Diabetes Flashcards by Antonio López

Grupos de fármacos para la diabetes

-Fármacos que hacen a los tejidos sensibles a la insulina
-Fármacos que aumentan la secreción de insulina
-Fármacos que afectan la absorción o excreción de glucosa

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Fármacos vistos dentro de los que sensibilizan

-Biguanidas: Metformina
-Tiazolidinedionas: Pioglitazona, Rosiglitazona

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Fármacos vistos en el grupo que aumenta la secreción de insulina

Son 2 grupos que se subidviden en 2 grupos cada uno:
-Secretagogos
1. Sulfonilureas
2. Glinidas
-Incretinas
1. Miméticos de las incretinas
2. Inhibidores de DPP4

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Fármacos dentro del grupo de los secretagogos

-Sulfonilureas: Glibenclamida, Glimepirida, Glipizida
-Glinidas: Repaglinida, Nateglinida

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Fármacos dentro de las incretinas

-Miméticos de las incretinas: exenatida, lixisenatida, liraglutida
-Inhibidores de la DDP4: Saxagliptina, Sitagliptina, Alogliptina, Linagliptina, Vildagliptina

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Fármacos dentro del grupo que afectan absorción o excreción de glucosa

-Absorción (inhibidor α gucosidasa): Acarbosa, Miglitol
-Excreción (inhibidores de la reabsorción renal de glucosa): Canagliflozina, Dapagliflozina, Empagliflozina

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Metformina (mecanismo de acción)

Aumenta la actividad de a AMPK, por lo que:
* Disminye glugoneogénesis
* Aumenta sensibilidad a la insulina, permite entrada de glucosa
* Estimula β oxidación de ácidos grasos
* Disminuye absorción intestinal de la glucosa

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Metformina (indicación terapéutica)

-1era elección para DM2
-Usado para todo tipo de pacientes, mayor beneficio en obesos
-Disminuye progresión y mortalidad

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Metformina (ADME)

-Alimentos retrasan y disminuyen absorción
-Efecto máximo 4 hrs, duración 24
-No se metaboliza, se excreta sin cambios

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Metformina (efectos adversos)

-Más comunes: efecto en TGI, anorexia, sabor metálico, dispepsia, flatulencia, dolor abdominal, náuseas, vómito, diarrea, pérdida de peso
-Muy raras: acidosis láctica, aumenta riesgo de IRC y enfermedad hepática grave (contraindicado)
-Otros: disminuye absorción de vitamina B12, combinarlo con etanol aumenta toxicidad

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Metformina (consideraciones)

-Puedes combinarlo con sulfonilureas, tiazolidinedionas, inhibidores DDP4, inhibidores de reabsorción renal de glucosa (funcionan muy bien)
-Hay presentación liberación inmediata (BID) y de liberación sostenida (QD) ambas de 500 a 1000 mg (máximo 2,500 mg)

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Tiazolidinedionas (fármacos vistos y mecanismo)

-Fármacos: Pioglitazona, Rosiglitazona
-MoA: agonistas PPAR-γ, aumentan sensibilidad de insulina y la cantidad de GLUT 4 (mejora la entrada de glucosa), estimula la diferenciación de adipocitos, aumenta el tejido adiposo

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Tiazolidinedionas (Indicaciones generales)

-No son de primera elección por sus EA
-Mejoran perfil lipídico (Pacientes con dislipidemia?)

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Tiazolidinedionas (ADME)

-Eficacia máxima tarda de 4 a 6 semanas
-Sustratos de CYP3A4 y 2C9, interaccionan con otros medicamentos

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Tiazolidinedionas (efectos adversos)

-Edema (aumento del volumen plasmático), mayor riesgo en ICC
-Aumento de peso corporal: 2-4 kg en un año
-Puede disminuir densidad ósea -> riesgo de fracturas.
-Aumenta riesgo cardiovascular (rosiglitazona) y de cáncer vesical (pioglitazona)
-Casos raros: edema macular

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Sulfonilureas (fármacos y mecanismo de acción)

-Fármacos: Glibenclamida, Glimepirida, Glipizida, Glicazida
-MoA: inhiben los canales de K en celulas β, aumenta liberación de insulina, disminuye glucagón

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Sulfonilureas (indicación y ADME)

-Indicación: suelen ser el 1er fármaco que se combina con Metformina, pero también sirve en monoterapia
-ADME: metabolismo hepático total (interacción con muchos fármacos), puede ocurrir efecto disulfiram con alcohol

Sulfonilureas (efectos adversos)

-Más frecuente: hipoglucemia
-Efecto en TGI: náusea, vómito, colestasis, aumento de peso, rubro, cefaleas, visión borrosa
-Raro: exantemas (3%)

Glinidas (fármaco y mecanismo de acción)

-Fármacos: Repaglinida, Nateglinida
-MoA: mismo que sulfonilureas, pero de acción más rápida y corta

Glinidas (indicación y ADME)

-Indicación: mantenimiento de glucosa postprandial, útil en pacientes sin hora fija para comer
-ADME: rápida absorción, efecto máximo 1 hr

Glinidas (efectos adversos y consideraciones)

-EA: hipoglucemia, urticaria, prurito
-Consideraciones: tomar 30 minutos antes de comer, 0.5-2 mg (BID; TID; QID), relativamente costoso

Miméticos de las incretinas (fármacos y mecanismo de acción)

