Diabetes Flashcards
Grupos de fármacos para la diabetes
-Fármacos que hacen a los tejidos sensibles a la insulina
-Fármacos que aumentan la secreción de insulina
-Fármacos que afectan la absorción o excreción de glucosa
Fármacos vistos dentro de los que sensibilizan
-Biguanidas: Metformina
-Tiazolidinedionas: Pioglitazona, Rosiglitazona
Fármacos vistos en el grupo que aumenta la secreción de insulina
Son 2 grupos que se subidviden en 2 grupos cada uno:
-Secretagogos
1. Sulfonilureas
2. Glinidas
-Incretinas
1. Miméticos de las incretinas
2. Inhibidores de DPP4
Fármacos dentro del grupo de los secretagogos
-Sulfonilureas: Glibenclamida, Glimepirida, Glipizida
-Glinidas: Repaglinida, Nateglinida
Fármacos dentro de las incretinas
-Miméticos de las incretinas: exenatida, lixisenatida, liraglutida
-Inhibidores de la DDP4: Saxagliptina, Sitagliptina, Alogliptina, Linagliptina, Vildagliptina
Fármacos dentro del grupo que afectan absorción o excreción de glucosa
-Absorción (inhibidor α gucosidasa): Acarbosa, Miglitol
-Excreción (inhibidores de la reabsorción renal de glucosa): Canagliflozina, Dapagliflozina, Empagliflozina
Metformina (mecanismo de acción)
Aumenta la actividad de a AMPK, por lo que:
* Disminye glugoneogénesis
* Aumenta sensibilidad a la insulina, permite entrada de glucosa
* Estimula β oxidación de ácidos grasos
* Disminuye absorción intestinal de la glucosa
Metformina (indicación terapéutica)
-1era elección para DM2
-Usado para todo tipo de pacientes, mayor beneficio en obesos
-Disminuye progresión y mortalidad
Metformina (ADME)
-Alimentos retrasan y disminuyen absorción
-Efecto máximo 4 hrs, duración 24
-No se metaboliza, se excreta sin cambios
Metformina (efectos adversos)
-Más comunes: efecto en TGI, anorexia, sabor metálico, dispepsia, flatulencia, dolor abdominal, náuseas, vómito, diarrea, pérdida de peso
-Muy raras: acidosis láctica, aumenta riesgo de IRC y enfermedad hepática grave (contraindicado)
-Otros: disminuye absorción de vitamina B12, combinarlo con etanol aumenta toxicidad
Metformina (consideraciones)
-Puedes combinarlo con sulfonilureas, tiazolidinedionas, inhibidores DDP4, inhibidores de reabsorción renal de glucosa (funcionan muy bien)
-Hay presentación liberación inmediata (BID) y de liberación sostenida (QD) ambas de 500 a 1000 mg (máximo 2,500 mg)
Tiazolidinedionas (fármacos vistos y mecanismo)
-Fármacos: Pioglitazona, Rosiglitazona
-MoA: agonistas PPAR-γ, aumentan sensibilidad de insulina y la cantidad de GLUT 4 (mejora la entrada de glucosa), estimula la diferenciación de adipocitos, aumenta el tejido adiposo
Tiazolidinedionas (Indicaciones generales)
-No son de primera elección por sus EA
-Mejoran perfil lipídico (Pacientes con dislipidemia?)
Tiazolidinedionas (ADME)
-Eficacia máxima tarda de 4 a 6 semanas
-Sustratos de CYP3A4 y 2C9, interaccionan con otros medicamentos
Tiazolidinedionas (efectos adversos)
-Edema (aumento del volumen plasmático), mayor riesgo en ICC
-Aumento de peso corporal: 2-4 kg en un año
-Puede disminuir densidad ósea -> riesgo de fracturas.
