterol, Formoterol
- Ind: Tx a largo plazo asma y EPOC
Fármaco β-adrenérgico de acción ultra-larga y su indicación
- Indacaterol
- Tx a largo plazo de EPOC
Agonistas de los β-adrenérgicos
ADME y EA
- Administración inhalada, inicio de efecto 25 minutos
- EA: Temblor, nerviosimo, insomnio, náusea, Taquicardia, palpitaciones, hipertensión
Hipersensibilidad: urticaria y broncoespasmo
Antagonistas de los receptores muscarínicos
Fármacos, Indicaciones, MoA
- Ipatropio (SAMA) y Tiotropio (LAMA)
- Ind: Coadyuvantes en asma y tx a largo lazo de EPOC y asma
- MoA: Antagonista receptores M3 muscarínicos en pulmón (impide broncoconstricción)
Antagonistas de los receptores muscarínicos
ADME y EA
- Admin inhalada, efecto broncodilatador (tarda y dura más)
- EA: Bronquitis, exacerbaciones, sinusitis.
- síntomas anticolinérgicos [boca seca, visión borrosa, retención u]
Teofilina
MoA, Indicaciones, ADME
- MoA: Múltiple, inhibidor inespecífico de las PDE (fosfodiesterasas)
- Ind: Tx de EPOC
- ADME: Oral, sustrato de CYP1A2 y 3A4
Teofilina
Efectos adversos
- No graves: digestivas, hipo/hipertensión, bradi/taquicardia, arritmias
- Graves: IAM y estatus epiléptico resistente a tx
Antitusivos vistos en clase:
- Dextrometorfano
- Benzonatato
- Guaifenesina y ambroxol
- Levodropropizina
Dextrometorfano
MoA, Ind, ADME, EA
- MoA: Agonista opioide, inhibe centro de tos en bulbo
- Ind: Tos irritativa
- ADME: Oral, acción en 15-30 mins, pico 2-3 h, sustrato de CYP2D6, ALTA variación farmacológica
- EA: inespecíficos, náusea, vómito, mareo, sedación
V1/2: 2-4 h met. ráp. // >24 h met. lentos
Benzonatato
MoA, Ind, ADME, EA
- MoA: Anestésico, inhibe terminaciones nerviosas bronquiales
- Ind: Tos irritativa
- ADME: Oral, acción en 15-20 mins, pico 3-8 h
- EA: inespecíficos, cefalea, rash, sedación
Duerme boca y garganta, NO masticar cápsulas
Guaifenesina y ambroxol
MoA, Ind, ADME, EA
- MoA: Desconocidos, ↓ viscosidad de secreciones, ↑ barrido mucociliar
- Ind: Tos productiva
- ADME: Oral, acción en 30 min, dura 4-6 h
- EA: inespecíficos, Mareo, náusea, vómito, dolor abdominal
Levodropropizina
MoA, Ind, ADME y EA
- MoA: Antitusivo de acción periférica [traqueobronquial], antialérgico y antibroncoespástica
- Ind: Tos seca
- ADME: Oral, ↓ absorción con comida
- EA: urticaria, arritmia atrial, vómitos y diarrea
Puede causar somnolencia
Antihistamínicos de 1° generación
3
- Clorfenamina
- Difenhidramina
- Hidroxizina
Antihistamínicos de 2° generación
2
- Loratadina
- Cetirizina
Antihistamínicos de 3° generación
- Desloratadina
- Levocetirizina
ANTIHISTAMÍNICOS
MoA, Ind, ADME y EA
- MoA: Receptores H1
- Ind: Rinitis alérgica, urticaria (1° → antigripal, hipnótico)
- ADME: 1° gen cruza BHE, 3° gen ultra-larga duración, sustratos de CYPs 3A4 y 2D6
- EA: cefalea, anticolinérgicos: boca seca, 1° gen; sedación, mareo, náuseas, falla en coordinación motriz