-Fármacos: Exenatida, Liraglutida, Lixisenatida
-MoA: análogos de GLP-1, aumentan liberación de insulina (disminuye glucagón); retaso de vaciamento gástrico, reducción del apetito

Miméticos de las incretinas (indicaciones generales, consideraciones)

-Indicación: coadyuvante de hipoglucemiantes orales, mejora el efecto de la metformina, tiazolidinedionas y sulfonilureas
-Consideraciones: costoso (>$3000 al mes)

Miméticos de las incretinas (ADME y efectos adversos)

-Administración subcutánea
-Exenatida vida media corta (BID); Liraglutida y lixisenatida vida media larga (QD)
-EA: náuseas leves a moderadas (40%), riesgo de pancreatitis

**Semaglutida** (mecanismo, ADME e indicación)

-**MoA**: **agonista de la GLP-1**, aprovado en 2017 -**ADME**: puede ser **IV** (una inyección a la semana de 0.5-1 mg) **o VO** (QD 7 o 14 mg) -Indicación **adicional**: **reducción de enfermedades cardiovasculares** en tratamiento de DM2

**Inhibidores de la DPP-4** (fármacos y mecanismo de acción)

-**Fármacos**: Sita**gliptina,** Alo**gliptina**, Lina**gliptina**, Vida**gliptina** -**MoA**: inhibidores de la DDP-4, **aumenta** concentración y **vida media de GLP-1**

**Inhibidores de la DPP-4** (indicaciones)

**Coadyuvante** para hipoglucemiantes orales, **buen perfil de efectos adversos**, **se usan en pacientes ancianos o frágiles**, también se pueden usar en monoterapia

**Inhibidores de la DDP-4** (ADME, efectos adversos y consideraciones)

-**ADME**: **VO**, **Saxa**gliptina es **sustrato de CYP3A4** -**EA**: alteraciones GI, **síntromas Flu-like** -Relativamente costoso (>$1000 por mes)

**Inhibidor de la α glucosidasa** (fármacos y mecanismo de acción)

-**Fármacos**: **Acarbosa, Miglitol** -**MoA**:** inhibe α glucosidasa** (encargada de romper oligosacáridos y disacáridos) en el epitelio del intestino, disminuye la absorción de glucosa

**Inhibidor de la α glucosidasa** (indicación,ADME y efectos adversos)

-**Indicación**: **coadyuvante** de los hipoglucemiantes orales -**ADME**: **no se absorbe** -**EA**: **fármaco seguro en general**, pero causa múltiples molestias gastrointestinales (malabsorción, distensión abdominal, flatuencia, diarrea)

**Inhibidores de la absorción renal** de glucosa (fármacos, mecanismo e indicación)

-**Fármacos**: Cana**gliflozina**, Empa**gliflozina**, Dapa**gliflozina** -**MoA**: **inhiben** el cotransportador sodio-glucosa 2 (**SGLT2**), aumenta excreción de glucosa -**Indicación**: **coadyuvante** de hipoglucemiantes orales

**Inhibidores de la reabsorción renal** de glucosa (ADME y efectos adversos)

-**ADME**: **no se metabolizan** -**EA**: aumenta **infecciones urinarias y genitales por hongos**, **reduce el volumen por diuresis** osmótica -**Cana**gliflozina y **dapa**gliflozina **se asocian a** casos de lesión renal aguda (**IRC**)

SLGT-2, uso como anti-gota

-La glucosuria producida resulta también en una secreción de ac. úrico en la orina y su reducción en el suero -Puede que reduzca el riesgo de gota en pacientes con DM2 -Se necesitan nuevos tratamientos, podría servir ya que febuxostat fue asociado a riesgo cardiovascular

**Insulina** (indicación terapéutica)

-Sirve **para todo paciente con DM1** -Pacientes con **DM2 que no se controlaron** con dosis máximas de hipoglucemiantes -Paciente **diabético con A1C >10%, glucosa sérica >300 mg/dl** o muy sintomático -Durante **ingresos hospitalarios y complicaciones agudas**

**Insulina** (efectos adversos y consideraciones)

-**EA**: **hipoglucemia**, reacciones locales inflamatorias -**Consideraciones**: requerimiento de **0.3 a 1 UI/kg/día**, dependiendo la **dosis se divide en el día** -**Tratamiento**: se inicia con NPH + hipoglucemiante oral, se continua con NPH o acción lenta + acción rápida

Grupos de insulinas vistos

-Insulina de **rápida acción** -Insulina de **acción corta** -Insulina de **acción intermedia** -Insulina de **acción lenta**

Insulina de **acción rápida** (fármacos, indicación y ADME)

-**Fármacos**: **Aspart, Lispro, Glulisina** -**Indicación**: para **antes de comer** -ADME: acción 10-20 min, máximo 40-90 min, duración 3-5 hr

Insulina de **acción corta** (fármacos, indicación y ADME)

-**Fármacos: regular** -**Indicación**: IV en **complicaciones u hospitalizados** -ADME: acción 30-60 min, máximo 2-5 hrs, duración 5-8 hrs

Insulina de **acción intermedia** (fármacos, indicación y ADME)

-**Fármacos**: **NPH** -**Indicación**: insulina basa para la > de paciente -ADME: acción 1-2 hr, máximo 4-12 hrs, duración 18-24 hrs

Insulinas de **acción lenta** (fármacos, indicación y ADME)

-**Fármacos**: **Glargina, Demetir, Degludec** -**Indicación**: **insulina basal** -ADME: acción 1-2 hrs, máximo NA, duración 20-24 hrs