Antiepilépticos

Question 1

Fisiopatología de la epilepsia:

Answer 1

Desequilibrio en los mecanismos excitatorios e inhibitorios del SNC

Question 2

Mecanismos generales de medicamentos antiepilépticos:

Answer 2

• Inactivar canales de Na+ act. por voltaje
• Intensificar la inhibición de GABA
• Inhibir canales de Ca+ act. por voltaje
• Inhibir secreción de Glutamato

Question 3

Receptores farmacológicos principales:

Answer 3

Canales de Na+ y GABAa

Question 4

CARBAMAZEPINA
Farmacocinética e interacciones

Answer 4

• Sustrato de CYP3A4
• Induce su metabolismo (+ dosis - % sangre)
• Inductor de CYP1A2, 2C, 3A4, y UDP

Question 5

Duración del tratamiento epiléptico:

Answer 5

Al menos 2 años y considerar la disminución de dosis si no hay convulsiones

Question 6

Es el GOLD standard para dx de epilepsia:

Answer 6

Electroencefalograma

Question 7

FENITOÍNA
Mecanismo de acción e Indicación

Answer 7

• Modula canales de Na+ (prolonga edo. inactivo)
• Convulsiones tónico-clónicas, parciales
• NO para crisis de ausencia

Question 8

FENITOÍNA
Farmacocinética e interacciones

Answer 8

• Se requiere medición a nivel sérico
• Sustrato de CYP2C9, aumenta metabolismo de anticonceptivos

Question 9

CARBAMAZEPINA
Mecanismo de acción e Indicaciones

Answer 9

• Modula canales de Na (++) y Ca (+). Inhibe transmisión de Glutamato
• Convulsiones tónico-clónicas, parciales
• Neuralgia del trigémino

Question 10

FENITOÍNA
Efectos colaterales y secundarios

Answer 10

• Nistagmo, ataxia
• Arritmias cardiacas
• Hirsutismo, hiperplasia gingival
• Reacciones de hipersensibilidad (Sx Stevens-Johnson)
• Reacciones hematológicas (neutropenia y leucopenia)
• CRONICO: neuropatía y reflejos tendinosos bajos
• CATEGORÍA X. es teratogénico

Question 11

CARBAMAZEPINA
efectos colaterales y secundarios

Answer 11

• Somnolencia, vértigo, ataxia, visión borrosa
• Toxicidad hematológica grave (anemia aplásica, agranulocitosis)
• Sx de Stevens-Johnson
• CATEGORÍA X: es teratogénico

Question 12

LAMOTRIGINA
Mecanismo de acción e Indicacion

Answer 12

• Potenciador de GABA, inhibe liberación de Glutamato, Modula canales de Na+ y Ca+
• Convulsiones tónico-clónicas y parciales

Question 13

LAMOTRIGINA
Efectos colaterales y secundarios

Answer 13

• Mareos, ataxia, visión borrosa.
• Exantema grave (Sx Stevens-Johnson)
• Categoría C: No usar a menos que beneficios superen riesgos

Question 14

TOPIRAMATO
Mecanismo de acción e indicacion

Answer 14

• Bloqueo de canales de Ca, aumento de GABA, bloqueo de R AMPA y kainato
• Coadyuvante de crisis parciales o monoterapia

Question 15

TOPIRAMATO
Efectos colaterales y farmacocinética

Answer 15

• Ataxia, mareos, somnolencia
• Categoría X: RN con fisura palatina
• A: intestino E: renal t1/2: 21 horas

Question 16

VALPROATO
Mecanismo de acción e indicaciones

Answer 16

• Modulador de canales de Ca, aumento del tono GABAergico. Inhibición glutamatérgica
• Convulsiones tónico-clónicas, mioclónicas, de ausencia

Question 17

VALPROATO
Farmacocinética e interacciones

Answer 17

• Metabolismo hepático (UGT y B-oxidación)
• Inhibidor de CYP2C9 y UGT

Question 18

VALPROATO
Efectos colaterales y secundarios

Answer 18

• Alopecia, náusea, vómito
• Estimulación del apetito y ganancia ponderal
• Hepatotóxico y pancreatitis grave reportada
• CATEGORÍA X: teratogénico

Question 19

ETOSUXIMIDA
Mecanismo de acción e indicaciones

Answer 19

Modulador de canales de Ca+, usado para crisis de ausencia

Question 20

ETOSUXIMIDA
Efectos colaterales y secundarios

Answer 20

Síntomas extrapiramidales, fotofobia, alteraciones GI.
- Categoría C: después de 3 meses de embarazo solo si es necesario

Question 21

BZD usada en crisis de epilepsia

Answer 21

DIAZEPAM por spray nasal