-Aumenta riesgo cardiovascular (rosiglitazona) y de cáncer vesical (pioglitazona)
-Casos raros: edema macular
Sulfonilureas (fármacos y mecanismo de acción)
-Fármacos: Glibenclamida, Glimepirida, Glipizida, Glicazida
-MoA: inhiben los canales de K en celulas β, aumenta liberación de insulina, disminuye glucagón
Sulfonilureas (indicación y ADME)
-Indicación: suelen ser el 1er fármaco que se combina con Metformina, pero también sirve en monoterapia
-ADME: metabolismo hepático total (interacción con muchos fármacos), puede ocurrir efecto disulfiram con alcohol
Sulfonilureas (efectos adversos)
-Más frecuente: hipoglucemia
-Efecto en TGI: náusea, vómito, colestasis, aumento de peso, rubro, cefaleas, visión borrosa
-Raro: exantemas (3%)
Glinidas (fármaco y mecanismo de acción)
-Fármacos: Repaglinida, Nateglinida
-MoA: mismo que sulfonilureas, pero de acción más rápida y corta
Glinidas (indicación y ADME)
-Indicación: mantenimiento de glucosa postprandial, útil en pacientes sin hora fija para comer
-ADME: rápida absorción, efecto máximo 1 hr
Glinidas (efectos adversos y consideraciones)
-EA: hipoglucemia, urticaria, prurito
-Consideraciones: tomar 30 minutos antes de comer, 0.5-2 mg (BID; TID; QID), relativamente costoso
Miméticos de las incretinas (fármacos y mecanismo de acción)
-Fármacos: Exenatida, Liraglutida, Lixisenatida
-MoA: análogos de GLP-1, aumentan liberación de insulina (disminuye glucagón); retaso de vaciamento gástrico, reducción del apetito
Miméticos de las incretinas (indicaciones generales, consideraciones)
-Indicación: coadyuvante de hipoglucemiantes orales, mejora el efecto de la metformina, tiazolidinedionas y sulfonilureas
-Consideraciones: costoso (>$3000 al mes)
Miméticos de las incretinas (ADME y efectos adversos)
-Administración subcutánea
-Exenatida vida media corta (BID); Liraglutida y lixisenatida vida media larga (QD)
-EA: náuseas leves a moderadas (40%), riesgo de pancreatitis
Semaglutida (mecanismo, ADME e indicación)
-MoA: agonista de la GLP-1, aprovado en 2017
-ADME: puede ser IV (una inyección a la semana de 0.5-1 mg) o VO (QD 7 o 14 mg)
-Indicación adicional: reducción de enfermedades cardiovasculares en tratamiento de DM2
Inhibidores de la DPP-4 (fármacos y mecanismo de acción)
-Fármacos: Sitagliptina, Alogliptina, Linagliptina, Vidagliptina
-MoA: inhibidores de la DDP-4, aumenta concentración y vida media de GLP-1
Inhibidores de la DPP-4 (indicaciones)
Coadyuvante para hipoglucemiantes orales, buen perfil de efectos adversos, se usan en pacientes ancianos o frágiles, también se pueden usar en monoterapia
Inhibidores de la DDP-4 (ADME, efectos adversos y consideraciones)
-ADME: VO, Saxagliptina es sustrato de CYP3A4
-EA: alteraciones GI, síntromas Flu-like
-Relativamente costoso (>$1000 por mes)
Inhibidor de la α glucosidasa (fármacos y mecanismo de acción)
-Fármacos: Acarbosa, Miglitol
-MoA:** inhibe α glucosidasa** (encargada de romper oligosacáridos y disacáridos) en el epitelio del intestino, disminuye la absorción de glucosa
Inhibidor de la α glucosidasa (indicación,ADME y efectos adversos)
-Indicación: coadyuvante de los hipoglucemiantes orales
-ADME: no se absorbe
-EA: fármaco seguro en general, pero causa múltiples molestias gastrointestinales (malabsorción, distensión abdominal, flatuencia, diarrea)
Inhibidores de la absorción renal de glucosa (fármacos, mecanismo e indicación)
-Fármacos: Canagliflozina, Empagliflozina, Dapagliflozina
-MoA: inhiben el cotransportador sodio-glucosa 2 (SGLT2), aumenta excreción de glucosa
-Indicación: coadyuvante de hipoglucemiantes orales
Inhibidores de la reabsorción renal de glucosa (ADME y efectos adversos)
-ADME: no se metabolizan
-EA: aumenta infecciones urinarias y genitales por hongos, reduce el volumen por diuresis osmótica
-Canagliflozina y dapagliflozina se asocian a casos de lesión renal aguda (IRC)
SLGT-2, uso como anti-gota
-La glucosuria producida resulta también en una secreción de ac. úrico en la orina y su reducción en el suero
-Puede que reduzca el riesgo de gota en pacientes con DM2
-Se necesitan nuevos tratamientos, podría servir ya que febuxostat fue asociado a riesgo cardiovascular
Insulina (indicación terapéutica)
-Sirve para todo paciente con DM1
-Pacientes con DM2 que no se controlaron con dosis máximas de hipoglucemiantes
-Paciente diabético con A1C >10%, glucosa sérica >300 mg/dl o muy sintomático
-Durante ingresos hospitalarios y complicaciones agudas
Insulina (efectos adversos y consideraciones)
-EA: hipoglucemia, reacciones locales inflamatorias
-Consideraciones: requerimiento de 0.3 a 1 UI/kg/día, dependiendo la dosis se divide en el día
-Tratamiento: se inicia con NPH + hipoglucemiante oral, se continua con NPH o acción lenta + acción rápida
Grupos de insulinas vistos
-Insulina de rápida acción
-Insulina de acción corta
-Insulina de acción intermedia
-Insulina de acción lenta
Insulina de acción rápida (fármacos, indicación y ADME)
-Fármacos: Aspart, Lispro, Glulisina
-Indicación: para antes de comer
-ADME: acción 10-20 min, máximo 40-90 min, duración 3-5 hr
Insulina de acción corta (fármacos, indicación y ADME)
-Fármacos: regular
-Indicación: IV en complicaciones u hospitalizados
-ADME: acción 30-60 min, máximo 2-5 hrs, duración 5-8 hrs
Insulina de acción intermedia (fármacos, indicación y ADME)
-Fármacos: NPH
-Indicación: insulina basa para la > de paciente
-ADME: acción 1-2 hr, máximo 4-12 hrs, duración 18-24 hrs
Insulinas de acción lenta (fármacos, indicación y ADME)
-Fármacos: Glargina, Demetir, Degludec
-Indicación: insulina basal
-ADME: acción 1-2 hrs, máximo NA, duración 20-24 hrs
